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Para que serve

PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO Este medicamento é destinado ao tratamento de certos estados hipotensivos agudos causados por, por exemplo, infarto do miocárdio, transfusão sanguínea e reações a drogas É indicado também como coadjuvante no tratamento da parada cardíaca e hipotenção profunda (grande queda da pressão arterial) 2

QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO HYPONOR® é contra-indicado em pacientes que tenham apresentado reações de hipersensibilidade a quaisquer componentes da sua formulação Hyponor não deve ser administrado em pacientes que se encontram hipotensos por déficit no volume sanguíneo, exceto como medida emergencial para manter a pressão arterial coronariana e cerebral até que a terapia de reposição do volume sanguíneo possa ser completada Hyponor® também não deve ser administrado em pacientes com trombose vascular mesentérica ou periférica (em razão do risco de aumento da isquemia e extensão da área de infarto) a menos que, na opinião do médico assistente, sua administração seja necessária como procedimento salva-vidas Hyponor® não deve ser administrado durante anestesia com anestésicos ciclopropano e halotano devido ao risco de surgimento de taquicardia ventricular ou fibrilação Hyponor® somente deve ser administrado a mulheres grávidas se absolutamente necessário 4

COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO Hyponor® deve ser utilizado apenas em infusão intravenosa Deve-se diluir antes do uso e descartar as porções não utilizadas Restabelecimento da pressão sanguínea em estados hipotensivos agudos: Dose média: Adicionar uma ampola de 4 mL de Hyponor® a 1000 mL de uma solução contendo 5% de glicose Cada mL desta diluição conterá: 8 mcg de hemitartarato de norepinefrina ( equivalente a 4mcg de norepinefrina base ) A solução diluída em glicose 5% é estável por 24 horas em temperatura ambiente, com pequena perda de atividade, desde que protegida da luz e calor Portanto, utilize equipo âmbar ou envolva o em papel alumínio (Martindale / The Extra Pharmacopoeia - 29th edition - pág 1470 e Handbook on injectable drugs 11ª edition) Obs : É primordial o controle do débito de perfusão, pois a sensibilidade ao produto varia consideravelmente de pessoa à pessoa Administrar esta solução por infusão intravenosa Inserir um catéter plástico para uso intravenoso com uma agulha de calibre apropriado, firmemente fixado com fita adesiva, evitando, sempre que possível, a técnica de cateter preso, já que esta provoca êntase (ação muscular espasmódica) e concentração maior do medicamento Um gotejador IV ou outro dispositivo adequado de medir é essencial para permitir uma acurada avaliação da velocidade do fluxo, em gotas por minuto Após a observação da resposta a uma dose inicial de 2 a 3 mL ( de 2 a 6 mg de norepinefrina base), por minuto, ajustar a velocidade do fluxo até estabelecer e manter uma pressão sanguínea baixa (normalmente de 80 a 100 mm Hg de pressão sistólica), suficiente para manter a circulação nos órgãos vitais Em pacientes previamente hipertensos, recomenda-se que a pressão sanguínea não deve ser elevada a mais que 40 mm Hg abaixo da pressão sistólica pré-existente As doses médias de manutenção variam de 0,5 mL a 1 mL por minuto de (0,5 mg a 1 mg de norepinefrina base ) Dose alta: Ocorre grande variação individual na dose necessária para se atingir e manter uma adequada pressão sanguínea Em todos os casos, as doses do hemitartarato de norepinefrina devem ser determinadas de acordo com a resposta do paciente Ocasionalmente, doses diárias muito grandes ou mesmo elevadas, 68 mg de norepinefrina base (17 ampolas por 24Hs), podem ser administradas desde que a pressão venosa central do paciente seja monitorada Duração da terapia: A infusão deve ser continuada até que a pressão sanguínea e a perfusão tissular estejam nos parâmetros normais e possam ser mantidas sem terapia As infusões de hemitartarato de norepinefrina devem ser reduzidas gradualmente, evitando-se uma retirada abrupta Em alguns dos casos reportados de colapso vascular devido a infarto agudo do miocárdio, foi requerido tratamento por até seis dias Ingestão de fluído: O grau de diluição depende das necessidades clínicas de volume de fluído Se grandes volumes de fluído (glicose) forem necessários a uma taxa de fluxo que envolva uma dose excessiva do agente pressor por unidade de tempo, uma solução mais diluída pode ser utilizada Tratamento adjuvante da parada cardíaca: Infusões de Hyponor® são usualmente administradas intravenosamente durante a ressuscitação cardíaca, para restaurar e manter uma pressão sanguínea adequada, depois que a pulsação cardíaca e a ventilação tenham sido restabelecidos Admite-se também que o poder da ação estimuladora beta-adrenérgica de hemitartarato de norepinefrina aumenta a força e a efetividade das contrações sistólicas, desde que elas ocorram Dose média: Para a manutenção da pressão sanguínea sistêmica durante o manejo da parada cardíaca, o Hyponor® é usado da mesma forma como descrito anteriormente, no item Restabelecimento da pressão sanguínea em estados hipotensivos agudos Obs:Sempre as soluções para uso parenteral devem ser examinadas visualmente antes do uso, com vista à presença de partículas estranhas e mudança de cor Hyponor® é uma solução incolor ou praticamente incolor (podendo-se aceitar até uma coloração levemente amarelada) Portanto, caso a cor da mesma seja diferente da especificada, ou contiver precipitado, não utilizar Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico 7 O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER E USAR ESTE MEDICAMENTO Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista 8

