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Indometacina (substância ativa) pertence à classe de medicamentos chamados de inibidores da síntese de prostaglandinas, também chamados de anti-inflamatórios não esteroides (AINEs). Em alguns pacientes, Indometacina (substância ativa) alivia a dor e reduz a febre e inflamação (edema e rubor).

A absorção é máxima dentro de 0,5 a 2 horas após ingestão da dose recomendada. O tempo médio para início da ação é de 30 minutos.

Para que serve

  • Nos estados ativos de: artrite reumatoide juvenil moderada a severa, osteoartrite, artropatia degenerativa do quadril, espondilite anquilosante e artrite gotosa aguda.
  • Distúrbios musculoesqueléticos agudos, como bursite, tendinite, sinovite, tenossinovite, capsulite do ombro, entorses e distensões.
  • Lombalgia (lumbago), febre (como adjunto, a curto prazo, da terapia específica), inflamação, dor, trismo e edema após procedimentos odontológicos.
  • Inflamação, dor e edema após procedimentos cirúrgicos ortopédicos e procedimentos não cirúrgicos associados com redução e imobilização de fraturas ou deslocamentos.
  • Dor e sintomas associados da dismenorreia primária.

A indometacina promove alívio aos sintomas.

A indometacina não altera o curso progressivo das doenças citadas.

Indometacina (substância ativa) não deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da sua fórmula, nem em pacientes com crises asmáticas agudas, urticária ou rinite precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou outro anti-inflamatório não esteroide. Assim como outros agentes anti-inflamatórios, a indometacina pode mascarar os sinais e sintomas da úlcera péptica. Como a indometacina por si só pode causar ulceração péptica ou irritação no trato gastrintestinal, a indometacina não deve ser administrada a pacientes com doença péptica ativa ou com história recorrente de ulceração gastrintestinal.

Indometacina (substância ativa) é contraindicado para o tratamento da dor peri-operatória na cirurgia de revascularização miocárdica (ponte de safena).

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

Nos distúrbios reumáticos crônicos, o procedimento de iniciar a terapia com baixas doses, aumenta-la gradualmente, quando necessário, e mantê-la por período adequado (recomenda-se até 1 mês) proporcionará máximo benefício e minimizará a ocorrência de reações adversas.

Para minimizar a possibilidade de distúrbios gastrintestinais é recomendado que Indometacina (substância ativa) seja tomado com alimentos, leite ou com antiácidos.

Posologia do Indometacina


A posologia recomendada de Indometacina (substância ativa) é de 50 mg a 200 mg por dia e deve ser ajustada individualmente de acordo com a resposta e a tolerabilidade do paciente ao medicamento.

A dose total diária poderá ser fracionada com tomadas de 12 em 12 horas, 8 em 8 horas ou 6 em 6 horas. Ao contrário de outros anti-inflamatórios potentes, com o Indometacina (substância ativa) não é necessária a administração de uma dose inicial "de ataque".

Em pacientes com dor noturna persistente e/ou rigidez matinal, pode ser útil a administração de uma dose de até 100 mg ao deitar-se para proporcionar um melhor controle da dor. Raramente é necessário exceder a posologia de 200 mg por dia.

No tratamento da artrite gotosa aguda, a posologia diária recomendada é de 150 mg a 200 mg em doses fracionadas até que todos os sinais e sintomas desapareçam.

Na dismenorreia primária, a posologia recomendada é de 75 mg diariamente em dose única ou dividida, administrada no início das cólicas ou do sangramento e continuado pelo período em que os sintomas geralmente perduram.

Artrite reumatoide juvenil (Uso pediátrico)

Para crianças com dois anos de idade ou mais com artrite reumatoide juvenil, Indometacina (substância ativa) pode ser iniciado na posologia de 2 mg/kg/dia divididos em duas a três vezes por dia e aumentado semanalmente, se necessário, até o máximo de 4 mg/Kg/dia.

A dose máxima diária não deve exceder a 200 mg ou 4 mg/kg, seja qual for o menor. Com a redução dos sintomas, a posologia diária total deve ser reduzida para o menor nível requerido para o controle sintomático, ou descontinuada. Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reações sobre o sistema nervoso central

  • Dor de cabeça (cefaleia).
  • Vertigem.
  • Tontura.
  • Fadiga.
  • Depressão.
  • Atordoamento.
  • Dispersão.

Reações gastrintestinais

  • Náusea.
  • Vômito.
  • Indigestão.
  • Dor abdominal.
  • Constipação e diarreia.

Reações incomuns (ocorrem entre 0.1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Reações gastrintestinais

Perda do apetite.

