Hipernolol Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Hipernolol é indicado no tratamento de angina crônica; profilaxia e tratamento de arritmias cardíacas; tratamento de hipertensão arterial sistêmica e do sistema portahepático (quando associada a varizes de esôfago); profilaxia do reinfarto do miocárdio; controle da angina; palpitações e síncope associados com estenose subaórtica hipertrófica; tratamento de tremores; adjuvante no tratamento de feocromocitoma; adjuvante no tratamento de tireotoxicose; tratamento de prolapso de válvula mitral; tratamento da ataxia; profilaxia da enxaqueca; adjuvante no tratamento da ansiedade; para controlar a taquicardia por hipersensibilidade do seio carotídeo e extra-sístoles ventriculares frequentes.

O Hipernolol é contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, choque cardiogênico, bloqueio atrioventricular (av) de segundo e terceiro graus, bradicardia grave, asma brônquica, fenômeno de Raynaud, gravidez e na existência de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.

Obs.: A dose eficaz varia amplamente; a suspensão do tratamento deve ser feita gradualmente, sob orientação médica.

Arritmias cardíacas

Adultos

A dose recomendada é de 10mg a 30mg, 3 ou 4 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar.

Hipertensão arterial sistêmica

Adultos

A dose inicial é de 40mg por dia em doses fracionadas. Caso não se obtenha a resposta desejada a dose deve ser aumentada para 120mg a 240mg por dia, até que se obtenha o controle adequado da pressão arterial. Em alguns casos, pode ser necessário dose superior a 640mg por dia. Com o intuito de determinar se está sendo mantido o controle adequado da pressão arterial ao longo do dia, recomenda-se aferir a pressão arterial próximo ao fim do intervalo.

Crianças

A dose usual para o tratamento de hipertensão requer triagem individual, iniciando-se com 1,0mg/kg de peso corporal, por dia (exemplo: 0,5mg por kg, 2 vezes ao dia).

A dose pediátrica de manutenção é de 2mg a 4mg por kg por dia, em doses divididas igualmente (exemplo: 1,0mg/kg, 2 vezes ao dia a 2,0mg/kg, 2 vezes ao dia).

Doses acima de 16mg/kg/dia não devem ser usadas em crianças. Caso o tratamento com deva ser interrompido, é necessária a diminuição gradual da dose por um período de 7 a 14 dias.

Angina Pectoris

Adultos

Inicialmente, 10 a 20mg 3 ou 4 vezes ao dia, antes das refeições e ao deitar.

A dose pode ser aumentada gradualmente para controlar os sintomas. Para manutenção, os pacientes podem necessitar de 160 a 320mg por dia, geralmente em quatro tomadas divididas. Alguns pacientes requerem doses mais elevadas, porém a segurança para altas doses não está estabelecida.

Profilaxia da enxaqueca

Adultos

A dose deve ser individualizada. Geralmente, 40mg 2 vezes ao dia, aumentando-se gradualmente até atingir a eficácia do medicamento. Para se obter resultados mais eficazes pode-se aumentar as doses gradativamente para 160mg a 240mg por dia.

Caso não seja obtida resposta satisfatória dentro de 4 a 6 semanas após atingida a dose máxima, o tratamento deve ser interrompido. A interrupção do tratamento deverá ser feito gradualmente, durante várias semanas.

Infarto do miocárdio

Adultos

A dose recomendada é de 180mg a 240mg por dia, em doses divididas. A eficácia e segurança de doses diárias superiores a 240mg, na prevenção da mortalidade cardíaca, não foram estabelecidas.

Feocromocitoma

Adultos

No pré-operatório, recomenda-se 60mg por dia, em doses divididas, durante 3 dias antes da cirurgia, concomitantemente com um agente bloqueador alfaadrenérgico.

No controle de tumor inoperável, recomenda-se 30mg por dia, em doses dividas.

Estenose subaórtica hipertrófica

Adultos

A dose recomendada é de 20mg a 40mg, 3 ou 4 vezes por dia, antes das refeições e ao deitar.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

A suspensão do tratamento deve ser com redução gradual das doses.

Pode promover broncoespasmo e bloquear o efeito broncodilatador da epinefrina nos pacientes que sofrem de alergia, asma brônquica, efisema pulmonar ou bronquite não alérgica.

Oferece risco de maior depressão de contratilidade miocárdica, por isso deve ser administrado com cautela em pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca congestiva.

Oferece risco de exacerbação da angina, infarto do miocárdio e arritmias com a interrupção abrupta do tratamento dos pacientes que sofrem de doenças das artérias coronarianas.

Pode mascarar a taquicardia associada com hipoglicemia nos pacientes tratados com insulina ou hipoglicemiante.

Deve ser utilizado com cautela nos pacientes que sofrem de insuficiência renal ou hepática, hipotireoidismo e depressão.

Pode reduzir a circulação periférica em pacientes que sofrem do Fenômeno de Raynaud e outras doenças vasculares periféricas.

O propranolol tem sua biodisponibilidade aumentada em pacientes com Síndrome de Down (trissomia 21).