O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO Hemitartarato de norepinefrina contém em sua formulação metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar, em pessoas susceptíveis, reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos com risco à vida ou episódios asmáticos menos graves Em razão da potência do hemitartarato de norepinefrina e das respostas variadas às substâncias pressoras, sempre existe a possibilidade de que possa ocorrer elevação da pressão sanguínea a um nível perigosamente alto com doses excessivas deste agente pressor A velocidade do fluxo deve ser vigiada ininterruptamente e o paciente nunca deve deixar de ser assistido enquanto receber Hyponor®

QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR As seguintes reações podem ocorrer: No corpo como um todo: lesões isquêmicas devidas à potente ação vasoconstritora e hipóxia tissular Sistema cardiovascular: bradicardia, provavelmente como um resultado reflexo de uma subida da pressão sanguínea, arritmias Sistema nervoso: ansiedade, cefaléia transitória Sistema respiratório: dificuldade respiratória Pele e anexos: necrose por extravasamento no local da injeção A administração prolongada de qualquer vasopressor potente pode resultar em depleção do volume plasmático, a qual deve ser continuamente corrigida por terapia apropriada de reposição de líquido e eletrólitos Se o volume plasmático não é corrigido, a hipotensão pode recidivar quando Hyponor® for descontinuado, ou a pressão sanguínea pode ser mantida ao risco de severa vasoconstrição periférica e visceral (por exemplo, perfusão renal diminuída) com diminuição no fluxo e na perfusão sanguínea tissulares com subsequente hipóxia tissular e acidose láctica e provável lesão isquêmica Raramente tem sido reportada gangrena nas extremidades; Doses muito altas ou doses convencionais em pessoas hipersensíveis (por exemplo, pacientes hipertireoideos) causam severa hipertensão com cefaléia violenta, fotofobia, dor retroesternal pungente, palidez, sudorese intensa e vômitos Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento 9 O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO Superdosagem com Hyponor® pode resultar em cefaléia, severa hipertensão, bradicardia reflexa, aumento marcado da resistência periférica e diminuição do débito cardíaco

COMPOSIÇÃO Cada ampola com 4 mL contém: Hemitartarato de norepinefrina 8,0 mg (equivalente a 4 mg de norepinefrina base) Excipiente q s p 4mL Excipientes: cloreto de sódio, bissulfito de sódio, água para injeção _ INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1

