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Para que serve

Fitomenadiona (substância ativa) está indicado no tratamento de hemorragia ou risco de hemorragia como resultado de severa hipoprotrombinemia (deficiência ou diminuição de fatores de coagulação no sangue), de várias causas, incluindo sobredosagem (quantidade excessiva) de anticoagulantes do tipo cumarínicos (por exemplo, varfarina e femprocumona), suas combinações com fenilbutazona (anti-inflamatório) e outras formas de hipovitaminose K (falta de vitamina K) (p.ex. icterícia obstrutiva – causada pela obstrução dos ductos da bile ou por lesão das células do fígado, assim como disfunções hepáticas e intestinais, e após tratamento prolongado com antibióticos, sulfonamidas – sulfadiazina, sulfametoxazol ou salicilatos – ácido acetilsalicílico).

Para profilaxia (prevenção) e tratamento de hemorragia em recém-nascidos, utilizar Fitomenadiona (substância ativa) pediátrico 2 mg/0,2 mL ampolas.

Fitomenadiona (substância ativa) é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos constituintes do produto. Fitomenadiona (substância ativa) não deve ser administrado por via intramuscular.

Não há contraindicação relativa às faixas etárias.

Via oral:

O volume requerido deve ser extraído da ampola com o dispensador fornecido na embalagem do produto. Inserir o dispensador verticalmente na ampola e extrair a solução de Kanakion até alcançar a marcação visual presente no dispensador (equivalente a 2 mg de vitamina K1).

Administrar o conteúdo diretamente à boca da criança.

Se não houver dispensador disponível, um método alternativo de administração oral é o uso de uma seringa, como segue:

  • O volume requerido deve ser extraído da ampola com uma seringa e agulha;
  • Após a remoção da agulha, o conteúdo da seringa deve ser administrado diretamente na boca da criança.

Via parenteral (intravenosa ou intramuscular):

Não deve ser diluído ou misturado com outros medicamentos de administração parenteral, contudo pode ser injetado na parte inferior do circuito de infusão.

Profilaxia:

Para todos os recém-nascidos sadios de 36 semanas de gestação ou mais:

1 mg administrado por injeção intramuscular (i.m.) ao nascimento ou logo após; ou 2 mg por via oral ao nascimento ou logo após; a dose oral deve ser seguida por uma dose de 2 mg entre o quarto e o sétimo dia do nascimento.

Uma dose oral adicional de 2 mg deve ser dada 1 mês após o nascimento.

Em crianças alimentadas exclusivamente com suplementação oral, a terceira dose oral pode ser omitida.

Uma única dose intramuscular de 1 mg (0,1 mL) é recomendada em crianças para as quais não se assegure o recebimento de uma segunda dose por via oral ou no caso de crianças em aleitamento materno, para as quais não se assegure o recebimento de uma terceira dose por via oral.

Recém-nascidos prematuros com menos de 36 semanas de gestação, pesando 2,5 kg ou mais, e recém-nascidos pós-termo com fatores de risco especiais (p.ex. prematuros, asfixia durante o nascimento, icterícia obstrutiva, incapacidade para deglutir, uso materno de anticoagulantes ou antiepilépticos):

1 mg intramuscular ou intravenoso (i.v.) ao nascer ou pouco depois. A concentração e frequência das doses adicionais devem ser baseadas no estado de coagulação da criança.

Recém-nascidos prematuros com menos de 36 semanas de gestação, pesando menos que 2,5 kg:

0,4 mg/kg (equivalente a 0,04 mL/kg) intramuscular ou intravenoso no nascimento ou logo após. Essa dose parenteral não deve ser excedida. A concentração e frequência das doses adicionais devem ser baseadas no estado de coagulação da criança.

Tabela 1 – Cálculo da dose baseado no peso do recém-nascido saudável e prematuro

É importante checar o cálculo e a medida da dose em relação ao peso do bebê (erros de dose de 10 vezes são frequentes).

Peso corporalDose de vitamina K (i.m. ou i.v.)Volume de injeção
1 kg0,4 mg0,04 mL
1,5 kg0,6 mg0,06 mL
2 kg0,8 mg0,08 mL
2,5 kg1 mg0,1 mL
Acima de 2,5 kg1 mg0,1 mL

Há evidências que a profilaxia oral é insuficiente em pacientes com doença hepática colestática subjacente e má absorção. Portanto a administração oral de vitamina K não é recomendada para esses pacientes.

Tratamento:

Em crianças com menos de um ano de idade:

Inicialmente, 1 mg i.v.; a continuação do tratamento dependerá do quadro clínico e do estado da coagulação. A terapia com Fitomenadiona pediátrico pode vir a ser acompanhada com outras medidas que atuem mais rapidamente, como por exemplo, a transfusão de sangue total ou dos fatores de coagulação sanguínea, a fim de compensar perda de sangue severa e a resposta retardada da vitamina K1.

Crianças com mais de um ano de idade:

Utilizar Fitomenadiona 10 mg/mL.

Em pacientes com disfunção hepática severa, a formação de protrombina (fator de coagulação) pode estar prejudicada. Nestes casos, uma estreita monitorização dos parâmetros de coagulação se faz necessária após administração de Fitomenadiona.

Gravidez e amamentação

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não existem evidências em relação à segurança do Fitomenadiona na gravidez, contudo, como para a maioria dos medicamentos, deve-se avaliar o risco/benefício da administração de Fitomenadiona durante a gravidez. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentária, e não se recomenda administrar Fitomenadiona a mulheres grávidas ou lactantes como prevenção de hemorragia em recém-nascidos.

