Fumarato de Cetotifeno - EMS Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Prevenir a longo prazo asma brônquica (todas as formas, inclusive a mista); bronquite alérgica; sintomas asmáticos associados à febre do feno. O fumarato de cetotifeno não é eficaz para suprimir crises de asma já estabelecidas.

Também é indicado na prevenção e tratamento de distúrbios alérgicos multissistêmicos, como:

  • Urticária aguda e crônica;
  • Dermatite atópica;
  • Rinite alérgica;
  • Conjuntivite.

Como o Fumarato de Cetotifeno EMS funciona?

O Fumarato de Cetotifeno xarope é utilizado como antiasmático e antialérgico.

O fumarato de cetotifeno está contraindicado em pacientes com alergia à cetotifeno ou a qualquer outro componente do produto.

O xarope de fumarato de cetotifeno é um líquido incolor com sabor e odor de morango.

A posologia usual para adultos é de 1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado com as refeições, a cada 12 horas).

Em pacientes suscetíveis a sedação, recomenda-se aumentar lentamente a dose durante a primeira semana de tratamento, iniciando-se com 0,5 mg (2,5 ml de xarope) duas vezes ao dia e aumentando-se até a dose terapêutica completa.

Quando necessário, a posologia diária pode ser aumentada até 4 mg, isto é, 2 mg (10 ml de xarope) duas vezes ao dia. Na dose mais alta, pode-se esperar início acelerado da eficácia. Para crianças de 6 meses a 3 anos o recomendado é 0,05 mg (0,25 ml do xarope) por quilo de peso corporal, duas vezes ao dia (pela manhã e à noite).

Exemplo: uma criança que pesa 10 kg deve receber 2,5 ml do xarope pela manhã e à noite.

Para crianças acima de 3 anos a posologia é de 1 mg (5 ml de xarope) duas vezes ao dia (tomado pela manhã e à noite, com as refeições).

As observações clínicas confirmaram os achados farmacocinéticos e indicam que as crianças podem necessitar de dose mais elevada em mg/kg de peso corpóreo do que os adultos, a fim de se obter resultados adequados. Essa posologia mais elevada é tão bem tolerada quanto as doses mais baixas.

Quando são usados broncodilatadores simultaneamente com fumarato de cetotifeno, a frequência de uso do broncodilatador pode ser reduzida. Na prevenção da asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir-se efeito terapêutico completo.

Recomenda-se, portanto, que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com fumarato de cetotifeno durante 2 a 3 meses no mínimo. Se for necessário interromper o tratamento com fumarato de cetotifeno, isto deverá ser feito progressivamente durante um período de 2 a 4 semanas.

Os sintomas da asma podem reaparecer.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

A absorção não é influenciada pela ingestão de alimentos.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico” A retirada do medicamento deverá ser feito regressivamente durante um período de duas a quatro semanas. Os sintomas da asma podem reaparecer.

Na prevenção de asma brônquica, podem transcorrer várias semanas de tratamento para atingir o efeito terapêutico completo. Recomenda-se, portanto, que os pacientes que não respondam adequadamente dentro de algumas semanas sejam mantidos em tratamento com fumarato de cetotifeno durante dois ou três meses, no mínimo.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Atenção: para se obter melhores resultados no tratamento da asma é indispensável seguir as instruções do médico. O tratamento com fumarato de cetotifeno deve ser regular e contínuo, pois sua função é prevenir futuros ataques de asma, diminuindo a frequência, a gravidade e a duração desses ataques.

O medicamento não tem nenhuma ação sobre as crises já estabelecidas; por essa razão, seu médico provavelmente o prescreveu associado a outros medicamentos. Seu médico também indicará quando você poderá diminuir ou suspender esses medicamentos.

Lembre-se: a absoluta condição para o êxito do tratamento com fumarato de cetotifeno é tomá-lo regularmente.

Não tome medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Pode ocorrer sedação, boca seca, tontura, excitação, irritabilidade, insônia, nervosismo, aumento de peso, cistite, muito raramente um aumento em enzimas hepáticas e hepatite. Foram registrados casos isolados de reações cutâneas graves (eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson).