Quanto às reações adversas do Indocid. classificadas por frequência:

>10%

Reações sobre o sistema nervoso central

Cefaleia (12%).

De 1 e 10%

Sobre o sistema nervoso central
  • Vertigem (3 a 9%).
  • Tontura (≤1%).
  • Fadiga (<3%).
  • Depressão (3%).
  • Mal-estar geral (<3%).
  • Sonolência (<3%).
Reações gastrintestinais
  • Náusea (3 a 9%).
  • Dor epigástrica (3 a 9%).
  • Dor/cólica/desconforto abdominal (<3%).
  • Pirose (queimação retroesternal) (3 a 9%).
  • Dispepsia (3 a 9%).
  • Constipação intestinal (<3%).
  • Diarreia (<3%).
  • Dispepsia (3 a 9%).
  • Vômito.
Reações Otológicas

Zumbido (<3%).

<1% (limitadas àquelas importantes ou potencialmente letais)

  • Angústia respiratória aguda.
  • Agranulocitose.
  • Rinite alérgica.
  • Anafilaxia. 
  • Anemia. 
  • Angioedema. 
  • Anemia aplástica. 
  • Arritmia. 
  • Meningite asséptica. 
  • Asma. 
  • Supressão da medula óssea.
  • Brocoespasmo. 
  • Dor torácica.
  • Icterícia colestática. 
  • Coma.
  • ICC.
  • Cistite. 
  • Despersonalização. 
  • Depressão.
  • Diplopia. 
  • Coagulação intravascular disseminada. 
  • Disartria. 
  • Dispneia. 
  • Equimose. 
  • Edema epistaxe. 
  • Eritema multiforme. 
  • Eritema nodoso.
  • Dermatite esfoliativa.
  • Retenção hídrica. 
  • Fogacho. 
  • Alopecia. 
  • Gastrite. 
  • Sangramento gastrintestinal. 
  • Ulceração gastrintestinal. 
  • Ginecomastia. 
  • Diminuição da acuidade auditiva.
  • Hematúria. 
  • Anemia hemolítica. 
  • Hepatite (inclusive, casos fatais). 
  • Ondas de calor (hot flashes).
  • Hipercalemia.
  • Reações de hipersensibilidade.
  • Hipertensão.
  • Nefrite intersticial.
  • Movimentos musculares involuntários.
  • Leucopenia.
  • Fascite necrotizante.
  • Síndrome nefrótica.
  • Oligúria.
  • Parestesias.
  • Exacerbação de parkinsonismo.
  • Úlcera péptica.
  • Neuropatia periférica.
  • Psicose.
  • Edema pulmonar.
  • Púrpura.
  • Síncope.
  • Insuficiência renal.
  • Distúrbios retinianos/maculares.
  • Exacerbação de convulsões.
  • Choque.
  • Sonolência. 
  • Síndrome de Stevens-Johnson.
  • Estomatite.
  • Trombocitopenia.
  • Púrpura trombocitopênica.
  • Ambliopia tóxica. 
  • Necrose epidérmica tóxica.

Em casos de eventos adversos. notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Ácido acetilsalicílico

Não é recomendado o uso concomitante com ácido acetilsalicílico ou outros salicilatos. Estudos clínicos controlados mostraram que o uso concomitante de Indometacina (substância ativa) e ácido acetilsalicílico não produz efeito terapêutico maior que quando somente Indometacina (substância ativa) é administrado.

Além da ausência de qualquer benefício terapêutico, a incidência de reações adversas gastrintestinais tende a ser significativamente mais elevada com a terapia concomitante. Em um estudo em voluntários normais, foi demonstrado que a administração simultânea de 3,6 g de ácido salicílico por dia diminui os níveis sanguíneos de Indometacina (substância ativa) em aproximadamente 20 %.

Diflunisal

O uso combinado de Indometacina (substância ativa) e diflunisal foi associado a hemorragia gastrintestinal fatal. A administração conjunta de diflunisal e Indometacina (substância ativa) resulta em aumento de 30-35% nos níveis plasmáticos de Indometacina (substância ativa) e diminuição concomitante da depuração renal de Indometacina (substância ativa) e seu conjugado. Portanto, Indometacina (substância ativa) e diflunisal não devem ser usados concomitantemente.

Outros AINEs

O uso concomitante de Indometacina (substância ativa) e outros AINEs não é recomendado em virtude do aumento da possibilidade de toxicidade gastrointestinal, com pouco ou nenhum aumento na eficácia.

