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Para que serve

Prevenção do aumento prematuro de hormônio luteinizante em mulheres submetidas à hiperestimulação ovariana em técnicas de reprodução assistida.

Em estudos clínicos, Ganirelix (substância ativa) foi utilizado com hormônio folículo estimulante recombinante (FSHrec).

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres com:

  • Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
  • Hipersensibilidade ao hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) ou a qualquer outro análogo do GnRH.
  • Comprometimento grave ou moderado da função renal ou hepática.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres durante a gravidez ou lactação.

Até o momento não há dados sobre a exposição de pacientes grávidas a ganirrelix. Em animais, a exposição ao ganirrelix no momento da implantação resultou na reabsorção da ninhada. Não se conhece a relevância desses dados para humanos.

Não há dados sobre a excreção de ganirrelix no leite materno.

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

Ganirelix (substância ativa) deve ser prescrito somente por um especialista no tratamento de infertilidade.

Posologia

Ganirelix (substância ativa) é utilizado na prevenção do aumento prematuro de hormônio luteinizante em mulheres submetidas à hiperestimulação ovariana controlada. A hiperestimulação ovariana controlada com FSH pode começar no 2º ou 3º dia da menstruação. Ganirelix (substância ativa) (0,25 mg) deve ser injetado por via subcutânea uma vez ao dia, iniciando em geral no 6º dia da administração de FSH. Em pacientes que apresentam resposta acentuada, uma elevação precoce de LH pode ser prevenida iniciando-se o tratamento com Ganirelix (substância ativa) no 5º dia. O início da administração de Ganirelix (substância ativa) deve ser retardado na ausência de crescimento folicular.

Ganirelix (substância ativa) e FSH devem ser administrados aproximadamente ao mesmo tempo. Entretanto, as preparações não devem ser misturadas e devem ser utilizados locais de injeção diferentes.

Os ajustes de dose de FSH devem se basear no número e tamanho dos folículos em crescimento ao invés da quantidade circulante de estradiol. O tratamento diário com Ganirelix (substância ativa) deve ser continuado até o dia em que estiverem presentes folículos suficientes de tamanho adequado. A maturação final dos folículos pode ser induzida pela administração de gonadotrofina coriônica humana (hCG).

Devido ao tempo de meia-vida do ganirrelix, o tempo entre duas injeções de Ganirelix (substância ativa), bem como o tempo entre a última injeção de Ganirelix (substância ativa) e a injeção de hCG não deve exceder 30 horas, caso contrário, pode ocorrer um pico prematuro de LH. Dessa forma, quando Ganirelix (substância ativa) for injetado pela manhã, o tratamento deve ser continuado durante o período de tratamento com gonadotrofina, incluindo o dia do desencadeamento da ovulação. Quando Ganirelix (substância ativa) for injetado à tarde, a última injeção deve ser administrada na tarde anterior ao dia da ovulação.

Ganirelix (substância ativa) mostrou-se seguro e eficaz em pacientes submetidas a ciclos de tratamento múltiplo.

Deve ser dado suporte na fase lútea de acordo com a prática do centro médico de reprodução assistida.

Método de administração

Ganirelix (substância ativa) deve ser administrado por via subcutânea, preferivelmente na parte superior da perna. A solução deve ser inspecionada antes do uso. Não utilizar se a solução contiver partículas ou estiver turva. O local da injeção deve variar para prevenir lipoatrofia. A própria paciente ou seu parceiro podem aplicar Ganirelix (substância ativa), desde que adequadamente instruídos por um especialista no tratamento de infertilidade e tenham acesso a aconselhamento médico. A seringa é descartável e qualquer porção não utilizada da solução deve ser descartada de acordo com normas apropriadas.

Incompatibilidades

Na ausência de estudos de incompatibilidade, esse produto não deve ser misturado com outros medicamentos.

Distúrbios gerais e condições no local de administração

Ganirelix (substância ativa) pode causar uma reação local na pele no local da injeção (predominantemente vermelhidão, com ou sem edema).

