Hemitartarato de Metaraminol Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

 

 

 

Para que serve

Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) está indicado para a prevenção e tratamento dos estados hipotensivos que ocorram associados à raquianestesia, no tratamento da hipotensão devida à hemorragia, reações medicamentosas, complicações cirúrgicas e choque associado com dano cerebral devido a trauma e tumor.

O uso do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) com ciclopropano ou halotano deve ser evitado, a não ser que circunstâncias clínicas indiquem este uso.

Está também contraindicado a pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.

Gravidez - categoria de risco C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) pode ser administrado por via intramuscular ou intravenosa, sendo que a via de administração depende da natureza e gravidade de cada caso. A injeção subcutânea aumenta o risco de necrose tecidual local e descamação.

Posologia

Adultos

Administração através de infusão intravenosa

A dose recomendada é de 15 a 100 mg (1,5 a 10 mL) em 500 mL de cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%, ajustando a velocidade de infusão, de acordo com a resposta pressórica, para manter a pressão no nível desejado. Têm sido utilizadas altas doses de Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) de 150 a 500 mg em 500 ml de infusão, em situações especiais.

À medida em que os efeitos máximos não aparecem imediatamente, pelo menos 10 minutos devem transcorrer antes do aumento da dose, e a possibilidade de um efeito cumulativo deve ser levada em conta.

Administração intravenosa direta

Em choque grave, quando o tempo é de grande importância, este agente deverá ser administrado diretamente. A dose sugerida é de 0,5 a 5 mg (0,05 a 0,5 mL) seguida de uma infusão de 15 a 100 mg (1,5 a 10 mL) em 500 mL de cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%.

  • Reação muito comum (> 1/10): ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • Reação comum (> 1/100 e < 1/10): ocorre em 1% a 10% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): ocorre em 0,1% a 1% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): ocorre em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento;
  • Reação muito rara (< 1/10.000): ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento.

As aminas simpatomiméticas, incluindo o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa), podem causar taquicardia ventricular ou sinusal ou outras arritmias, especialmente em pacientes com infarto do miocárdio. Em pacientes com histórico de malária podem provocar recidiva.

Eventos sérios / graves que podem ocorrer são

Disrritmia cardíaca, acidose metabólica (quando de administração prolongada), hemorragia cerebral e edema pulmonar agudo, que podem ser precipitados por resposta pressórica excessiva e necrose tubular aguda.

Ao escolher o local da injeção, é importante evitar aquelas áreas inadequadas para uso de qualquer agente pressor e descontinuar a infusão imediatamente se ocorrer infiltração ou trombose.

As grandes veias da fossa antecubital ou da coxa são preferidas às do dorso da mão e do tornozelo, particularmente em pacientes com desordens vasculares periféricas, diabetes mellitus, desordem de Buerger ou condições em que coexiste hipercoagulação.

Reação comum (> 1/100 e < 1/10)

Cefaléia, ânsia de vômito, hipertensão arterial, hipotensão de rebote.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)

Bradicardia, arritmias ventriculares, taquicardia, palpitação, tremor, dispneia, tontura, palidez, vômitos, nervosismo, ansiedade.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1.000)

Angina severa, formação de abscessos, necrose tecidual severa, extravasamento da medicação para os tecidos circunjacentes ou descamação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária Estadual – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) deve ser utilizado com cuidado em pacientes digitalizados, pois a combinação de digitálicos e aminas simpatomiméticas pode causar arritmias ectópicas.

Inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos podem potencializar a ação das aminas simpatomiméticas.

Portanto, quando a terapia pressora for associada em pacientes que receberão este fármaco, a dose inicial deve ser baixa e administrada com cuidado.

O uso das aminas simpatomiméticas com inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos podem resultar numa potencialização do efeito pressor.

Deve-se tomar precauções para evitar a excessiva resposta da pressão arterial.

Existem relatos de que a rápida indução da resposta hipertensiva pode causar edema pulmonar agudo, arritmias, hemorragia cerebral ou parada cardíaca.

Pacientes com cirrose devem ser tratados com cuidado, com adequada restauração de eletrólitos caso ocorra diurese.

