Fentanest Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

  • Para analgesia de curta duração durante o período anestésico (pré-medicação, indução e manutenção) ou quando necessário no período pós-operatório imediato (sala de recuperação);
  • Para uso como componente analgésico da anestesia geral e suplemento da anestesia regional;
  • Para administração conjunta com neuroléptico na pré-medicação, na indução e como componente de manutenção em anestesia geral e regional;
  • Para uso como agente anestésico único com oxigênio em determinados pacientes de alto risco, como os submetidos a cirurgia cardíaca ou certos procedimentos neurológicos e ortopédicos difíceis;
  • Para administração intratecal ou epidural (apresentação sem conservante) no controle da dor pós-operatória, operação cesariana ou outra cirurgia abdominal.

Como Fentanest funciona?

Fentanest é um analgésico opioide que se caracteriza pelas seguintes propriedades

Rápida ação, curta duração e elevada potência (100 vezes maior do que a da morfina).

A duração da analgesia obtida com Fentanest depende da intensidade do estímulo doloroso.

Assim, administrando-se a 4 mL por via endovenosa, obtém-se ação analgésica praticamente imediata.

Seu efeito se instala dentro de 2 a 3 minutos.

Fentanest é contraindicado em pacientes com intolerância a qualquer um de seus componentes ou a outros opioides (derivados sintéticos da morfina, como por exemplo: petidina, propoxifeno, etorfina).

A apresentação em frasco-ampola (com conservante) não deve ser utilizada no neuroeixo (vias intratecal e epidural).

Fentanest pode ser administrado por via intratecal, epidural, intramuscular ou intravenosa, dependendo da indicação.

Se desejado, Fentanest pode ser misturado ao cloreto de sódio 0,9% (nas concentrações de 0,02mg/mL e 0,01mg/mL) ou glicose 5% (nas concentrações de 0,01mg/mL e 0,04mg/mL) para infusões intravenosas.

Tais diluições são compatíveis com material plástico para infusão.

Elas devem ser usadas dentro de 24 horas após a preparação.

Para facilitar a abertura da ampola, segura no corpo da mesma e pressione no ponto indicado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Posologia

50 mcg = 0,05 mg = 1 mL.

A dose deve ser individualizada.

Alguns dos fatores que devem ser considerados na determinação adequada da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado físico, condição patológica concomitante, uso de outros fármacos, tipo de anestesia a ser utilizada e o procedimento cirúrgico envolvido.

Pré-medicação

50 a 100 mcg (0,05 a 0,1 mg (1 a 2 mL)) podem ser administrados por via intramuscular 30 a 60 minutos antes da cirurgia.

Componente de anestesia geral

Dose baixa

2 mcg/kg (0,002 mg/kg (0,04 mL/kg)). Fentanest em dose baixa é especialmente útil para procedimentos cirúrgicos com dor de baixa intensidade.

Além da analgesia durante a cirurgia, Fentanest pode também proporcionar alívio da dor no período pós-operatório imediato.

Manutenção

Raramente são necessárias doses adicionais de Fentanest nestes procedimentos com dor de baixa intensidade.

Dose moderada

2 a 20 mcg/kg (0,002 a 0,02 mg/kg (0,04 a 0,4 mL/kg)).

Quando a cirurgia é de maior duração e a intensidade da dor moderada, tornam-se necessárias doses mais altas.

Com esta dose, além de analgesia adequada, se obtém uma abolição parcial do trauma cirúrgico.

A depressão respiratória observada com estas doses torna necessária a utilização de respiração assistida ou controlada.

Manutenção

25 a 100 mcg/kg (0,025 a 0,1 mg (0,5 a 2 mL)) podem ser administrados por via intravenosa ou intramuscular quando movimentos ou alterações nos sinais vitais indiquem resposta reflexa ao trauma cirúrgico ou superficialização da analgesia.

Dose elevada

20 a 50 mcg/kg (0,02 a 0,05 mg/kg) (0,4 a 1 mL/kg).

Durante a cirurgia cardíaca e certos procedimentos ortopédicos e neurocirúrgicos em que a cirurgia é mais prolongada, e, na opinião do anestesista, a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico pode prejudicar o estado geral do paciente, recomendando-se doses de 20 a 50 mcg (0,02 a 0,05 mg/kg (0,4 a 1mL/kg)) com protóxido de nitrogênio e oxigênio.