Anticoagulantes

Estudos clínicos têm demonstrado que Indometacina (substância ativa) não influencia a hipoprotrombinemia produzida por anticoagulantes em pacientes e em indivíduos normais. Entretanto, quando qualquer outro medicamento, inclusive Indometacina (substância ativa) , for acrescentado ao tratamento de pacientes sob terapia anticoagulante, o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto a alterações do tempo de protrombina.

De acordo com a experiência de pós-comercialização, eventos de sangramento foram relatados em pacientes em tratamento concomitante de anticoagulantes e Indometacina (substância ativa). Deve-se ter cautela quando Indometacina (substância ativa) e anticoagulantes são administrados concomitantemente

Probenecida

Quando Indometacina (substância ativa) é administrado a pacientes que estão recebendo probenecida, é provável que os níveis plasmáticos de Indometacina (substância ativa) aumentem. Portanto, a posologia diária total menor de Indometacina (substância ativa) pode produzir efeitos terapêuticos satisfatórios. Quando os aumentos na dose de Indometacina (substância ativa) são feitos nessas circunstâncias, eles devem ser realizados com cautela e em pequenas quantidades.

Metotrexato

Deve-se ter precaução quando Indometacina (substância ativa) for administrado simultaneamente com metotrexato. Tem sido relatado que Indometacina (substância ativa) diminui a secreção tubular de metotrexato e potencializa a sua toxicidade.

Lítio

Indometacina (substância ativa) 50 mg três vezes ao dia produziu elevação clinicamente relevante do lítio plasmático e redução no clearance renal do lítio em pacientes psiquiátricos e em pessoas normais, com concentração plasmática de lítio estabilizada. Esse efeito foi atribuído à inibição da síntese de prostaglandinas.

Como consequência, quando AINEs e o lítio são administrados simultaneamente, o paciente deve ser cuidadosamente observado quanto aos sinais de toxicidade do lítio. (Consultar as informações dos preparações de lítio antes de usar essa terapia simultânea). Além disso, a frequência do controle das concentrações séricas de lítio deve ser aumentada quando for dado início ao tratamento medicamentoso combinado.

Ciclosporina

A administração de AINEs concomitantemente com a ciclosporina tem sido associada ao aumento da toxicidade induzida pela ciclosporina, possivelmente atribuída a um decréscimo da síntese renal da prostaciclina. AINEs devem ser usados com precauções em pacientes que estejam usando ciclosporina e a função renal deve ser monitorada cuidadosamente.

Digoxina

Tem sido reportado que Indometacina (substância ativa) , utilizado concomitantemente com a digoxina, aumenta a concentração sérica e a meia-vida da digoxina. Portanto, quando Indometacina (substância ativa) e digoxina forem administrados concomitantemente, o nível de digoxina no soro deve ser rigorosamente monitorizado.

Medicações anti-hipertensivas (incluindo diuréticos, antagonistas dos receptores da angiotensina II e inibidores da ECA)

A coadministração de Indometacina (substância ativa) e alguns agentes anti-hipertensivos tem resultado em atenuação aguda do efeito hipotensivo destes últimos, atribuída, pelo menos em parte, à inibição da síntese de prostaglandinas pela Indometacina (substância ativa). O prescritor deve, portanto, ter cuidado quando estiver considerando a administração de Indometacina (substância ativa) a um paciente que já esteja tomando um dos seguintes agentes anti-hipertensivos: bloqueador alfa-adrenérgico (como prazosin), inibidor de enzima conversora da angiotensina (como captopril e lisinopril), bloqueador beta-adrenérgico, diurético, hidralazina ou losartana (um antagonista dos receptores de angiotensina II).

Em alguns pacientes, a administração de Indometacina (substância ativa) pode reduzir os efeitos diuréticos, natriuréticos e anti-hipertensivos de diuréticos de alça, poupadores de potássio e tiazídicos. Portanto, quando Indometacina (substância ativa) e diuréticos são usados concomitantemente, o paciente deve ser cuidadosamente observado para determinar se o efeito desejado do diurético é obtido.

Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes idosos ou pacientes que estão em depleção volumétrica, incluindo aqueles em terapia diurética) que estão sendo tratados com AINEs, incluindo inibidores seletivos de ciclooxigenase-2, a coadministração dos antagonistas dos receptores da angiotensina II ou inibidores da ECA podem resultar em uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda. Estes efeitos são geralmente reversíveis. Portanto, a combinação deve ser administrada com precaução em pacientes com função renal comprometida.

Indometacina (substância ativa) reduz a atividade basal plasmática de renina (APR), bem como as elevações de APR induzidas pela administração de furosemida, ou depleção de sal ou volume. Esses fatos devem ser considerados na avaliação da atividade da renina plasmática em pacientes hipertensos. Foi relatado que a adição de triamtereno a um cronograma de manutenção de Indometacina (substância ativa) resultou em insuficiência renal aguda reversível em dois dos quatro voluntários saudáveis. Indometacina (substância ativa) e triamterena não devem ser administrados em conjunto.