Somente uma pequena fração da vitamina K1 administrada passa para o leite materno. Se administrado em doses terapêuticas (doses ideais) às mães que estiverem amamentando, Fitomenadiona (substância ativa) não causa risco à criança.

Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Até o momento não há informações de que fitomenadiona possa causar doping.

Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Este medicamento é de uso restrito aos hospitais.

Os eventos adversos observados para o Fitomenadiona (substância ativa deste medicamento) estão listados abaixo por sistemas e frequência.

Distúrbios do sistema imunológico

Muito raro (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Reações anafilactoides (reação alérgica violenta que ocorre logo após o contato com uma substância ou medicamento).

Distúrbios gerais e condições do local de aplicação

Muito raro (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): 

Irritação venosa ou flebite (inflamação das veias).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Você deve evitar o uso conjunto de Fitomenadiona (substância ativa) com os medicamentos anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina e femprocumona) e os anticonvulsivantes (por exemplo, clonazepam, diazepam, fenobarbital, ácido valproico).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

O uso excessivo de anticoagulantes orais aumenta o risco de hemorragias, no entanto, fitomenadiona parenteral ou oral é utilizada para reverter o efeito anticoagulante. Vinte e dois pacientes com prolongamento assintomático no tempo de protrombina foram randomizados em dois tratamentos com fitomenadiona, 1 mg via intravenosa ou 1 mg SC.

O tempo de protrombina foi quantificado antes do tratamento (basal), 8 e 24 horas após a administração de fitomenadiona e expressado em International Normalized Ratio (INR) (Razão Normalizada Internacional - RNI). A média obtida de RNI na medida basal foi 8,0 para os tratados pela via intravenosa e 8,5 para os que receberam pela via subcutânea. De acordo com os resultados após administração, foram obtidas médias de RNI em 8 horas de 4,6 e 8,0 para o grupo intravenoso e subcutâneo respectivamente (p=0,006) e em 24 horas 3,1 para os tratados com intravenoso e 5,0 para os pacientes que administraram subcutâneo (p=0,009). Nesse caso, a redução média nos valores de RNI em 8 horas foi de 3,4 no grupo intravenoso e 0,4 no grupo subcutâneo, e após 24 horas foi 4,9 no grupo intravenoso e 3,4 no grupo subcutâneo.

Concluindo, para pacientes que utilizaram superdosagens de anticoagulantes como a varfarina, pequenas doses de fitomenadiona pela via subcutânea não pode corrigir o RNI tão rapidamente ou de forma tão eficaz como quando administrada pela via intravenosa.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

A vitamina K1 (fitomenadiona), ingrediente ativo do Fitomenadiona, é um fator de pró-coagulação. Como um componente do sistema carboxilase hepático, a vitamina K1 está envolvida na carboxilação pós-translacional dos fatores de coagulação II (protrombina), VII, IX e X, e dos inibidores de coagulação, proteínas C e S.

A cumarina inibe a redução da vitamina K1 (forma quinona) para vitamina K1 hidroquinona e também evita que o grupo epóxido da vitamina K1, formado após carboxilação, seja reduzido à forma quinona. A vitamina K1 é um antagonista dos anticoagulantes do tipo cumarina, p.ex. femprocumona. Entretanto, não neutraliza a atividade da heparina; a protamina é o antagonista da heparina.

É ineficaz na hipoprotrombinemia hereditária ou hipoprotrombinemia induzida por insuficiência hepática severa.

A vitamina K1 é solubilizada por meio de um sistema coloidal fisiológico de micelas composto de ácido biliar-lecitina, um meio de transporte também encontrado no organismo.

Farmacocinética

Absorção

Um estudo farmacocinético indicou que a solução de micelas mistas de vitamina K1, administrada por via oral, é absorvida de maneira rápida e eficaz.

Doses orais de vitamina K1 são absorvidas principalmente na porção média do intestino delgado. A biodisponibilidade sistêmica seguida de administração oral é de aproximadamente 50%, com uma grande variação individual. O início da ação ocorre aproximadamente de 1-3 horas após a administração intravenosa, e de 4-6 horas após administração oral.

Distribuição

O compartimento de distribuição primária corresponde ao volume plasmático. No plasma sanguíneo, 90% da vitamina K1 se liga às lipoproteínas (fração VLDL). A concentração plasmática normal de vitamina K1 varia de 0,4 a 1,2 ng/mL. Após administração intravenosa de 10 mg de vitamina K1 (Fitomenadiona), o nível plasmático em 1 hora é de aproximadamente 500 ng/mL e de cerca de 50 ng/mL em 12 horas. A vitamina K1 atravessa com dificuldade a barreira placentária e passa em pequena quantidade para o leite materno.

Metabolismo

A vitamina K1 é rapidamente convertida em metabólitos mais polares, incluindo a vitamina K1-2,3-epóxido. Alguns desses metabólitos são reconvertidos em vitamina K1.

Eliminação

Após degradação metabólica, a vitamina K1 é excretada na bile e urina na forma de glicuronídeos e sulfoconjugados. A meia-vida terminal em adultos é de 14 ± 6 h após administração i.v. e 10 ± 6h após a administração oral. Menos de 10% da dose são excretados pela urina na forma inalterada.

Farmacocinética em situações especiais

A absorção intestinal de vitamina K1 é prejudicada por várias condições, incluindo síndromes de má absorção, síndrome do intestino curto, atresia biliar e insuficiência pancreática. A dose para este grupo de pacientes deverá, portanto, ser na extremidade inferior do intervalo recomendado.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.