Tais doses têm demonstrado atenuar a resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico, definida pelo aumento dos níveis circulantes de hormônio do crescimento, catecolaminas, hormônio antidiurético e prolactina.

Quando doses dentro desses limites são usadas durante a cirurgia, é necessária ventilação pós-operatória em virtude de depressão respiratória prolongada.

O principal objetivo dessa técnica será produzir "anestesia livre do trauma cirúrgico".

Manutenção

As doses de manutenção podem variar de um mínimo de 25 mcg (0,025 mg) (0,5 mL) até metade da dose utilizada inicialmente, dependendo das alterações dos sinais vitais que indiquem trauma cirúrgico e superficialização da analgesia. Porém, a dose de manutenção deverá ser individualizada, principalmente se o tempo estimado para o término da cirurgia é curto.

Como anestésico geral

Quando a atenuação da resposta endócrino-metabólica ao trauma cirúrgico é especialmente importante, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg/kg (1 a 2 mL/kg)) podem ser administradas com oxigênio e um relaxante muscular.

Esta técnica tem demonstrado proporcionar anestesia sem o uso de agentes anestésicos adicionais. Tal técnica tem sido utilizada para cirurgia cardíaca a céu aberto e outras cirurgias de longa duração em pacientes nos quais está indicada uma proteção do miocárdio ao excesso de consumo de oxigênio.

Esta técnica está indicada também para certas cirurgias neurológicas e ortopédicas difíceis.

Com certas doses, tornam-se necessários ventilação pós-operatória, bem como pessoal e equipamentos adequados para seu controle.

Anestesia regional

Administração epidural

50 a 100 mcg (1 a 2 mcg/kg) podem ser administrados por esta via, utilizando a apresentação sem conservantes; diluir em quantidade suficiente para 10mL em cloreto de sódio 0,9% ou anestésico local compatível.

Quando se necessita de uma complementação da anestesia regional, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados por via IM ou intravenosa lenta.

Administração intratecal

5 a 20 mcg (0,1 a 0,4 mcg/kg) podem ser administrados por esta via, utilizando a apresentação sem conservantes.

Quando se necessita de uma complementação da anestesia regional, doses de 50 a 100 mcg/kg (0,05 a 0,1 mg (1 a 2 mL)) podem ser administrados por via IM ou intravenosa lenta.

No pós-operatório (sala de recuperação)

50 a 100mcg (0,05 a 0,1 mg) (1 a 2 mL) podem ser administrados para o controle da dor, por via intramuscular.

A dose pode ser repetida após 1 a 2 horas, se necessário.

Quando se opta pela via epidural, deve-se administrar 100 mcg (0,1 mg ou 2 mL). Essa quantidade de 2 mL deve ser diluída em 8 mL de solução salina a 0,9% resultando em uma concentração final de 10 mcg/mL.

Doses adicionais podem ser aplicadas se houver evidências de diminuição do grau de analgesia.

Populações especiais

Pacientes pediátricos

Para indução e manutenção em crianças de 2 a 12 anos de idade, recomenda-se uma dose reduzida de 20 a 30 mcg (0,02 a 0,03 mg (0,4 a 0,6 mL)) a cada 10 a 12 kg de peso corporal.

Pacientes idosos e debilitados

Assim como com o uso de outros opioides, a dose inicial deve ser reduzida em pacientes idosos (> 65 anos de idade) e em pacientes debilitados.

Deve-se levar em consideração o efeito da dose inicial para a determinação de doses suplementares.

Pacientes obesos

Em pacientes obesos, há um risco de superdose se a dose for calculada com base no peso corporal.

A dose em pacientes obesos deve ser calculada com base na massa magra estimada, ao invés de somente no peso corporal.

Insuficiência renal

Deve-se considerar uma redução na dose de Fentanest em pacientes com insuficiência renal e estes pacientes devem ser monitorados cuidadosamente para sinais e sintomas de toxicidade de fentanila.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Fentanest?

Os pacientes não se auto-administram Fentanest.