Os diuréticos popadores de potássio e Indometacina (substância ativa) podem ser associados individualmente a níveis aumentados de potássio sérico. Os efeitos potenciais dos diuréticos Indometacina (substância ativa) e dos diuréticos poupadores de potássio na cinética do potássio e na função renal devem ser considerados quando esses agentes são administrados concomitantemente. A maioria dos efeitos acima descritos em relação aos diuréticos foi atribuída, pelo menos em parte, a mecanismos que envolvem a inibição da síntese de prostaglandinas por Indometacina (substância ativa).

Fenilpropanolamina

Ocorrência de crises hipertensivas tem sido atribuída, na maioria das vezes, exclusivamente à fenilpropanolamina oral e raramente à fenilpropanolamina administrada com Indometacina (substância ativa). Este efeito aditivo é provavelmente atribuído, pelo menos em parte, à inibição da síntese de prostaglandina pela Indometacina (substância ativa). Devem ser tomadas precauções quando Indometacina (substância ativa) e a fenilpropanolamina são administrados concomitantemente.

Testes laboratoriais

Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão de dexametasona (TSD) em pacientes tratados com Indometacina (substância ativa). Desta maneira, resultados do TSD deverão ser interpretados com cautela nestes pacientes.

Os potenciais riscos e benefícios do Indometacina (substância ativa) e de outras opções de tratamento devem ser considerados antes de optar pelo tratamento com Indometacina (substância ativa). A menor dose efetiva deve ser utilizada para a menor duração de acordo com os objetivos individuais de tratamento do paciente.

Efeitos no sistema nervoso central

Pode ocorrer cefaleia, geralmente no início do tratamento, algumas vezes acompanhada por perturbação dos sentidos ou tonturas. Embora a gravidade desses efeitos raramente requeira interrupção da terapia, se a cefaleia persistir, apesar da redução posológica, a terapia com Indometacina (substância ativa) deve ser interrompida.

Os pacientes devem ser alertados que poderão ter tonturas e, nesse caso, não devem dirigir veículos motorizados e devem evitar atividades potencialmente perigosas que requeiram estado de alerta. A Indometacina (substância ativa) deve ser usada com cautela em pacientes com distúrbios psiquiátricos, epilepsia ou parkinsonismo, já que pode, em alguns casos, tender a agravar essas afecções.

Efeitos gastrintestinais

Por causa da ocorrência e, às vezes, da severidade das reações gastrintestinais, os riscos de continuar a terapia com Indometacina (substância ativa) em face desses sintomas devem ser confrontados com os possíveis benefícios para cada paciente.

Foram relatadas ocorrências de ulcerações únicas ou múltiplas, incluindo perfuração e hemorragia do esôfago, estômago, duodeno ou intestino delgado com Indometacina (substância ativa). Esses eventos podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento e sem sintomas de aviso. Há relatos de óbito em alguns casos. Raramente a ulceração intestinal foi associada à estenose e obstrução. Há referência de casos de hemorragia gastrintestinal sem ulceração óbvia e perfuração de lesões sigmoides pré-existentes (divertículo, carcinoma etc).

Foram relatados casos raros de aumento da dor abdominal em pacientes com colite ulcerativa ou de desenvolvimento de colite ulcerativa e ileíte regional.Os efeitos gastrintestinais podem ser reduzidos pela administração de Indometacina (substância ativa) imediatamente após refeições, com alimentos ou com antiácidos.

Efeitos cardiovasculares

Eventos trombóticos cardiovasculares

Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) podem levar ao aumento no risco de eventos trombóticos cardiovasculares, infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral, o que pode ser fatal. Todos os AINEs, tanto os COX-2 seletivos quanto os não seletivos, podem apresentar risco semelhante. Este risco pode aumentar com a duração do tratamento. Pacientes portadores de doença cardiovascular ou com fatores de risco para doença cardiovascular podem estar sob maior risco. Para minimizar o risco potencial para um evento adverso cardiovascular em pacientes tratados com AINEs, a menor dose efetiva deve ser utilizada para o mais curto período de tratamento possível.

Hipertensão

Os AINEs, incluindo a Indometacina (substância ativa), podem levar ao aparecimento de nova hipertensão ou piora da hipertensão pré-existente, que podem contribuir para o aumento da incidência de eventos cardiovasculares. Pacientes em tratamento com tiazidas ou diuréticos em alça podem ter uma resposta prejudicada a essas terapias ao tomar AINEs. Os AINEs, incluindo a Indometacina (substância ativa), devem ser utilizados com precaução em pacientes com hipertensão. A pressão arterial (PA) deve ser monitorada de perto durante o início do tratamento com AINE e ao longo da terapia.