Uma arritmia ventricular fatal foi relatada em um paciente com cirrose de Laennec que recebeu o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa).

Em situações graves, extrasístoles que surgiram durante a infusão desse vasopressor diminuíram prontamente quando a velocidade de infusão foi reduzida.

É possível ocorrer efeito acumulativo com a ação prolongada do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa).

Se houver uma excessiva resposta vasopressora, pode haver uma prolongada elevação da pressão arterial mesmo após a descontinuação da terapia.

Quando aminas vasopressoras são utilizadas por períodos prolongados, resultando em vasoconstrição, podem impedir uma adequada expansão do volume circulatório e podem causar perpetuação do estado de choque.

Existem evidências de que o volume plasmático pode ser reduzido em todos os tipos de choque e que medidas na pressão venosa central são úteis para avaliar a adequação do volume sanguíneo circulante.

Entretanto, a expansão do volume sanguíneo ou plasmático deve ser usada quando a causa principal da hipotensão ou choque diminui o volume circulatório.

Por causa do seu efeito vasoconstritor, o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) deve ser administrado com cuidado a pacientes com desordens cardíacas ou tireóide, hipertensão ou diabetes.

Aminas simpatomiméticas podem provocar uma recidiva em pacientes com histórico de malária.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Diminuição da Fertilidade

Não foram realizados estudos em animais para avaliar o potencial mutagênico ou carcinogênico do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) e nem o seu potencial efeito na fertilidade.

Gravidez

Categoria C.

Não foram conduzidos estudos de reprodução animal com o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa). Também não se sabe se o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) pode causar mal ao feto quando administrado às mulheres grávidas, ou que possa afetar a capacidade de reprodução. O Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) pode ser administrado em mulheres grávidas somente se estritamente necessário.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não se sabe se o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) é excretado no leite humano. Pelo fato de muitos fármacos serem excretados no leite humano, cuidados devem ser tomados quando o produto for administrado às mulheres que estejam amamentando.

Uso em Pediatria

Não foram ainda estabelecidos segurança e efetividade em pacientes pediátricos.

Pacientes Idosos

Pode ser necessária a redução da dose.

Resultados de eficácia

O Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa), por ser um potente agonista alfa-adrenérgico, tem sido utilizado para manutenção da pressão arterial em mulheres submetidas a cesariana eletiva sob anestesia espinhal.

Cardoso e colaboradores realizaram um estudo prospectivo com 36 gestantes de termo comparando o uso de três vasopressores no tratamento de hipotensão pós-raquianestesia para cesariana. O objetivo foi comparar o bem estar materno e fetal com o uso de efedrina, Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) e fenilefrina. As variáveis estudadas foram: incidência de hipotensão arterial (diminuição maior ou igual a 20% da pressão arterial sistólica controle), bradicardia (diminuição maior ou igual a 30% da freqüência cardíaca), taquicardia (aumento maior ou igual a 30% da freqüência cardíaca), ocorrência de náuseas, vômito, pH menor que 7 e média do pH da artéria umbilical. Concluiu-se que os vasopressores utilizados mostraram-se seguros para o feto, porém os alfa-agonistas foram superiores à efedrina por causarem menos taquicardia materna.

Um estudo clínico randomizado e controlado foi realizado por Critchley e colaboradores para avaliar as variáveis hemodinâmicas de três tratamentos clínicos para hipotensão durante anestesia subaracnóide. O objetivo era manter a pressão arterial sistólica 75% acima da linha de base através da administração de fluidos - solução salina intravenosa (16 ml/Kg e se necessário 3 doses subseqüentes em bolus de 2,5 ml/kg), infusão de Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) (dose titulada entre 0 a 5 mg/hora) ou infusão de efedrina ( dose titulada entre 0 a 120 mg/hora).

As variáveis hemodinâmicas avaliadas foram

  • Pressão arterial sistólica (PAS);
  • Pressão arterial média (PAM);
  • Pressão venosa central (PVC);
  • Índice cardíaco (IC);
  • Freqüência cardíaca (FC);
  • Índice de resistência vascular sistêmica (IRVS).