Fentanest é um medicamento injetável administrado sob a orientação e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Depressão respiratória

Assim como com outros opioides potentes, a depressão respiratória está relacionada à dose e pode ser revertida pelo uso de um antagonista opioide específico; contudo, doses adicionais podem ser necessárias uma vez que a depressão respiratória pode ser mais duradoura que a ação do antagonista opioide.

A analgesia profunda está acompanhada por depressão respiratória marcante, que pode persistir ou recorrer durante o período pós-operatório.

Portanto, como ocorre com outros depressores do sistema nervoso central, os pacientes sob efeito de Fentanest devem receber vigilância médica adequada, devendo-se contar com equipamento para ressuscitação e antagonista opioide à disposição.

A hiperventilação durante a anestesia pode alterar a resposta do paciente ao CO2, afetando, então, a respiração no pósoperatório.

No período pós-operatório, quando houver necessidade de analgésicos com atividade opioide, deve-se ter em mente a dose total de Fentanest já administrada.

Como o efeito depressor respiratório de Fentanest pode se prolongar além da duração de seu efeito analgésico, as doses de analgésicos opioides devem ser reduzidas a 1/4 ou 1/3 das habitualmente recomendadas.

Rigidez muscular

Fentanest pode causar rigidez muscular, comprometendo particularmente os músculos torácicos e, durante a indução da anestesia, pode também atingir os movimentos musculares esqueléticos de vários grupos nas extremidades, pescoço e globo ocular.

Estes efeitos estão relacionados com a dose e a velocidade de injeção e a incidência pode ser evitada através das seguintes medidas

  • Injeção IV lenta (geralmente suficiente para doses menores);
  • Uso de benzodiazepínicos na pré-medicação ou uso de relaxantes neuromusculares.

Podem ocorrer movimentos mioclônicos não epilépticos.

Uma vez instalada a rigidez muscular, a respiração, contudo, deverá ser assistida ou controlada.

Deve-se ter em mente que o emprego dos agentes bloqueadores neuromusculares deve ser compatível com o estado cardiovascular do paciente.

Fentanest pode também originar outros sinais e sintomas característicos dos analgésicos opioides, incluindo euforia, miose, bradicardia e broncoconstrição.

Doença cardíaca

Bradicardia e possivelmente parada cardíaca podem ocorrer se o paciente recebeu uma quantidade insuficiente de anticolinérgico ou quando Fentanest é combinado com relaxantes musculares não vagolíticos.

A bradicardia pode ser tratada com atropina.

Fentanest pode provocar bradicardia, que, embora seja revertida pela atropina, implica o seu uso com cautela em pacientes portadores de bradiarritmia.

Opioides podem induzir hipotensão, especialmente em pacientes hipovolêmicos; portanto, devem ser tomadas medidas apropriadas para manter a pressão arterial estável.

Condições especiais de administração

O uso de opioides injetáveis em bolus deve ser evitado em pacientes com comprometimento intracerebral. Em tais pacientes, a diminuição transitória na pressão arterial média tem sido esporadicamente acompanhada por uma redução de curta duração na pressão de perfusão cerebral.

Fentanest deve ser administrado com cautela, particularmente em pacientes com maior risco de depressão respiratória como aqueles em estado de coma por trauma craniano ou tumor cerebral. Nestes pacientes, a redução transiente da pressão arterial média tem sido, ocasionalmente, acompanhada por uma redução breve na pressão de perfusão cerebral.

Pacientes em terapia crônica com opioides ou com história de abusos de opioides podem necessitar de doses maiores de Fentanest.

A dose de Fentanest deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso.

Fentanest é recomendado para o uso em anestesiologia, não devendo ser empregado, a não ser em centros cirúrgicos equipados com aparelhagem adequada e com antídotos indicados.

Opioides devem ser titulados com cuidado em pacientes que apresentarem qualquer uma das seguintes condições

  • Doença pulmonar;
  • Capacidade respiratória reduzida;
  • Insuficiência hepática ou renal;
  • Hipotireoidismo não controlado;
  • Alcoolismo.

Tais pacientes também necessitam de monitoramento pós-operatório prolongado.

Fentanest deve ser usado com cautela nos pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica ou outras patologias que diminuem a capacidade respiratória.