Conduta em caso de superdose:

  • Os sintomas principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação grave;
  • Confusão e desorientação;
  • Taquicardia e hipotensão;
  • Especialmente em crianças,
  • Hiperexcitabilidade ou convulsões;
  • Coma reversível.

Comunicar-se imediatamente com o médico.

Informe seu médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações desagradáveis.

Gravidez e lactação

Embora o cetotifeno não apresente efeito sobre a gravidez nas doses toleradas por animais, não foi estabelecida sua segurança na gravidez humana. O cetotifeno é excretado no leite materno; portanto, as mães que recebem fumarato de cetotifeno xarope não devem amamentar.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.

Informe ao seu medico ou cirurgião-dentista a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informar ao médico se está amamentando.

Capacidade de dirigir veículo e/ou operar máquinas

Nos primeiros dias de tratamento com fumarato de cetotifeno, as reações dos pacientes podem ser diminuídas. Por isso, é necessário cautela ao dirigir veículo e/ou operar máquinas.

Apresentações

Xarope. Embalagem contendo 1 frasco de 120 ml + copo medida.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada 5 ml do xarope contém:

Fumarato de cetotifeno*1,38 mg
Veículo q.s.p**5 ml

*Equivalente a 1mg de cetotifeno.
**Propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, ácido cítrico, fosfato de sódio dibásico, essência de morango, sacarose, água purificada.

Sintomas

Os sintomas principais de superdosagem aguda incluem desde sonolência até sedação grave; confusão e desorientação; taquicardia e hipotensão; especialmente em crianças, hiperexcitabilidade ou convulsões; coma reversível.

Tratamento

O tratamento deve ser sintomático. Se o medicamento houver sido administrado recentemente, deve-se considerar o esvaziamento do estômago. Pode ser benéfica a administração de carvão ativado. Se necessário, recomenda-se tratamento sintomático e monitorização do sistema cardiovascular; na presença de excitação ou convulsões, podem-se administrar barbitúricos de curta ação ou benzodiazepínicos.

Interações observadas resultando em uso concomitante não recomendado

Agentes antidiabéticos orais

Em raros casos de pacientes que recebiam este medicamento concomitantemente com agentes antidiabéticos orais (biguanidas), observou-se queda reversível na contagem de trombócitos. Portanto, deve-se fazer contagens de trombócitos em pacientes sob tratamento concomitante com biguanidas.

Interações antecipadas a serem consideradas

Medicamentos que causam depressão do SNC

Este medicamento pode potencializar os efeitos de depressores do Sistema Nervoso Central (SNC), anti-histamínicos e álcool.

Resultados de eficácia

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) possui propriedades que o permitem ser profilático cronicamente na asma brônquica e eficaz no tratamento e prevenção de outras desordens alérgicas, como rinite alérgica, conjuntivite alérgica, alergia a alimentos e urticária. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) oral 1mg, duas vezes ao dia, é particularmente conveniente no controle de múltiplas alergias encontradas em pacientes com atopia.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dosagens de 1 a 4mg tem sido eficaz no tratamento de rinite alérgica e rinite alérgica sazonal. Doses de 1mg oral a cada 12 horas por 3 meses foram eficazes num estudo aberto com 26 pacientes com rinite alérgica devido a contaminantes industriais. O medicamento diminuiu significativamente a intensidade da rinite, obstrução nasal, coriza e tosse após 1 mês (p < 0,001). Dois e quatro miligramas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foram eficazes no tratamento de rinite alérgica sazonal em um estudo duplo-cego, controlado por placebo.

Um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo demonstrou que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) via oral foi eficaz no tratamento profilático da asma alérgica em crianças e adultos. O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) também mostrou eficácia na profilaxia contra diferentes tipos de asma intrínseca, asma extrínseca e asma noturna, com melhoras observadas após 12 semanas de tratamento.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), 2mg diários, administrado em comprimidos de liberação lenta foi significantemente mais eficaz que o placebo no controle da asma brônquica em 245 pacientes entre 6 e 51 anos de idade. Tal efeito positivo também foi observado em doses orais de 1mg a cada 12 horas em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de seguimento de 12 meses, em 17 pacientes com asma brônquica.