A suspensão do tratamento deve ser com redução gradual das doses.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a saúde.

Insuficiência cardíaca congestiva; agravamento dos distúrbios de condução Átrio-Ventricular (AV); broncoespasmo; bradicardia intensa e hipotensão arterial, sobretudo em aplicação intravenosa; infarto do miocárdio ou cardiotireotoxicose em conseqüência do rebote causado pela supressão brusca do tratamento; disfunção sexual e distúrbios gastrintestinais.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como bradicardia, formigamento das mãos, insônia, fraqueza, fadiga, alucinações, náuseas, vômito, dor epigástrica, faringite, vermelhidão da pele, broncoespasmo, olhos secos.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.

Gravidez e lactação

Este medicamento deverá ser usado durante a gravidez apenas se o benefício justificar os riscos potenciais para o feto e recém-nascido.

É excretado em pequenas proporções no leite materno; portanto, deve-se monitorar o lactente, durante o período de lactação, a fim de observar qualquer sinal de beta-bloqueio, principalmente bradicardia.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento, ou após o seu término.

Informe seu médico se está amamentando.

Cada comprimido contém:

Cloridrato de propranolol 40mg ou 80mg.

Excipientes: celulose microcristalina, glicolato amido sódico, dióxido de silício e estearato de magnésio.

Caso ocorra superdose deve-se empregar as seguintes medidas gerais

Injeção intravenosa de 0,5 a 1mg de atropina para controlar a bradicardia excessiva.

Epinefrina ou norepinefrina para tratamento de hipotensão arterial grave.

Drogas inotrópicas positivas e diuréticos para o tratamento de insuficiência cardíaca.

Agonistas beta2 e ou teofilina para o tratamento de broncoespasmo.

O propranolol é pouco dialisável.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) modifica a taquicardia da hipoglicemia. Deve-se tomar cuidado ao se instituir o uso deste medicamento concomitantemente ao tratamento hipoglicêmico em pacientes diabéticos. O propranolol pode prolongar a resposta hipoglicêmica à insulina.

A administração simultânea de rizatriptana e propranolol pode causar um aumento de aproximadamente 70-80% na AUC e Cmáx da rizatriptana. Presume-se que a exposição aumentada à rizatriptana deve ser causada pela inibição do metabolismo de primeira passagem da rizatriptana através da inibição da monoaminoxidase-A. Caso planeje-se usar ambos os fármacos, uma dose de 5 mg rizatriptana tem sido recomendada.

Antiarrítmicos Classe I (por exemplo, disopiramida) e amiodarona podem apresentar efeito potencializado no tempo de condução atrial e induzir efeito inotrópico negativo.

A associação entre glicosídeos digitálicos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução atrioventricular. 

O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, como, por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento desses efeitos, particularmente em pacientes com a função ventricular prejudicada e/ou com anormalidades de condução sino-atrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca. Nenhum destes medicamentos deve ser administrado por via intravenosa antes da descontinuação do outro por 48 horas.

A terapia concomitante com bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos, por exemplo, nifedipino, pode aumentar o risco de hipotensão e, em pacientes com insuficiência cardíaca latente, pode ocorrer insuficiência cardíaca.

O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, como, por exemplo, adrenalina, pode neutralizar o efeito dos betabloqueadores. Deve-se tomar cuidado na administração parenteral de preparações que contenham adrenalina a pacientes em tratamento com betabloqueadores, uma vez que, em raros casos, pode resultar em vasoconstrição, hipertensão e bradicardia.

A administração de Cloridrato de Propranolol (substância ativa) durante infusão de lidocaína pode aumentar a concentração plasmática de lidocaína em aproximadamente 30%. Pacientes que já estejam recebendo propranolol tendem a apresentar níveis mais altos de lidocaína do que pacientes-controle. Esta associação deve ser evitada.

O uso concomitante de cimetidina ou hidralazina aumenta os níveis plasmáticos de propranolol. 

Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode se seguir à retirada da clonidina.

Se os dois medicamentos forem coadministrados, o betabloqueador deve ser retirado vários dias antes da clonidina. Em caso de substituição da clonidina por terapia betabloqueadora, a introdução do betabloqueador deve ser feita vários dias após a interrupção do tratamento com clonidina.

Deve-se tomar cuidado em caso de administração de ergotamina, diidroergotamina ou substâncias relacionadas em associação ao Cloridrato de Propranolol (substância ativa), pois foram relatadas reações vasospásticas em alguns pacientes. 

O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo: indometacina e ibuprofeno) pode diminuir os efeitos hipotensores deste medicamento. A administração concomitante de propranolol e clorpromazina pode resultar em um aumento dos níveis plasmáticos de ambos os fármacos. Isto pode levar a um maior efeito antipsicótico da clorpromazina e a um maior efeito anti-hipertensivo do propranolol.

Deve-se tomar cuidado ao utilizar agentes anestésicos com Cloridrato de Propranolol (substância ativa). O anestesista deve ser informado e deve-se optar pelo agente anestésico com a menor atividade inotrópica negativa possível. O uso de betabloqueadores com anestésicos pode resultar na atenuação da taquicardia reflexa e aumentar o risco de hipotensão. Os anestésicos que causam depressão miocárdica devem ser evitados.