Durante a anestesia, isso pode ser solucionado por meio de respiração assistida ou controlada.

Deve-se levar em consideração que a depressão respiratória provocada pelo Fentanest pode ser mais prolongada do que a duração do efeito do antagonista opioide empregado, devendo-se, portanto, manter cuidado médico adequado.

Quando aplicado na técnica de neuroleptoanalgesia, associado ao droperidol, e eventualmente complementado pelo protóxido de nitrogênio, curarizantes ou outros agentes, é desaconselhável a administração simultânea de outros neurolépticos ou analgésicos morfínicos.

Quando utilizado no trabalho de parto com feto vivo, existe a possibilidade de atravessar a barreira placentária e causar depressão do centro respiratório do feto, razão pela qual seu uso deve ser feito com cautela, por anestesistas com experiência nessa técnica.

Não se deve ultrapassar a dose recomendada a fim de evitar possível depressão respiratória e hipertonia muscular.

Tem sido relatada a possibilidade de que o protóxido de nitrogênio provoque depressão cardiovascular quando administrado com altas doses de citrato de fentanila.

Quando usado como suplemento da anestesia regional, o anestesista deve ter em mente que esse tipo de anestesia pode provocar depressão respiratória por bloqueio dos nervos intercostais, depressão essa que pode ser potencializada pelo citrato de fentanila utilizado em associação com tranquilizante como o droperidol. Quando tal combinação é usada, há uma incidência maior de hipotensão que deve ser controlada com medidas adequadas, incluindo, se necessário, o uso de agentes pressores que não sejam a adrenalina.

Interação com neurolépticos

Se Fentanest for administrado com um neuroléptico, o médico deve estar familiarizado com as propriedades específicas de cada fármaco, particularmente a diferença na duração da ação.

Quando tal combinação for utilizada, existe uma maior incidência de hipotensão.

Os neurolépticos podem induzir o aparecimento de sintomas extrapiramidais que podem ser controlados por agentes antiparkinsonianos.

Síndrome serotoninérgica

Recomenda-se cautela quando Fentanest for coadministrado com outros medicamentos que afetam os sistemas neurotransmissores serotoninérgicos.

O desenvolvimento de uma síndrome serotoninérgica com potencial de ameaça à vida pode ocorrer com o uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos, tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSNs), e com medicamentos que comprometem o metabolismo da serotonina (incluindo inibidores da monoaminoxidase (IMAOs)). Isso pode ocorrer com a dose recomendada.

A síndrome serotoninérgica pode incluir mudanças no estado mental (por exemplo, agitação, alucinações, coma), instabilidade autonômica (por exemplo, taquicardia, pressão arterial instável, hipertermia), anormalidades neuromusculares (por exemplo, hiper-reflexia, falta de coordenação, rigidez), e/ou sintomas gastrintestinais (por exemplo, náusea, vômito, diarreia).

Seu médico deverá considerar uma rápida interrupção de Fentanest se houver suspeita de síndrome serotoninérgica.

Dependência e abuso da medicação

Fentanest é um medicamento que contém uma substância de uso controlado que pode provocar dependência do tipo morfínico e que apresenta potencial para abuso.

Pelas características da substância, seu emprego está restrito às indicações anestésicas e sob cuidado e orientação de profissional habilitado.

Este medicamento pode causar doping.

Fentanest deve ser administrado com cuidado em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Interações medicamentosas

Efeito dos outros medicamentos sobre Fentanest

Depressores do Sistema Nervoso Central (SNC)

O emprego concomitante de Fentanest com outros depressores do sistema nervoso central (por exemplo: barbitúricos, benzodiazepínicos, neurolépticos, outros opioides ou agentes anestésicos gerais e bebidas alcoólicas) proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose de Fentanest poderá ser reduzida.

O uso concomitante com Fentanest em pacientes com respiração espontânea pode aumentar o risco de depressão respiratória, sedação profunda, coma e morte.

Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4)

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4.

Quando Fentanest é usado, a utilização concomitante de um inibidor da CYP3A4 pode resultar em uma diminuição da depuração de fentanila.

Com a administração de uma dose única de Fentanest, pode-se prolongar o período de risco para depressão respiratória, o que pode exigir cuidados especiais do paciente e observação mais prolongada.