Foi observado efeito protetor do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) contra asma induzida pela ingestão de aspirina. Dois miligramas diários de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi tratamento profilático em asma induzida por aspirina em estudos randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo.

O mesmo efeito positivo foi descrito no tratamento dos sintomas asmáticos associados à febre do feno.

No controle e prevenção de bronquite alérgica, o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), administrado de 0,02 a 0,03mg/kg duas vezes ao dia, foi efetivo no controle da falta de ar em crianças e bebês. Mostrou-se também eficaz no controle da tosse e hipersecreção, além da falta de ar, em estudo aberto envolvendo 74 crianças durante 12 semanas. O tratamento com xarope foi considerado eficaz por pais e médicos em 84% dos casos.

No tratamento da dermatite atópica e outras alergias alimentares, Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) administrado cronicamente mostrou-se eficaz. Vinte pacientes entre 6 meses e 40 anos de idade com sensibilidade a alimentos manifestada por diversas condições, receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 1mg a cada 12 horas.

Aos adultos o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) foi administrado na forma de comprimidos e às crianças na forma de xarope. O tratamento teve duração de 2 a 20 meses e cada paciente foi avaliado após ser submetido aos alimentos alérgenos.

Durante o tratamento houve melhora significante dos diversos sintomas da dermatite atópica. Um estudo duplo cego controlado por placebo, envolvendo 26 pacientes, demonstrou ser o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) significativamente melhor que o placebo (7/13 dos pacientes protegidos comparado a 2/13 no grupo placebo) na prevenção de reações alérgicas alimentares. Treze pacientes receberam Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) 2mg diários e 13 foram submetidos ao mesmo tratamento com placebo.

Os pacientes foram testados com um alimento alérgeno 12 horas após a dose. Um estudo comparativo entre Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e clemastina no tratamento de dermatite atópica entre 284 pacientes demonstrou eficácia superior do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) na redução do prurido e de outros sintomas dermatológicos. Na prevenção da urticária aguda e crônica o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) mostrou-se eficaz em doses de 3 a 12mg diárias. 


Características farmacológicas

Farmacodinâmica

Grupo farmacoterapêutico: outros anti-histamínicos para uso sistêmico. 

Código ATC: R06AX17.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é um fármaco antiasmático não-broncodilatador, que inibe os efeitos de certas substâncias endógenas conhecidas por serem mediadoras inflamatórias e, portanto, exerce atividade antialérgica. As experiências laboratoriais revelaram as seguintes propriedades do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa), que podem contribuir para sua atividade antiasmática:

  • Inibição da liberação de mediadores alérgicos, como a histamina e os leucotrienos;
  • Supressão da ativação dos eosinófilos pelas citocinas recombinantes humanas e consequente supressão da entrada de eosinófilos nos locais de inflamação;
  • Inibição do desenvolvimento da hiperatividade das vias aéreas associada à ativação das plaquetas pelo FAP (Fator de Ativação de Plaquetas) ou causada pela ativação neural que se segue à administração de fármacos simpatomiméticos ou à exposição a um alérgeno.

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é uma substância antialérgica potente que possui propriedades bloqueadoras não competitivas dos receptores H1 da histamina. Portanto, também pode ser administrado em lugar dos antagonistas clássicos dos receptores H1 da histamina.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a absorção deste medicamento é quase completa. A biodisponibilidade chega a aproximadamente 50% pelo efeito de primeira passagem de cerca de 50% no fígado. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas em 2 a 4 horas.

Distribuição

A ligação a proteínas é de 75%.

Biotransformação

O metabólito principal é o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa)-N-glicuronídeo, praticamente inativo.

Eliminação

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é eliminado bifasicamente, com meia-vida curta de 3 a 5 horas e meia-vida mais longa de 21 horas. Cerca de 1% da substância é excretada inalterada na urina em até 48 horas e 60% a 70% como metabólitos.