Em estudos clínicos, uma hora após a injeção, a incidência de pelo menos uma reação local de pele moderada ou grave por ciclo de tratamento, como relatado pelas pacientes, foi de 12% nas tratadas com Ganirelix (substância ativa) e de 25% nas tratadas com um agonista GnRH por via subcutânea. As reações locais geralmente desaparecem dentro de 4 horas após a administração. Mal-estar foi relatado por 0,3% das pacientes.

Distúrbios do sistema imune

Muito raramente foram relatados na pós-comercialização, casos de reações de hipersensibilidade (incluindo vários sintomas como exantema, edema de face e dispneia), até mesmo após a primeira dose, entre pacientes que receberam Ganirelix (substância ativa).

Distúrbios do sistema nervoso

Cefaleia (0,4%).

Distúrbios gastrintestinais

Náusea (0,5%).

Outros efeitos indesejáveis são relacionados ao tratamento de hiperestimulação ovariana controlada em técnicas de reprodução assistida, notadamente dor pélvica, distensão abdominal, síndrome de hiperestimulação ovariana, gestação ectópica e aborto espontâneo.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. 10. SUPERDOSE A superdose em humanos pode resultar em prolongamento da duração de ação. Nesse caso, o tratamento com

Não foram investigadas interações de Ganirelix (substância ativa) com outros medicamentos, por isso não podem ser excluídas interações com medicamentos utilizados rotineiramente.

Deve-se ter cuidado especial em mulheres com sinais e sintomas de condições alérgicas ativas. Casos de reações de hipersensibilidade até mesmo após à primeira dose, foram relatados durante a vigilância pós-comercialização. Na ausência de experiência clínica, não se recomenda o tratamento com Ganirelix (substância ativa) em mulheres com condições alérgicas graves.

O protetor da agulha desse medicamento contém látex natural, que pode causar reação alérgica.

Durante ou após a estimulação ovariana pode ocorrer síndrome de hiperestimulação ovariana, que deve ser considerada um risco intrínseco da estimulação gonadotrófica. Seu tratamento deve ser sintomático, por ex., com repouso, infusão intravenosa de soluções eletrolíticas ou coloides e heparina.

Uma vez que que as mulheres inférteis que se submetem à reprodução assistida, particularmente à fertilização in vitro, frequentemente apresentam anomalias tubárias, a incidência de gestações ectópicas pode ser aumentada. É importante a confirmação precoce, por ultrassonografia, de que a gestação é intrauterina.

A incidência de má formações congênitas após o uso de técnicas de reprodução assistida pode ser ligeiramente maior do que após concepção espontânea. Acredita-se que esse pequeno aumento da incidência esteja relacionado a diferenças de características dos pais (por ex., idade materna, características do esperma) e à maior incidência de gestações múltiplas após técnica de reprodução assistida. Não há indícios de que o uso de antagonistas de GnRH durante as técnicas de reprodução assistida esteja associado a um aumento do risco de má formações congênitas.

Nos estudos clínicos, as pesquisas envolvendo mais de 1000 recém-nascidos demonstraram que a incidência de má formações congênitas em crianças que nasceram após tratamento de hiperestimulação ovariana controlada utilizando Ganirelix (substância ativa) é comparável àquela relatada após o emprego de um agonista de GnRH.

A segurança e a eficácia de Ganirelix (substância ativa) não foram estabelecidas em mulheres com peso inferior a 50 kg ou superior a 90 kg.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Ganirelix (substância ativa) é medicamento de uso adulto, não sendo indicado para uso pediátrico ou geriátrico.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e utilizar máquinas

Não foi estudado o efeito de Ganirelix (substância ativa) sobre a habilidade de dirigir e utilizar máquinas.

Resultados de Eficácia

Após a administração de doses múltiplas de 0,25 mg de Ganirelix (substância ativa) à voluntárias, as concentrações séricas de hormônio luteinizante (LH), hormônio folículo estimulante (FSH) e estradiol (E2) apresentaram redução máxima de 74%, 32% e 25% após 4, 16 e 16 horas da injeção, respectivamente. Os níveis séricos hormonais retornaram aos valores de pré-tratamento dentro de dois dias após a última injeção.