Estudos farmacocinéticos têm mostrado que os seguintes fármacos podem interagir com o propranolol, devido aos efeitos nos sistemas enzimáticos do fígado que metabolizam o Cloridrato de Propranolol (substância ativa) e estes agentes. São eles quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, varfarina, tioridazina e bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos, tais como nifedipino, nisoldipino, nicardipino, isradipina e lacidipina.

Levando-se em conta que as concentrações plasmáticas de qualquer um destes agentes podem ser afetadas, ajustes de doses podem ser necessários a critério médico (ver também as interações apresentadas anteriormente referentes ao uso concomitante com bloqueadores de canais de cálcio diidropiridínicos).

O uso concomitante de álcool pode aumentar os níveis plasmáticos de Cloridrato de Propranolol (substância ativa).

Resultados de Eficácia


Hipertensão arterial

Há amplas evidências que demonstram que os antagonistas do adrenoceptor beta diminuem a pressão arterial e são úteis no manejo da hipertensão. O grau de redução na pressão arterial depende dos níveis iniciais.

Os pacientes com uma pressão arterial inicial de 180/100 mmHg apresentam uma queda de 12 a 20 mmHg na pressão sistólica e de 6-12 mmHg na diastólica [propanolol (hydrochloride)].

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é eficaz em 70 a 90 % dos pacientes com hipertensão arterial. Aumentando-se a dosagem, não há um aumento correspondente na redução de pressão arterial.

Arritmia cardíaca

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) reduziu a incidência de batimentos ventriculares prematuros em 76%. Em outro estudo, o número médio de complexos ventriculares prematuros (VCP/h) foi reduzido em 70% de 71% dos pacientes que fizeram uso de Cloridrato de Propranolol (substância ativa).

Enxaqueca

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) demonstrou ser uma medicação efetiva para a prevenção de enxaqueca: 72% dos pacientes responderam ao seu uso e, a longo prazo, 46% mantiveram a melhora apesar da descontinuação do tratamento.

Angina pectoris

Após o uso do propranolol, os pacientes apresentaram maior tolerância ao exercício, sendo que 50% destes apresentaram angina induzida por exercício físico. 

Ansiedade

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) demonstrou ser eficaz no manejo das síndromes de ansiedade, controlando tanto os sintomas somáticos (palpitações, temor e taquicardia) como os psíquicos.

Tremor essencial

Um estudo que avaliou a adição de Cloridrato de Propranolol (substância ativa) à terapia do tremor essencial demonstrou redução desta desordem pela sua ação bloqueadora nos receptores periféricos.

Tireotoxicose

O propranolol reduz a taquicardia e o aumento de débito cardíaco presentes na tireotoxicose propranolol (hydrochloride).

Feocromocitoma

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) inibe a taquicardia e a taquiarritmia causada pelo excesso de catecolaminas circulantes, podendo ser usado no período pré-operatório diariamente por três dias e, diariamente, na dosagem de 30 mg nos tratamentos a longo prazo.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) deve ser usado concomitantemente às drogas alfa-bloqueadoras uma vez que elas também inibem os efeitos beta-2 vasodilatadores.

Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) inibe o efeito inotrópico da estimulação simpática e pode reduzir o gradiente de pressão intraventricular.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2. Não possui atividade agonista no receptor beta-adrenérgico, mas possui atividade estabilizadora de membrana em concentrações que excedam 1-3 mg/L, embora tais concentrações são raramente alcançadas durante tratamento oral.

O bloqueio competitivo do receptor beta-adrenérgico foi demonstrado no homem através de um deslocamento paralelo para a direita da curva de resposta da frequência cardíaca aos beta-agonistas versus dose, tal como a isoprenalina.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa), assim como outros betabloqueadores, possui efeitos inotrópicos negativos e, portanto, é contraindicado na insuficiência cardíaca descompensada.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é uma mistura racêmica cuja forma ativa é o isômero S(-)-propranolol. Com exceção da inibição da conversão da tiroxina à triiodotironina, é improvável que qualquer propriedade adicional inerente ao isômero R(+) do Cloridrato de Propranolol (substância ativa) desencadeie efeitos terapêuticos diferentes, em comparação com a mistura racêmica.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, apesar da resposta poder ser menor em pacientes negros.

Propriedades Farmacocinéticas

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é completamente absorvido após administração oral, e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em pacientes em jejum.

O fígado remove até 90% de uma dose oral, com uma meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas.

O Cloridrato de Propranolol (substância ativa) é ampla e rapidamente distribuído pelo corpo, sendo que concentrações mais altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, cérebro e coração. O Cloridrato de Propranolol (substância ativa)apresenta um alto índice de ligação às proteínas plasmáticas (80-95%).

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30oC). Proteger da luz e umidade.

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido, poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.0465.0161

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF - GO nº 3.524

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
www.neoquimica.com.br
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO
CEP 75132-020
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.