Cefaléia pode ser um sintoma de hipertensão devido a superdosagem Sempre que possível, as infusões de Hyponor® devem ser feitas numa veia de grande porte, particularmente numa veia antecubital porque, quando administrado nesta veia, o risco de necrose da pele suprajacente, por vasoconstrição prolongada, é, aparentemente, muito pequeno Deve-se evitar as veias da perna em pacientes idosos ou naqueles que sofrem dos seguintes distúrbios: arteriosclerose, endarterite diabética, doença de Buerger Foi reportada gangrena numa extremidade inferior quando administraram- se infusões de Hyponor® em uma veia do tornozelo O local da infusão deve ser observado constantemente quanto ao fluxo livre Deve-se ter cuidado para evitar o extravasamento de Hyponor® nos tecidos, uma vez que pode surgir necrose local devido a ação vasoconstritora do medicamento Hyponor® deve ser usado com extrema cautela em pacientes em tratamento com inibidores da monoamino-oxidase (IMAO), ou antidepressivos dos tipos triptilina ou imipramina, porque pode causar grave e prolongada hipertensão Uso pediátrico A segurança e a efetividade de hemitartarato de norepinefrina em crianças ainda não foram estabelecidas Uso em idosos Hemitartarato de norepinefrina deve ser administrado com cautela em pacientes com idade superior a 65 anos, por serem mais sensíveis aos efeitos do medicamento, assim como naqueles com circulação coronariana ou cerebral debilitadas, pois a diminuição do débito cardíaco poderá ser prejudicial Uso na gravidez e lactação Não existem, em animais, estudos disponíveis sobre a reprodução, conduzidos com Hyponor® É também desconhecido se o Hyponor® pode causar dano fetal quando administrado em mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva Logo, Hyponor® somente deve ser administrado a mulheres grávidas se absolutamente necessário Amamentação: É desconhecido se esta droga (hemitartarato de norepinefrina) é excretada no leite humano Uma vez que muitas drogas são excretadas por esta via Deve-se ter cuidado quando da administração de hemitartarato de norepinefrina a lactantes Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico Pode ser perigoso para sua saúde 5

Em caso de superdosagem acidental, evidenciada por excessiva elevação da pressão sanguínea, o uso de hemitartarato de norepinefrina deve ser descontinuado até que as condições do paciente se estabilizem O tratamento clínico da superdosagem inclui medidas de suporte adequadas, recomendando-se o uso de atropina no caso de bradicardia reflexa, fentolamina para o caso de extravasamento e propanolol na ocorrência de arritmias Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações _

Usar Hemitartarato de Norepinefrina (substância ativa) com extrema cautela nos pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAO) ou antidepressivos dos tipos triptilina ou imipramina, em função do risco de causar grave e prolongada hipertensão.

Os anestésicos ciclopropano e halotano aumentam a irritabilidade autonômica cardíaca e por esse motivo, parecem sensibilizar o miocárdio à ação da epinefrina ou norepinefrina administrada por via intravenosa. Portanto, o uso de Hemitartarato de Norepinefrina (substância ativa) durante anestesia com ciclopropano e halotano é geralmente considerado contraindicado em razão do risco de surgimento de taquicardia, ventricular ou fibrilação.

Os mesmos tipos de arritmias cardíacas podem resultar do uso de norepinefrina em pacientes com hipóxia profunda ou hipercarbia.

Características farmacológicas

Características químicas

Hemitartarato de Norepinefrina (substância ativa), quimicamente o (R)-2-amino-1-(3,4 dihidroxifenil) etanol hidrogen (2R, 3R)-bitartarato monohidratado (C8H11NO3. C4H6O6. H2O), tem peso molecular de 337,3.

Farmacologia clínica

A norepinefrina é um fármaco simpaticomimético. Os agentes simpaticomiméticos mimetizam as ações produzidas pela estimulação dos nervos simpáticos pós-ganglionares ou adrenérgicos, incluindo a estimulação do coração e sistema nervoso central, constrição dos vasos sanguíneos que irrigam a pele e as membranas mucosas, dilatação dos brônquios e vasos sanguíneos que irrigam os músculos esqueléticos e modulação do metabolismo.