Critchley e Yu realizaram estudo comparando perfis da pressão arterial resultantes de três diferentes métodos de administração do vasopressor Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) durante a anestesia subaracnóidea, em 52 pacientes idosos traumatizados que apresentavam fratura de quadril. A pressão arterial foi mantida com administração de Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) tanto pela via intramuscular (dose de 0,1 mg/kg), intravenosa em bolus (dose de 0,01 mg/kg) ou infusão contínua (0.05 mg/kg/hora) e foi registrada minuto a minuto a pressão arterial não invasiva.

O estudo evidenciou que a pressão arterial pode ser efetivamente mantida usando Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) pela via intramuscular e intravenosa durante raquianestesia em pacientes idosos com fratura de quadril, porém, a infusão intravenosa contínua é preferível quando comparada à via intravenosa em bolus ou intramuscular devido ao efeito mais previsível e pela manutenção da pressão arterial sistólica em 20% acima da linha de base.

Critchley e Conway avaliaram os efeitos na hemodinâmica de 45 pacientes idosos ( 60 - 95 anos) submetidos à raquianestesia para tratamento cirúrgico de fratura de colo de fêmur com a administração de colóides e Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa).O estudo evidenciou que o tratamento com Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) de 5mcg/kg seguida de infusão de 1,7 mcg/kg/min foi significativamente melhor na melhora da resistência vascular sistêmica e pressão arterial sistólica quando comparada com administração apenas de colóides.

Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) foi comparado com outros agentes inotrópicos em 14 pacientes submetidos à cirurgia abdominal de grande porte sob anestesia epidural. Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) em uma concentração de 0,5-1,5 mcg/kg/min melhorou a pressão arterial e pressão venosa central sem efeito no débito cardíaco. A dobutamina por sua vez, na dose de 1-3 mcg/kg/min melhorou apenas o débito cardíaco. Não houve influência na pressão arterial e nem a pressão venosa central.

Em 6 pacientes com Infarto miocárdico de parede inferior, o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) melhorou a pressão arterial média de 81±12 a 126±8 mm Hg em alguns minutos do tratamento.

Similarmente em um estudo de 7 pacientes portadores de infarto do miocárdio, o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) melhorou a hipotensão arterial em um tempo médio de 9 minutos.

Trabalho realizado por Hou e colaboradores avaliou os efeitos da dopamina e Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) baseado no fluxo de perfusão tecidual e não apenas na elevação da pressão arterial baseado em parâmetros como débito urinário, pressão arterial média, freqüência cardíaca, uréia, creatinina, albuminúria, e beta 2 microglobulina urinária. Realizou-se a dose destes parâmetros antes e após a terapia vasopressora com dopamina e Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) e evidenciou-se que ambos os fármacos quando aplicados a pacientes com choque séptico, promoviam estabilidade hemodinâmica e restabelecimento adequado da função renal.

Existem na literatura dois relatos de casos sobre anafilaxia por anestesia refratária à adrenalina e que retornaram à circulação espontânea após administração de Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa).

Características farmacológicas

Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) é uma potente amina simpatomimética que aumenta a pressão arterial tanto diastólica como sistólica.

O efeito pressor do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) começa em 1 ou 2 minutos após aplicação intravenosa, em 10 minutos após injeção intramuscular e em 5 a 20 minutos após aplicação subcutânea, com duração dos efeitos de 2 minutos a 1 hora.

O Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) tem efeito inotrópico positivo sobre o coração e ação vasoconstritora. Em muitas situações de choque cardiogênico, o efeito benéfico das aminas simpatomiméticas é atribuído ao seu efeito inotrópico positivo.

O fluxo sanguíneo renal, coronário e cerebral está em função da perfusão pressora e da resistência regional. Em pacientes com insuficiência ou falta de vasoconstrição, existe uma vantagem adicional da ação periférica do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa), mas na maioria dos pacientes em choque, a vasoconstrição é adequada e nenhum aumento adicional é necessário. O fluxo sanguíneo de órgãos vitais pode diminuir com o Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa), se a resistência periférica for aumentada excessivamente. O efeito pressor do Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa) é diminuído mas não revertido por agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos. Não é comum a queda da pressão arterial primária e secundária, e da resposta taquifilática, com o uso repetido de Hemitartarato de Metaraminol (substância ativa).

Aramin

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.