Em pacientes submetidas à estimulação ovariana controlada, a duração média do tratamento com Ganirelix (substância ativa) foi de 5 dias.

Durante o tratamento com Ganirelix (substância ativa), a incidência média de aumentos de LH (> 10 UI/L) com aumento concomitante de progesterona (> 1 ng/mL) foi de 1,2% comparada a 0,8% durante tratamento com agonista GnRH. Ocorreram aumentos precoces de LH, antes do início de Ganirelix (substância ativa) no 6º dia da estimulação, especialmente em pacientes que apresentaram resposta elevada. Esses aumentos não afetaram o resultado clínico. Nessas pacientes, a produção de LH foi rapidamente suprimida após a primeira administração de Ganirelix (substância ativa).

Em estudos controlados com Ganirelix (substância ativa), utilizando um protocolo longo de agonista GnRH como referência, o tratamento com o regime de Ganirelix (substância ativa) resultou em um crescimento folicular mais rápido durante os primeiros dias da estimulação, mas o coorte final de crescimento de folículos foi ligeiramente menor e produziu, em média, menos estradiol. Esse padrão diferente de crescimento folicular requer que os ajustes de dose de FSH sejam baseados no número e tamanho dos folículos em crescimento, ao invés da quantidade de estradiol circulante.

Cararacterísticas Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: antagonista do hormônio liberador de gonadotrofina.

Código ATC: H01CC01.

Ganirelix (substância ativa) é um antagonista do GnRH que modula o eixo hipotalâmico-hipofisário-gonadal ligando-se competitivamente aos receptores de GnRH na hipófise. Como resultado, ocorre uma supressão rápida, profunda e reversível das gonadotrofinas endógenas, sem estimulação inicial, como a induzida pelos agonistas GnRH.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração subcutânea de uma dose única de 0,25 mg, os níveis séricos de ganirrelix aumentaram rapidamente e atingiram níveis de pico (Cmax) de aproximadamente 15 ng/mL dentro de 1 a 2 horas (tmax). A meia-vida de eliminação (t½) é de aproximadamente 13 horas e a depuração é de aproximadamente 2,4 L/h. A excreção ocorre pelas fezes (aproximadamente 75%) e pela urina (aproximadamente 22%). A biodisponibilidade de Ganirelix (substância ativa) após a administração subcutânea é de aproximadamente 91%.

Os parâmetros farmacocinéticos após doses múltiplas subcutâneas de Ganirelix (substância ativa) (uma injeção diária) foram similares àqueles após uma única dose subcutânea. Após doses repetidas de 0,25 mg/dia, foram atingidos níveis de estado de equilíbrio de aproximadamente 0,6 ng/mL dentro de 2 a 3 dias.

A análise farmacocinética indica uma relação inversa entre o peso corpóreo e as concentrações séricas de Ganirelix (substância ativa).

Perfil metabólico:

O principal componente circulante no plasma é ganirrelix, que é também o principal composto encontrado na urina. As fezes contêm apenas metabólitos, que são pequenos fragmentos peptídicos formados por hidrólise enzimática de ganirrelix em locais restritos.

O perfil metabólico de Ganirelix (substância ativa) em humanos foi similar ao encontrado em animais.

Dados de segurança pré-clínicos

Os dados pré-clínicos não mostram nenhum risco especial para humanos, tendo por base a segurança farmacológica, a toxicidade e a genotoxicidade de doses repetidas.

Estudos sobre reprodução realizados com ganirrelix em doses subcutâneas de 0,1 a 10 mcg/kg/dia em ratos e de 0,1 a 50 mcg/kg/dia em coelhos, mostraram aumento na reabsorção da ninhada nos grupos de doses mais altas. Não foram observados efeitos teratogênicos.

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*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.