Insuficiência cardíaca congestiva, retenção hídrica e edema

Foram observados insuficiência cardíaca congestiva, retenção hídrica e edema periférico em alguns pacientes usando Indometacina (substância ativa). Portanto, assim como com outros anti-inflamatórios não esteroides, Indometacina (substância ativa) deve ser usado com cautela em pacientes com disfunção cardíaca, hipertensão ou outras condições que predisponham a retenção hídrica.

Infecções

À semelhança de outros medicamentos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos, a Indometacina (substância ativa) possui o potencial de mascarar os sinais e sintomas que comumente acompanham as doenças infecciosas. O médico deve estar alerta sobre essa possibilidade para evitar demora indevida no início do tratamento apropriado da infecção. A Indometacina (substância ativa) deve ser usada com cautela em pacientes com infecção subjacente não controlada.

Efeitos oculares

Depósitos na córnea e distúrbios na retina, inclusive na mácula, foram observados em alguns pacientes que receberam terapia prolongada com Indometacina (substância ativa). O médico deve estar alerta para a possível associação entre estas alterações observadas e a terapia com Indometacina (substância ativa). Contudo, têm sido observadas alterações oculares semelhantes em pacientes com artrite reumatoide que não receberam Indometacina (substância ativa).

É recomendável interromper a terapia se tais alterações forem observadas. Visão embaçada pode ser um sintoma significativo e indica a necessidade de exame oftalmológico detalhado. Já que essas alterações podem ser assintomáticas, o exame oftalmológico em intervalos periódicos é recomendável em pacientes sob terapia prolongada.

Agregação plaquetária

Indometacina (substância ativa) , como outros agentes anti-inflamatórios não esteroides, pode inibir a agregação plaquetária. Esse efeito é de duração mais curta do que o observado com o ácido acetilsalicílico e geralmente desaparece em 24 horas após a interrupção do tratamento com Indometacina (substância ativa).

Indometacina (substância ativa) pode prolongar o tempo de sangramento (porém dentro da faixa normal) em pacientes normais.

Como esse efeito pode estar exacerbado em pacientes com distúrbios hemostáticos subjacentes, Indometacina (substância ativa) deve ser usado com cautela em pessoas com distúrbios da coagulação.

Interferência na função renal

Semelhantemente ao já observado com outros anti-inflamatórios não esteroides, foram relatados casos de nefrite intersticial aguda com hematúria, proteinúria e, ocasionalmente, síndrome nefrótica em pacientes recebendo Indometacina (substância ativa) a longo prazo.

O tratamento de longo prazo com AINEs tem resultado em necrose papilar renal e outras lesões renais.

Em pacientes com fluxo plasmático renal reduzido, quando as prostaglandinas renais têm um papel importante na manutenção da perfusão renal, a administração de um anti-inflamatório não esteroide pode precipitar a descompensação renal. Os pacientes com maiores riscos são aqueles com disfunção hepática ou renal, diabetes mellitus, idade avançada, depleção de volume extracelular, insuficiência cardíaca congestiva, sepse ou uso concomitante de qualquer droga nefrotóxica.

Deve-se ter cautela ao iniciar o tratamento com Indometacina (substância ativa) em pacientes com desidratação considerável. É aconselhável rehidratar os pacientes primeiro e depois iniciar a terapia com Indometacina (substância ativa). O cuidado também é recomendado em pacientes com doença renal pré-existente. Qualquer medicamento anti-inflamatório não esteroide deve ser administrado com precaução e a função renal deve ser monitorada em qualquer paciente que tenha reduzido a reserva renal.

A descontinuação do anti-inflamatório é geralmente seguida de reversão ao estado pré-tratamento. Aumentos na concentração do potássio sérico, incluindo hipercalemia, foram observados em alguns pacientes sem disfunção renal.

Em pacientes com função renal normal, estes efeitos foram atribuídos a um estado de hipoaldosteronismo-hiporreninêmico (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). Como Indometacina (substância ativa) é eliminado primariamente pelos rins, os pacientes com função renal gravemente comprometida devem ser monitorizados cuidadosamente.

Nesse caso, uma posologia diária menor deve ser usada para evitar o acúmulo excessivo do medicamento Portanto, o tratamento com Indometacina (substância ativa) não é recomendado nestes pacientes com doença renal avançada.