Com a administração de doses múltiplas de Fentanest, o risco de depressão respiratória aguda e/ou retardada pode estar aumentado, podendo ser necessária uma redução da dose de Fentanest para evitar o acúmulo de fentanila.

O ritonavir oral (um inibidor potente da CYP3A4) reduziu em dois terços a depuração de uma dose única de Fentanest por via intravenosa, embora as concentrações plasmáticas máximas de fentanila não fossem afetadas.

Contudo, o itraconazol (outro inibidor potente da CYP3A4) 200 mg/dia, administrado por via oral durante 4 dias, não apresentou efeito significativo na farmacocinética de dose única de Fentanest por via intravenosa.

A administração concomitante de outros inibidores potentes ou menos potentes da CYP3A4, tais como voriconazol ou fluconazol, e Fentanest pode também resultar em uma exposição aumentada e/ou prolongada da fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos inibidores da MAO pelos analgésicos opioides.

Dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores devem ter sua administração suspensa por pelo menos 2 semanas antes de receberem Fentanest.

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico, como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), um inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à vida.

Efeito do Fentanest sobre outros medicamentos

Após a administração do Fentanest, a dose dos outros medicamentos depressores do SNC deve ser reduzida.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da meia-vida quando administrado com fentanila.

A administração simultânea de Fentanest e midazolam intravenoso resulta em aumento da meia-vida plasmática terminal e redução da depuração plasmática do midazolam.

Quando esses medicamentos são administrados concomitantemente ao Fentanest, pode ser necessário reduzir a sua dose.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Eventos adversos ocorrem principalmente durante a cirurgia e são manejados pelo médico.

Alguns eventos adversos podem ocorrer logo após a cirurgia, e neste caso o paciente permanecerá sob supervisão médica após a cirurgia.

As frequências das reações adversas são fornecidas de acordo com a seguinte convenção

  • Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
  • Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
  • Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
  • Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
  • Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Dados de estudos clínicos

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios gastrintestinais

Náusea, vômitos.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Rigidez muscular (que também pode envolver os músculos torácicos).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema nervoso

Sedação, tontura, discinesia (diminuição ou extinção dos movimentos voluntários);

Distúrbios oculares

Distúrbios visuais.

Distúrbios cardíacos

Bradicardia (batimento cardíaco lento), taquicardia (batimento cardíaco rápido), arritmia (batimento cardíaco irregular).

Distúrbios vasculares

Hipotensão, hipertensão, dor na veia.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Apneia (parada temporária da respiração), broncoespasmo, laringoespasmo.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Dermatite alérgica.

Lesão, envenenamento e complicações do procedimento

Confusão pós-operatória, complicação neurológica anestésica.

Reações adversas ocorridas em < 1% dos pacientes tratados com fentanila em estudos clínicos

Distúrbios psiquiátricos

Humor eufórico.

Distúrbios do sistema nervoso

Cefaleia.

Distúrbios vasculares

Flutuação da pressão arterial, flebite (inflamação nas veias).

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Soluços, hiperventilação.

Distúrbios gerais e condições no local da administração

Calafrios, hipotermia.

Lesão, envenenamento e complicações do procedimento

Agitação pós-operatória, complicação do procedimento, complicação das vias aéreas da anestesia.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a medicamentos identificadas pela primeira vez durante a experiência pós-comercialização com citrato de fentanila estão listadas a seguir. As frequências foram estimadas das taxas de relato espontâneo.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade (como choque anafilático, reação anafilática, urticária).

Distúrbios do sistema nervoso

Convulsões, perda da consciência, mioclonia (contrações repentinas, incontroláveis e involuntárias de um músculo).

Distúrbios cardíacos

Parada cardíaca.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Depressão respiratória.

Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo

Prurido (coceira).

Quando um neuroléptico (antipsicótico) é utilizado com Fentanest, as seguintes reações adversas podem ser observadas

  • Febre e/ou tremor;
  • Agitação;
  • Episódios de alucinação pós-operatórios;
  • Sintomas extrapiramidais.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes só poderão dirigir e operar máquinas se um tempo suficiente tiver transcorrido após a administração de Fentanest (pelo menos 24 horas).