No corpo conhecem-se 3 (três) catecolaminas simpáticas

A norepinefrina, que é o neurotransmissor endógeno ao nível dos nervos simpáticos pós-ganglionares e no interior do sistema nervoso central; epinefrina, com funções metabólicas, predominantemente; e a dopamina, que é, predominantemente, um neurotransmissor central.

Os agentes simpaticomiméticos diferem em suas ações em concordância com os receptores nos quais atuam.

A subdivisão básica é entre alfa e beta-receptores adrenérgicos, que podem ser, além disso, categorizados em receptores

Alfa 1

Localizados, predominantemente, nas pós-sinapses dos músculos lisos e glândulas e são envolvidos nas ações vasoconstritoras dos simpaticomiméticos.

Alfa 2

Acredita-se existirem nas terminações nervosas pré-sinápticas, e pensa-se que estejam envolvidos, através de um mecanismo de feed-back, na inibição da liberação neurotransmissora e que possam ser responsáveis pela inibição da atividade intestinal observada com os agonistas alfa-adrenérgicos.

Beta 1

Estão envolvidos nos efeitos dos simpaticomiméticos sobre o coração.

Beta 2

Entre outros efeitos, atuam mediando a broncodilatação e o relaxamento uterino.

Norepinefrina, uma catecolamina, é um agente simpaticomimético de ação rápida com pronunciados efeitos sobre os receptores alfa-adrenérgicos e menos pronunciados sobre os receptores beta-adrenérgicos. A norepinefrina é um neurotransmissor, armazenado em grânulos nos axônios nervosos, liberado nas terminações das fibras nervosas adrenérgicas pós-ganglionares, quando da estimulação destas. Uma quantidade está também presente na medula suprarrenal, sendo liberada concomitantemente com a epinefrina.

O mais importante efeito da norepinefrina é a elevação das pressões sanguíneas sistólica e diastólica (que se faz acompanhar por uma diminuição reflexa do ritmo cardíaco). Isto é um resultado de seus efeitos alfa-estimulantes, que causam vasoconstrição, com redução do fluxo sanguíneo nos rins, fígado, pele e, frequentemente, musculatura esquelética. O útero grávido também se contrai; altas doses liberam glicose do fígado e tem outros efeitos hormonais similares aos da epinefrina. Existe pequena estimulação do sistema nervoso central.

Os efeitos beta-estimulantes da norepinefrina têm uma ação inotrópica positiva sobre o coração, mas se traduzem em pequeno efeito broncodilatador. A norepinefrina é usada na recuperação emergencial da pressão sanguínea em estados hipotensivos agudos. Soluções aplicadas topicamente têm sido usadas para controlar o sangramento na hemorragia gastrintestinal superior e distúrbios similares.

Farmacocinética

Quando administrado por via intravenosa, Hemitartarato de Norepinefrina (substância ativa) é metabolizado extensivamente e somente pequenas quantidades são excretadas na forma inalterada pela urina de indivíduos sadios.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Hyponor® deve ser conservado em tempeatura ambiente (temperatura entre 15° e 30°C e sob proteção da luz O prazo de validade do medicamento é de 24 meses desde que sejam observados os cuidados de armazenamento Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original A solução deve-se apresentar límpida e incolor Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças 6

DIZERES LEGAIS MS 103870030 Farmacêutico responsável: Dra Sinara Portes Araújo Lopes CRF MG 8993 Hypofarma-Instituto de Hypodermia e Farmácia Ltda R Dr Irineu Marcellini, 303-Ribeirão das Neves – M G C G C: 17 174 657/0001-78 Indústria Brasileira SERVIÇO DE ATENDIMENTO AO CONSUMIDOR: 0800-7045144 COD: 12090012-999 Versão B

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.