Caso a terapia Indometacina (substância ativa) deva ser iniciada, é aconselhável monitorizar de perto a função renal do paciente.

Efeitos hepáticos

Como ocorre com outros anti-inflamatórios não-esteroides, podem ocorrer elevações limítrofes de um ou mais testes hepáticos. Elevações significativas (3 vezes o limite superior do normal) de TGP (ALT) ou TGO (AST) ocorreram em ensaios clínicos controlados em menos de 1% dos pacientes recebendo terapia com anti-inflamatórios não-esteroides.

Um paciente com sintomas e/ou sinais indicativos de disfunção hepática, ou com teste hepático anormal, deve ser avaliado quanto à possibilidade de desenvolvimento de reação hepática mais severa, durante terapia com Indometacina (substância ativa).

Devem ser realizadas avaliações periódicas da função hepática em intervalos apropriados. Se os testes hepáticos anormais persistirem ou piorarem, se sinais e sintomas clínicos típicos de hepatopatia foram desenvolvidosou se ocorrerem manifestações sistêmicas (p.ex., eosinofilia, exantema etc.), a terapia deve ser interrompida.

Reações cutâneas

Os AINEs, incluindo o Indometacina (substância ativa) , podem causar eventos adversos cutâneos graves, como dermatite esfoliativa, Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidermal tóxica, os quais podem ser fatais. Esses eventos graves podem ocorrer sem sinais indicativos prévios.

Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e sintomas de manifestações cutâneas graves e o tratamento com Indometacina (substância ativa) deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Uso no período da gravidez e lactação

A administração de Indometacina (substância ativa) não é recomendada durante a gestação ou lactação.

Os efeitos conhecidos da Indometacina (substância ativa) e outras drogas desta classe no feto humano durante o terceiro trimestre da gravidez incluem:

  • Constrição do ducto arterioso pré-natal, insuficiência tricúspide e hipertensão pulmonar.
  • Não fechamento do canal arterial no pós-natal, o que pode gerar dificuldades para os cuidados médicos.
  • Alterações degenerativas do miocárdio, disfunção plaquetária com consequente hemorragia, hemorragia intracraniana, disfunção ou insuficiência renal, lesão renal/disgênese, o que pode resultar em insuficiência renal prolongada ou permanente, oligoidrâmnios, sangramento ou perfuração gastrointestinal e aumento do risco de enterocolite necrotizante.

Indometacina (substância ativa) é secretado no leite materno. O medicamento possui Risco C.

Fertilidade

A Indometacina (substância ativa) deve ser usada com precaução em mulheres em idade fértil que pensam em engravidar. Deve-se considerar a retirada de AINEs, incluindo Indometacina (substância ativa) , em mulheres que têm dificuldades na concepção ou que estão sendo avaliadas clinicamente quanto à infertilidade. As prostaglandinas têm desempenhado um papel importante na ovulação e implantação humana. A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento embrionário/fetal. Estudos clínicos demostraram que os AINEs, incluindo a Indometacina (substância ativa), têm um efeito reversível inibitório (atraso) na ovulação saudável das mulheres.

Uso em crianças

O uso de Indometacina (substância ativa) não é recomendado em crianças abaixo de 2 anos, já que as condições de segurança não foram estabelecidas para uso em nessa faixa etária. As crianças devem ser cuidadosamente monitoradas e avaliações periódicas devem ser realizadas para checar a função renal. Casos de hepatotoxicidade, incluindo óbitos foram relatados.

Uso em idosos

Com o avançar da idade, parece aumentar a possibilidade de reações adversas. Por isso, Indometacina (substância ativa) deve ser usado com maior cuidado nos pacientes idosos.

Indometacina (substância ativa) pode causar tonturas em alguns pacientes. Caso esse sintoma apareça, não dirija, evite operar máquinas e realizar outras atividades que requeiram atenção.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento contém lactose.