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez

Não existem dados adequados para o uso de citrato de fentanila em mulheres grávidas.

O citrato de fentanila pode cruzar a placenta no início da gravidez.

Os estudos em animais têm demonstrado alguma toxicidade reprodutiva.

O risco potencial em humanos é desconhecido. A administração IV ou IM durante o parto (incluindo cesárea) não é recomendada, pois o citrato de fentanila atravessa a placenta e pode suprimir a respiração espontânea no período neonatal.

Se Fentanest for administrado, deve-se ter imediatamente disponível um equipamento de ventilação assistida para a mãe e para a criança, se necessário.

Um antagonista opioide deve estar sempre disponível para a criança.

Amamentação

Citrato de fentanila é excretado no leite materno. Portanto, não é recomendável o uso do leite materno por um período de 24 horas após a administração de Fentanest.

O risco/benefício da amamentação após a administração de Fentanest deve ser considerado.

Fertilidade

Não existem dados clínicos disponíveis sobre os efeitos de fentanila sobre a fertilidade de homens e mulheres.

Em estudos em animais, alguns testes em ratos demonstraram redução da fertilidade em fêmeas nas doses tóxicas maternas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

A dose inicial de Fentanest deve ser reduzida em pacientes idosos e debilitados, de acordo com cada caso.

Ainda não se estabeleceu a segurança de Fentanest em criança abaixo de 2 anos de idade.

Cada ml contém

Citrato de fentanila

0,0785 mg*

Veículo estéril

1 ml

*Equivalente a 0,05mg de fentanila base.

Veículo ampola: cloreto de sódio, água para injetáveis.

Veículo frasco-ampola: ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio, água para injetáveis.

Sinais e sintomas

As manifestações de superdose de Fentanest são uma extensão de sua ação farmacológica.

Pode ocorrer depressão respiratória, que pode variar de bradipneia a apneia.

Tratamento

Se ocorrer hipoventilação ou apneia, deve ser administrado oxigênio e a respiração deve ser assistida ou controlada, de acordo com o caso.

Um antagonista opioide específico deve ser adequadamente usado para controlar a depressão respiratória.

Esta medida não exclui o uso de outras medidas imediatas de controle.

A depressão respiratória provocada pelo Fentanest pode ser mais prolongada do que a duração do efeito antagonista opioide empregado.

Doses adicionais posteriores podem ser, portanto, necessárias.

Deve ser mantida uma via aérea livre, se necessário por meio de cânula intratraqueal.

Se houver associação de depressão respiratória com rigidez muscular pode ser necessário o uso de um bloqueador neuromuscular para facilitar a respiração controlada ou assistida. O paciente deve ser observado cuidadosamente.

A temperatura corporal e a reposição de líquidos devem ser mantidas de forma adequada.

Se a hipotensão é acentuada e persistente deve ser levada em conta a possibilidade de hipovolemia que deve ser corrigida com a administração parenteral de soluções adequadas.

Deve estar disponível um antagonista específico, como o cloridrato de naloxona, para controle da depressão respiratória. Enfim, devem ser tomadas todas as medidas gerais que se façam necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Efeito dos outros medicamentos sobre o Citrato de Fentanila (substância ativa)

O emprego concomitante de Citrato de Fentanila (substância ativa) com outros depressores do sistema nervoso central (por exemplo: barbitúricos, benzodiazepínicos, neurolépticos, outros opioides ou agentes anestésicos gerais e bebidas alcoólicas) proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose de Citrato de Fentanila (substância ativa) poderá ser reduzida.

A fentanila, um fármaco de alta depuração, é rápida e extensivamente metabolizada principalmente pelo CYP3A4.

O itraconazol (um inibidor potente do CYP3A4) administrado por via oral durante 4 dias na dose de 200mg/dia não teve efeito significativo sobre a farmacocinética da fentanila.

O ritonavir oral (um dos inibidores mais potentes do CYP3A4) reduziu a depuração da fentanila em dois terços; contudo, as concentrações do pico plasmático após uma dose única de Citrato de Fentanila (substância ativa) não foram afetadas.

