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Para que serve

Tratamento dos distúrbios do trato gastrintestinal.
Acidez gástrica.
Esofagite.
Hipersecreção gástrica.
Úlcera duodenal.
Úlcera do estômago.

Hipersensibilidade à cimetidina, ou a qualquer outro componente do medicamento.
Em pacientes com asma ou doença cardíaca.
Em caso de úlcera gástrica maligna.
Gravidez.
Lactação.

Em geral a dose diária total não deve exceder 2,4 g.

Úlcera gástrica duodenal ou benigna: dose diária única de 800 mg ao deitar ou 400 mg duas vezes ao dia no desjejum e ao deitar.

Crianças: 20 a 40 mg por kg de peso corporal por dia, divididos em 2 ou mais tomadas.

Antes da instituição de terapia para úlcera gástrica com cimetidina (substância ativa), deve-se excluir a possibilidade de malignidade da lesão, uma vez que os sintomas podem ser mascarados pelo uso da cimetidina (substância ativa).

O uso de antagonistas dos H2 favorece o desenvolvimento de bactérias no trato gastrintestinal devido à diminuição da acidez gástrica.

Pacientes portadores de insuficiência renal podem apresentar aumentos na concentração plasmática de cimetidina (substância ativa), aumentando o risco de reações adversas, principalmente sobre o sistema nervoso central (SNC).

Pacientes que apresentam patologias graves e que usam concomitantemente a cimetidina (substância ativa) com outros fármacos conhecidamente redutores da contagem de células sanguíneas são mais propensos a apresentarem redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose.

Foram descritos estados confusionais reversíveis com o uso de antagonistas dos receptores H2, porém mais comumente em pacientes idosos e/ou gravemente enfermos, portadores de insuficiência renal ou síndrome de sofrimento cerebral. Estes estados confusionais normalmente desaparecem nas primeiras 24 horas após suspensão do tratamento.

Os pacientes idosos não apresentaram divergências quanto às reações adversas e posologia em relação aos pacientes mais jovens. Portanto, não há necessidade de ajuste de dose para pacientes idosos com funções renal e hepática normais.

Outros pacientes com problemas renais ou hepáticos devem passar por uma avaliação risco/benefício, pelo médico.

Até o momento a experiência com o uso de cimetidina (substância ativa) em pacientes grávidas é limitada e dados adequados sobre o uso durante a lactação humana não são disponíveis. Porém, sabe-se que a cimetidina (substância ativa) atravessa a barreira placentária e é encontrada em altas concentrações no leite materno.

Assim, a cimetidina (substância ativa) não deve ser usada durante a gravidez e lactação.

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante o tratamento com cimetidina (substância ativa) foram relatadas algumas reações adversas.

As mais frequentes, mesmo que tenha sido relatado um número reduzido de casos, foram:

  • Diarreia leve e transitória;
  • Cansaço;
  • Tontura e instabilidade;
  • Erupções cutâneas, algumas vezes graves.

Outras reações adversas como ginecomastia e galactorreia (que podem permanecer durante o tratamento ou desaparecer após seu término).

Os antagonistas dos receptores H2 podem afetar a hematimetria, foram descritos casos de redução na contagem leucocitária, inclusive agranulocitose, trombocitopenia e raros casos de anemia aplástica.

Também têm sido raramente relatadas: anafilaxia, confusão mental, alucinação, depressão, hepatite, febre, nefrite intersticial, pancreatite, bradicardia sinusal, taquicardia, bloqueio cardíaco e vasculite de hipersensibilidade, sendo que a maioria destes casos os pacientes apresentavam alguma outra patologia grave, insuficiência renal ou hepática, síndrome de sofrimento cerebral ou recebiam tratamento com outras drogas.

Essas reações tendem a desaparecer após a suspensão do tratamento.