Resultado de Eficácia


A Indometacina (substância ativa) é um anti-inflamatório amplamente usado há mais de 40 anos, especialmente nas doenças osteoarticulares. Lockie LM et al. (1986) avaliaram a tolerabilidade e eficácia a longo prazo do uso da Indometacina (substância ativa), num estudo retrospectivo com 67 pacientes que apresentavam artrite reumatoide de moderada a severa, osteoartrite ou, ainda, espondilite anquilosante, que utilizaram o medicamento por um período entre 3 e 20 anos. Somente os pacientes que não apresentaram efeitos colaterais relacionados ao uso da Indometacina (substância ativa), nos primeiros 10 a 14 dias de tratamento foram incluídos. Durante o período do estudo não foram usados outros anti-inflamatórios. A dose diária média de Indometacina (substância ativa) variou de 50 a 150 mg. Nesse estudo apenas 9 (13%) dos 67 pacientes apresentaram efeitos colaterais, os quais foram transitórios e moderados. Comparando-se os achados clínicos e laboratoriais do início do tratamento com os da última visita médica observou-se que os sinais inflamatórios foram bem controlados pela administração diária da Indometacina (substância ativa). Claramente, na última visita médica (ou seja, evolutivamente), o VHS (velocidade de hemossedimentação) tendia a ser mais baixa e a hemoglobina mais alta. Clinicamente, os pacientes pareciam apresentar beneficio do uso a longo prazo da Indometacina (substância ativa) administrada diariamente tanto em relação à eficácia quanto à tolerabilidade.[1]

Carcassi et al (1990) também evidenciaram a efetividade da Indometacina (substância ativa) no tratamento da espondilite anquilosante.[9]

McArthur AW et al.(1979), num ensaio duplo-cego com 20 pacientes, observaram que a eficácia de 1600 mg diários de ibuprofeno e 100 mg diários de Indometacina (substância ativa) era comparável no tratamento a curto prazo da artrite reumatoide. Os efeitos colaterais foram semelhantes, com discreta predominância de epigastralgia no grupo da Indometacina (substância ativa). Cinco dos sete doentes que tiveram concentrações comparáveis de ambas as drogas demonstraram preferência pela Indometacina (substância ativa). [2]

A eficácia da Indometacina (substância ativa) em pacientes com dismenorreia primária severa foi observada em vários ensaios clínicos e muito bem estudada por Kaianoia Pem (1978) em um estudo, duplo-cego com crossover, usando aspirina, placebo e a Indometacina (substância ativa) por 6 ciclos menstruais consecutivos. Os pacientes tratados com Indometacina (substância ativa) obtiveram níveis de alívio, que variaram de bom a moderado, em 71 % dos ciclos; os tratados com aspirina, em 40 % e os tratados com placebo, 21 %. Em 14 pacientes (30%) em uso de Indometacina (substância ativa), observou-se sonolência e vertigem, mas as pacientes optaram por não suspender a droga devido a melhora significativa que obtiveram na dismenorreia. [3].

Outro estudo controlado de Cornely et al. (1978),com Indometacina (substância ativa), em 54 pacientes, com dismenorreia primária também evidenciou redução de 66-73% dos sintomas relacionadas à patologia em relação ao grupo controle.[4]

A Indometacina (substância ativa) tem papel importante no tratamento de lesões agudas de tecidos moles. Edwards V et al. (1984)realizaram um estudo multicêntrico comparando piroxicam e Indometacina (substância ativa) nas lesões agudas de tecido mole, oriundas de atividades esportivas. O ensaio controlado randomizou 105 pacientes com essa patologia. Os pacientes foram tratados por 7 dias e, em ambos os grupos, houve melhora da dor, do edema e da sensibilidade articular. No grupo que recebeu Indometacina (substância ativa) essa melhora foi de 79%.[5]

A Indometacina (substância ativa) também apresenta potente efeito analgésico como evidenciou um estudo de Isomäki H et al (1984), onde foram comparados 10 agentes anti-inflamatórios quanto ao seu efeito analgésico. As drogas consideradas mais potentes foram o diclofenaco, Indometacina (substância ativa), naproxeno e o ácido tolfenâmico, sendo os resultados altamente significantes (p<0.01)[6].

Os estudos, como o de Carey et al.(1988), também evidenciaram esse efeito analgésico e anti-inflamatório da Indometacina (substância ativa).[7]

Um estudo inglês de Twiston-Davies CW et al.( 1990) comparou o uso da Indometacina (substância ativa) na apresentação de supositório, com placebo, nos pacientes submetidos a cirurgias de quadril e de pés. No pós-operatório imediato não observaram diferenças estatisticamente significantes quanto ao escores de dor entre os dois grupos. No entanto, 48 h após os procedimentos cirúrgicos, o grupo que recebeu a Indometacina (substância ativa), apresentou escores de dor significativamente melhores, justificando para os autores a padronização do uso de supositórios de Indometacina (substância ativa) no pós-operatório de cirurgias ortopédicas no serviço deles. [8]

Scott JT (1969) numa revisão quanto ao manejo da gota em suas manifestações agudas e crônicas evidenciou o papel terapêutico da Indometacina (substância ativa), especialmente no controle artrite gotosa aguda, porque, nessa indicação, a duração do tratamento se limita a poucos dias, com menor probabilidade de ocorrência de efeitos colaterais. [10]