Efeito da alimentação

A biodisponibilidade de fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) xarope não é influenciada pela ingestão de alimentos. Portanto fumarato de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) pode ser tomado com ou sem alimento. Entretanto um perfil suave da concentração plasmática pode ser observado quando administrado com refeições.

Populações especiais

Crianças

O padrão do metabolismo em crianças é o mesmo que em adultos, mas o clearance é maior em crianças. Crianças maiores de 3 anos de idade, portanto, requerem a mesma dose diária que adultos.

Insuficiência hepática

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência hepática. Uma vez que o Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) é metabolizado pelo fígado, sua glucuronidação pode ser prejudicada na insuficiência hepática grave.

O clearance do Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) provavelmente será reduzido em pacientes com insuficiência hepática grave e a possibilidade de acúmulo do fármaco inalterado não pode ser excluída.

Insuficiência renal

Não foram realizados estudos farmacocinéticos relevantes com este medicamento em pacientes com insuficiência renal. Entretanto, considerando que 60 – 70% da dose é excretada na urina como metabólitos, um aumento do risco de reações adversas devido ao acúmulo de metabólitos não pode ser excluído.

Estudos clínicos

Este medicamento é um produto estabilizado. Não há estudos clínicos novos.

Dados de segurança pré-clínicos

Toxicidade aguda

Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) revelou toxicidade oral aguda moderada em animais.

Mutagenicidade

O Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) e/ou seus metabólitos foram desprovidos de potencial genotóxico, quando investigados in vitro para indução da mutação do gene em Salmonella typhimurium para aberrações cromossômicas em células V79 de hamsters chineses ou para danos primários no DNA em culturas de hepatócitos de ratos. Não se observou atividade clastrogênica in vivo (análises citogenéticas de células de medula óssea em hamsters chineses, ensaios de micronúcleos de medula óssea em camundongos). Igualmente, não houve evidências de efeitos mutagênicos nas células germinativas de camundongos machos no teste de dominância letal.

Carcinogenicidade

Em ratos tratados continuamente por 24 meses, doses máximas toleradas de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) de 71mg/kg/dia não revelaram potencial carcinogênico.

Nenhuma evidência de tumor foi observada em camundongos tratados com um regime de dose de até de 88mg/kg de peso corpóreo em um período de 74 semanas.

Toxicidade na reprodução

Não se observou potencial embriotóxico ou teratogênico de Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em ratos ou coelhos. Em ratos machos tratados por 10 semanas (i. e., mais do que um ciclo de espermatogênese completo) antes do acasalamento, a fertilidade não foi afetada com uma dose de 10mg/kg/dia.

Tratamento em ratos machos com dose oral tóxica (50mg/kg/dia) por 10 semanas antes do acasalamento resultou em diminuição da fertilidade. A fertilidade não foi prejudicada em doses relevantes para uso humano.

A fertilidade de ratas, bem como o desenvolvimento pré-natal, gravidez e desmame da prole, não foram afetados pelo tratamento com Fumarato de Cetotifeno (substância ativa) em dose oral com níveis de até 50mg/kg/dia, embora toxicidade não específica de fêmeas grávidas tenham sido observadas na dose de 10mg/kg e acima da mesma. Igualmente, não se encontrou nenhuma reação adversa do tratamento na fase perinatal.

Por causa da toxicidade materna, houve decréscimo na sobrevivência dos filhotes e observou-se ganho de peso durante os primeiros dias de desenvolvimento pós-natal, com nível de dose alta de 50mg/kg/dia. 

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da luz e em lugar seco.

Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

O número de lote e a data de validade estão impressos no cartucho do medicamento.

Não utilize medicamentos com prazo de validade vencido. Antes observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do ancance das crianças.

Reg. MS: nº 1.0235.0668

Farm.Resp.:
Drª Erika Santos Martins
CRF-SP nº 37.386

Registrado por:
EMS S/A.
R. Com. Carlo Mário Gardano, 450
S. B. do Campo/SP – CEP 09720-470
CNPJ: 57.507.378/0001-01
Indústria brasileira

Fabricado por:
EMS S/A.
Hortolândia/SP

Venda sob prescrição médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.