Quando Citrato de Fentanila (substância ativa) é utilizado em dose única, o uso concomitante de inibidores potentes do CYP3A4, como o ritonavir, requer cuidados especiais e observação do paciente. Com tratamento contínuo, a redução da dose de fentanila pode ser necessária para evitar seu acúmulo, o qual pode aumentar o risco de depressão respiratória tardia ou prolongada.

A coadministração de fluconazol ou voriconazol e Citrato de Fentanila (substância ativa) pode resultar em um aumento da exposição à fentanila.

Inibidores da monoaminoxidase (MAO)

Tem sido descrita uma potencialização imprevisível e intensa dos inibidores da MAO pelos analgésicos opioides. Dessa maneira, os pacientes em uso desses inibidores, devem ter sua administração suspensa por pelo menos 2 semanas antes de receberem Citrato de Fentanila (substância ativa).

Medicamentos serotoninérgicos

A coadministração de fentanila com um agente serotoninérgico, como um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS) um inibidor da recaptação da serotonina e norepinefrina (IRSN) ou um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica, uma condição com potencial de ameaça à vida.

Efeito do Citrato de Fentanila (substância ativa) sobre outros medicamentos

Após a administração do Citrato de Fentanila (substância ativa), a dose dos outros medicamentos depressores do SNC deve ser reduzida.

A depuração plasmática total e o volume de distribuição do etomidato são reduzidos por um fator de 2 a 3 sem alteração da meia-vida quando administrado com fentanila.

A administração simultânea de Citrato de Fentanila (substância ativa) e midazolam intravenoso resulta em aumento da meia-vida plasmática terminal e redução da depuração plasmática do midazolam. Quando esses medicamentos são administrados concomitantemente ao Citrato de Fentanila (substância ativa), pode ser necessário reduzir a sua dose.

O emprego concomitante de Citrato de Fentanila (substância ativa) com bebidas alcoólicas, proporcionará efeitos aditivos ou potencializadores. Nesses casos, a dose de Citrato de Fentanila (substância ativa) poderá ser reduzida.

Resultados da eficácia

Em um estudo prospectivo foram coletados dados de 348 crianças submetidas a analgesia epidural com uma média de duração de 43 horas pós-operatórias. Dessas crianças, 87 tinham idade inferior a 2 anos, 80 tinham entre 2 e 6 anos e 181 tinham acima de 6 anos de idade. A fentanila (5mcg/kg/dia) e bupivacaína (concentração média de 0,185%) foram administradas na ala cirúrgica, sendo o controle da dor considerado excelente em 86% de 11.072 avaliações horárias de dor.

Uma infusão epidural contínua de fentanila foi utilizada para controle da dor pós-operatória em 30 pacientes, os quais tinham recebido anestesia epidural para procedimento cirúrgico. A taxa original máxima de administração de 50mg/h de fentanila foi reduzida posteriormente para 25mg/h ou menos. A analgesia foi considerada satisfatória em 24 pacientes.

Em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego, 36 pacientes do sexo masculino que seriam submetidos a artroscopia do joelho, foram divididos em 3 grupos de 12 cada: fentanila epidural (administração epidural de 17mL de lidocaína 2% + 100mcg de fentanila, seguido de uma injeção IV de 2mL de solução salina normal), fentanila IV (administração epidural de 17mL de lidocaína 2% + 2mL de solução salina seguida por injeção IV de 100mcg de fentanila) e controle (administração epidural de 17mL de lidocaína 2% + 2mL de solução salina normal juntamente com uma injeção IV de 2mL de solução salina normal).

O tempo de início do bloqueio sensorial foi significativamente mais rápido no grupo da fentanila epidural (8,3 ± 3,7 minutos) do que no grupo da fentanila IV (13,1 ± 4,2 minutos, p < 0,05) ou grupo controle (14,2 ± 5,4 minutos, p < 0,05).

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico opioide potente. O Citrato de Fentanila (substância ativa) é um analgésico opioide, que interage predominantemente com o receptor μ-opioide.

O Citrato de Fentanila (substância ativa) pode ser usado como um analgésico complementar na anestesia geral ou como anestésico isolado. O Citrato de Fentanila (substância ativa) preserva a estabilidade cardíaca e inibe alterações hormonais relacionadas ao estresse com altas doses.