Referências
[1] Lockie LM. Tolerability and efficacy of long-term daily administration of indomethacin for moderate to severe chronic arthritic disorders .Clin Ther. 1986;8(4):398-405.
[2] McArthur AW, Ferry DG, Palmer DG. A comparative study of indomethacin and ibuprofen Med J Aust. 1979 Jan 13;1(1):25-7.
[3] Kajanoja P .Indomethacin in the treatment of primary dysmenorrhoea. Arch Gynakol. 1978 Feb 22;225(1):1-5.
[4] Cornely M, Beutnagel H, Schönhöfer PS .Symptomatic therapy of primary dysmonorrhea by inhibition of prostaglandin synthesis with indomethacin (author's transl)].Geburtshilfe Frauenheilkd. 1978 Jan;38(1):18-24.
[5] Edwards V, Wilson AA, Harwood HF, Manning SI, Brabbin W, Walker JW, Jones DG, Thomas DV, Rimmer R, Berry WH, et al. A multicentre comparison of piroxicam and indomethacin in acute soft tissue sports injuries. J Int Med Res. 1984;12(1):46-50.
[6] Isomäki H, Martio J, Kaarela K, Kajander A, Koota K, Lehtinen K, Luukkainen R, Martio T, Nissilä M, Nuotio P, et al. Comparison of the analgesic effect of ten nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Br J Rheumatol. 1984 Feb;23(1):61-5.
[7] Carey F, Haworth D, Edmonds AE, Forder RA Simple procedure for measuring the pharmacodynamics and analgesic potential of lipoxygenase inhibitors. J Pharmacol Methods. 1988 Dec;20(4):347-56.
[8] Twiston-Davies CW, Goodwin MI, Baxter PJ. Rectal indomethacin for postoperative pain in orthopaedic surgery. A double-blind study. J Bone Joint Surg Br. 1990 May;72(3):510-1.
[9] Carcassi C, La Nasa G, Perpignano G. A 12-week double-blind study of the efficacy, safety and tolerance of pirazolac b.i.d. compared with indomethacin t.i.d. in patients with ankylosing spondylitis. Drugs Exp Clin Res. 1990;16(1):29-37.
[10] Scott JT. Management of gout. Br Med J. 1969 Aug 23;3(5668):456-7.

Características Farmacológicas


Indometacina (substância ativa) é um anti-inflamatório não esteroide altamente eficaz, dotado de marcada atividade analgésica e antipirética.

Indometacina (substância ativa) é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas in vitro. As concentrações obtidas durante o tratamento têm se demonstrado eficazes in vivo também.

A Indometacina (substância ativa) tem se mostrado um agente anti-inflamatório efetivo e adequado para uso a longo prazo no tratamento da artrite reumatoide, espondilite anquilosante e osteoartrite.

Indometacina (substância ativa) tem se mostrado eficaz no alívio da dor, na redução da febre, do edema, da hiperemia e da hiperestesia da artrite gotosa aguda.

O efeito inibitório de Indometacina (substância ativa) sobre a síntese de prostaglandinas tem se mostrado útil também no alívio da dor e outros sintomas associados à dismenorreia.

Farmacocinética

Em doses orais únicas de Indometacina (substância ativa) 25mg e 50mg, a Indometacina (substância ativa) é rapidamente absorvida, atingindo pico de concentração plasmática de aproximadamente 1 e 2 mcg/ml, respectivamente, em torno de 2 horas. A Indometacina (substância ativa) administrada oralmente é praticamente 100% biodisponível, sendo 90% da sua dose absorvida em 4 horas.

A Indometacina (substância ativa) é eliminada por excreção renal, metabólica e biliar. A Indometacina (substância ativa) passa pela circulação entero-hepática. A meia-vida média da Indometacina (substância ativa) é estimada em cerca de 4,5 horas. Com as doses terapêuticas de 25 e 50mg três vezes ao dia, o estado de equilíbrio das concentrações plasmáticas de Indometacina (substância ativa) são, em media, 1,4 vezes daquelas encontradas na primeira dose.

A Indometacina (substância ativa) in natura e os seus metabólitos desmetil, desbenzoil e desmetil-desbenzoil, estão presentes no plasma, todos em sua forma não-conjugada. Em torno de 60% da dose oral
é recuperado na urina como fármaco e metabólitos (26% como Indometacina (substância ativa) e seu glicuronídeo), e 33% é recuperado nas fezes (1,5% como Indometacina (substância ativa)).

Na faixa da dose terapêutica, em torno de 99% de Indometacina (substância ativa) está ligada às proteínas plasmáticas. A Indometacina (substância ativa) atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta. 

04889.
Indocid

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