A injeção intramuscular de cimetidina (substância ativa) pode provocar dor leve e transitória no local da aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A cimetidina (substância ativa) inibe o metabolismo hepático de várias drogas que se ligam ao citocromo P450, além de diminuir a absorção de outras, podendo ocorrer interações como:

Cetoconazol, digoxina, fluconazol, indometacina, tetraciclina e sais de ferro:

Pode ter sua absorção reduzida, portanto a cimetidina (substância ativa) deve ser administrada pelo menos 2 horas após a administração destas drogas.

Antidepressivos tricíclicos, xantinas, benzodiazepina, bloqueador de canal de cálcio, cafeína, carbamazepina, cloroquina, fenitoína, lidocaína, metronidazol, propranolol, teofilina e varfarina:

Devido a cimetidina (substância ativa) inibir a atividade do citocromo P450, ocorre um decréscimo no metabolismo desses fármacos, o que pode provocar eliminação retardada ou aumento da concentração sanguínea, podendo exacerbar a ação e reações adversas.

Anticoagulantes:

Recomenda-se a monitorização do tempo de protrombina, podendo ser necessário ajuste de dose.

Fenitoína e teofilina:

Pode haver aumento no risco de ataxia devido ao aumento da concentração desses fármacos no sangue. Um ajuste posológico pode ser necessário.

Metoprolol e propranolol:

Deve-se realizar monitorização da pressão sanguínea.

Nifedipino:

Possui sua ação hipotensora potencializada.

A cimetidina (substância ativa) não apresenta interações clinicamente significativas com os betabloqueadores. Têm sido relatadas interações de mínimo valor clínico com o diazepam e o clordiazepóxido.

Não há interação significante entre cimetidina (substância ativa) e os benzodiazepínicos que são metabolizados por glicuronidação, como é o caso do oxazepam e do lorazepam.

Pode provocar aumento de reações adversas de analgésicos narcóticos.

 Alterações em exames laboratoriais: foram relatados aumentos da creatinina plasmática que não progrediram com a manutenção da terapia e desapareceram ao seu final. Também foram observadas elevações das transaminases séricas.

Resultados de eficácia

Este medicamento demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.


Características farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas:

A cimetidina (substância ativa) é um antagonista de receptores H2, sendo, portanto, estruturalmente semelhante à histamina. Corresponde quimicamente à N-ciano-N'- metil-N”-[2-[[(5-metil-1H-imidazol-4-il)-metil]tio]etil] guanidina.

A cimetidina (substância ativa) atua através de inibição competitiva com a histamina pelos receptores H2 das células parietais. Dessa forma, inibe a secreção gástrica basal, estimulada por alimentos, betazol, pentagastrina, cafeína e insulina, reduzindo o volume e a acidez da secreção.

A cimetidina (substância ativa) não reduz a secreção da pepsina, mas sua produção total fica reduzida como efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas.

Além de apresentar efeito antissecretor, a cimetidina (substância ativa) apresenta ação citoprotetora, auxiliando na manutenção da integridade da mucosa gástrica.

Mesmo após tratamento prolongado com cimetidina (substância ativa), a suspensão da terapia não promove rebote ácido.

Por não apresentar propriedades colinérgicas ou anticolinérgicas, a cimetidina (substância ativa) não interfere com a motilidade gastrintestinal.

Propriedades Farmacocinéticas:

A cimetidina (substância ativa) apresenta volume de distribuição de 1l/kg e encontra-se fracamente ligado às proteínas plasmáticas, aproximadamente 20%. Atravessa a barreira placentária.

A administração da solução injetável de cimetidina (substância ativa) permite que o fármaco aumente sua biodisponibilidade, pois evita que este sofra metabolismo hepático de primeira passagem.

O tempo médio de eliminação da cimetidina (substância ativa) é de 2 a 3 horas, embora sofra metabolismo hepático passando a sulfóxido e hidroximetilcimetidina, grande parte é excretada na urina sem ser metabolizada. Desta forma, a insuficiência renal exige redução na dosagem deste fármaco, pois pode aumentar a meia vida plasmática. É também excretado no leite materno.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.