A dose de 100mcg (2,0mL) é aproximadamente equivalente em atividade analgésica a 10mg de morfina. O início de ação é rápido. Entretanto, o efeito depressor respiratório e analgésico máximos podem não ser observados por alguns minutos. A duração de ação comum do efeito analgésico é de aproximadamente 30 minutos após dose única intravenosa (IV) de até 100mcg. A profundidade da analgesia está relacionada à dose e pode ser ajustada de acordo com o nível da dor do procedimento cirúrgico.

Assim como outros analgésicos opioides, Citrato de Fentanila (substância ativa), dependendo da dose e da velocidade de administração, pode causar rigidez muscular, bem como euforia, miose e bradicardia.

Testes de histamina e de pápulas na pele indicaram que a liberação de histamina clinicamente significativa é rara com o uso de Citrato de Fentanila (substância ativa).

Todas as ações de Citrato de Fentanila (substância ativa) são revertidas por um antagonista opioide específico.

Propriedades farmacocinéticas

Distribuição

Após injeção intravenosa, as concentrações plasmáticas de Citrato de Fentanila (substância ativa) diminuem rapidamente, com meias-vidas de distribuição sequencial de cerca de 1 minuto e 18 minutos e uma meia-vida de eliminação terminal de 475 minutos.

O Citrato de Fentanila (substância ativa) possui um Vc (volume de distribuição do compartimento central) de 13L, e um Vdss total (volume de distribuição no estado de equilíbrio) de 339L. A ligação de proteína plasmática ao Citrato de Fentanila (substância ativa) é cerca de 84%.

Metabolismo

O Citrato de Fentanila (substância ativa) é rapidamente metabolizado, principalmente no fígado pelo CYP3A4.

O principal metabólito é a norfentanila. A depuração da fentanila é de 574mL/min.

Eliminação

Aproximadamente 75% da dose administrada é excretada na urina em 24 horas e apenas 10% da dose eliminada na urina está presente como fármaco inalterado.

Pacientes pediátricos

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas da fentanila em recém-nascidos é de aproximadamente 62%, que é mais baixa do que em adultos. A depuração e o volume de distribuição são mais altos em bebês e crianças. Isso pode resultar em aumento da dose necessária de fentanila.

Insuficiência renal

Dados obtidos de um estudo administrando fentanila por via intravenosa em pacientes que foram submetidos a transplante de rim sugerem que a depuração de fentanila pode ser reduzida nesta população de pacientes. Se pacientes com insuficiência renal receberem este medicamento, eles devem ser monitorados cuidadosamente para sinais de toxicidade por fentanila e a dose deve ser reduzida, se necessário.

Pacientes adultos com queimaduras

Um aumento da depuração de até 44%, junto com um volume de distribuição maior, resulta em menores concentrações plasmáticas da fentanila. Isso pode exigir aumento da dose da fentanila.

Pacientes obesos

Um aumento na depuração de fentanila é observado com o aumento do peso corporal. Em pacientes com um IMC >30, a depuração de fentanila aumenta aproximadamente em 10% a cada aumento de 10kg de massa livre de gordura (massa magra).

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C, protegido da luz.

O prazo de validade é de 24 meses para a solução injetável em ampola, e de 36 meses para a solução injetável em frasco-ampola, a partir da data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Se desejado, Fentanest pode ser misturado ao cloreto de sódio 0,9% (nas concentrações de 0,02mg/mL e 0,01mg/mL) ou glicose 5% (nas concentrações de 0,01mg/mL e 0,04mg/mL) para infusões intravenosas.

Tais diluições são compatíveis com material plástico para infusão.

Elas devem ser usadas dentro de 24 horas após preparação.

Características físicas

Solução límpida, incolor, essencialmente livre de partículas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Nº lote, data de fabricação e validade:
Vide rótulo/caixa.

Registro MS nº 1.0298.0081

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP nº 10.446

SAC (Serviço de Atendimento ao Cliente):
0800-7011918

Registrado por:
Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Rod. Itapira-Lindóia, km 14 - Itapira - SP
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Fabricado por:
Cristália – Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
Avenida Nossa Senhora da Assunção, 574 – Butantã – São Paulo/SP
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*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.