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Para que serve

Entocort é indicado para o tratamento da Doença de Crohn (inflamação no intestino) presente no íleo e/ou no cólon ascendente (partes do intestino).

Como o Entocort funciona?


Entocort tem como ingrediente ativo a budesonida, a qual possui alta ação anti-inflamatória local.

A budesonida pertence a um grupo de medicamentos chamados de glicocorticoides (tipo de cortisona), que são usados para reduzir inflamações.

Entocort para uso oral consiste de uma cápsula de gelatina repleta de grânulos gastro- resistentes de liberação prolongada.

Os grânulos são praticamente insolúveis no suco gástrico e têm liberação prolongada com propriedades de ajustar a liberação da budesonida no íleo e cólon ascendente.

Em geral, o efeito completo de Entocort é obtido dentro de 2 a 4 semanas.

Você não deve utilizar Entocort nas seguintes situações:

  • Infecções no intestino causadas por bactérias, vírus ou fungos;
  • Hipersensibilidade à budesonida ou aos outros componentes da fórmula.

As cápsulas de Entocort devem ser administradas por via oral, engolidas inteiras com água.

A ingestão de alimentos concomitantemente à administração de Entocort não causa efeito significativo na absorção do medicamento.

Entocort pode ser administrado com ou sem alimento.

Para adultos com dificuldade para engolir, as cápsulas podem ser abertas e o conteúdo ingerido após misturá-lo com uma colher de sopa de molho de maçã.

Este medicamento não deve ser mastigado ou esmagado.

Posologia do Entocort


Adultos

A dose diária recomendada na doença de leve a moderada é de 9 mg uma vez ao dia (pela manhã) ou 4,5 mg duas vezes ao dia (manhã e noite), por até 8 semanas.

Para prolongar a remissão da doença, recomenda-se uma dose de 6 mg, administrada uma vez ao dia, pela manhã.

Em geral, o efeito completo é obtido dentro de 2 a 4 semanas.

Para substituir a prednisolona em pacientes que desenvolveram dependência aos medicamentos esteroides, a dose recomendada é de 6 mg, administrada uma vez ao dia pela manhã.

Quando o tratamento com Entocort é iniciado, a dose de prednisolona deve ser ajustada.

Para a prevenção de recorrência após cirurgia em pacientes com doença ativa, a dose recomendada é 6 mg, administrada uma vez ao dia pela manhã.

Não foram observados benefícios de Entocort em pacientes pós-cirúrgicos com Doença de Crohn obstrutiva fibroestenótica.

Crianças

Experiências com Entocort em crianças são limitadas.

Idosos

Recomenda-se a mesma dosagem de adultos.

O tratamento com Entocort deve ser diminuído gradualmente antes da suspensão do tratamento.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Entocort?


Se você se esquecer de tomar uma dose de Entocort, não é necessário compensar a dose esquecida. Deve-se apenas tomar a próxima dose, como prescrito pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Informe seu médico se você tem ou teve tuberculose, qualquer outra infecção recente, ou se você tem diabetes (incluindo história de diabetes na família), doença do fígado, osteoporose, úlcera de estômago, pressão alta, glaucoma ou catarata (doenças nos olhos).

Durante o uso de Entocort você deve evitar o contato com pessoas com varicela e sarampo.

Se a sua medicação estiver sendo trocada de comprimidos de cortisona (como prednisona, prednisolona ou metilprednisolona) para Entocort, temporariamente podem reaparecer sintomas que foram sentidos anteriormente, por exemplo, vermelhidão, dores nos músculos e nas juntas, dor de cabeça, cansaço, enjoo e vômito.

O uso de Entocort pode ainda reativar alergias (por exemplo, rinite, eczema) que estavam controladas. Nestes casos você deve procurar orientação médica.

Entocort deve ser usado com cuidado em pacientes com função hepática reduzida (problemas no funcionamento do fígado).

Informe ao seu médico caso você tenha este tipo de problema.

Se você for submetido a alguma situação de estresse, como realizar uma cirurgia, você deve avisar seu médico.

O uso prolongado de Entocort em doses excessivas pode causar hipercorticismo (aumento na secreção de hormônios da glândula supra-renal) e supressão adrenal.

Informe a seu médico se sentir piora dos sintomas durante o tratamento com Entocort.

Não pare o tratamento até que seu médico solicite, uma vez que seu médico pode indicar uma redução gradual de dosagem.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Entocort não afeta a habilidade de dirigir e operar máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação

São limitadas as experiências do uso de Entocort em mulheres grávidas ou amamentando. Se você ficar grávida durante o tratamento com Entocort, deve entrar em contato com seu médico o mais rápido possível. Além disso, fale com o seu médico antes de iniciar a amamentação enquanto estiver usando Entocort.

O uso de Entocort durante a gravidez deve ser evitado, a menos que os benefícios para a mãe superem os riscos para o feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção: este medicamento contém açúcar (320 mg/cápsula), portanto, deve ser usado com cautela e a critério do médico em pacientes portadores de diabetes.

Este medicamento pode causar doping.

As reações adversas associadas ao uso de Entocort estão descritas a seguir.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Características cushingoides (inchaço facial e ganho de peso);
  • Hipocalemia (concentração inferior ao normal de íons de potássio no sangue);
  • Alterações de comportamento (como nervosismo, insônia e mudanças de humor);
  • Visão embaçada;
  • Palpitações;
  • Dispepsia (indigestão)
  • Reações na pele [urticária, exantema (coceira e lesões na pele com vermelhidão)];
  • Câimbras musculares;
  • Distúrbios menstruais.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Tremor.

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Reações anafiláticas (alérgicas sistêmicas);
  • Velocidade de crescimento reduzida.

Estas reações alérgicas são, em geral, leves a moderadas e dependem da dose, tempo de tratamento, uso concomitante e prévio de glicocorticoides e sensibilidade individual.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentações

Cápsulas gelatinosas duras com microgrânulos de 3 mg em embalagem com 45 cápsulas.

Uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada cápsula gelatinosa dura com microgrânulos contém:

3 mg de budesonida.

Excipientes: esferas de açúcar (320 mg), polimetacrílicocopoliacrilato de etila-acrilato de etila, talco, etilcelulose, trietilcitrato, polissorbato 80, citrato de acetiltributila, simeticona, óxido férrico* e dióxido de titânio*.

*Corantes da cápsula.

Relatos de toxicidade aguda e/ou morte por superdosagem de glicocorticosteroides são raros. Assim, a superdosagem de Entocort, mesmo em doses excessivas, não representa um problema clínico.

No caso de superdosagem, não há antídoto disponível.

O tratamento consiste em lavagem gástrica imediata ou tratamento de suporte sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Informe seu médico se você estiver tomando medicamentos para o tratamento de infecções causadas por fungos (como, por exemplo, cetoconazol).

Deve-se evitar a ingestão de grapefruit (toranja) ou de seu suco durante o tratamento com Entocort, pois a ingestão desta fruta pode aumentar a quantidade de budesonida que é absorvida no intestino (outras frutas como laranja ou maçã não influenciam a captação da budesonida).

Não foram observadas interações significantes de Entocort com medicamentos usados para o tratamento de doenças inflamatórias intestinais. Informe seu médico se estiver utilizando Entocort em conjunto com estrógenos (como por exemplo, estradiol, estriol), contraceptivos orais (medicamentos para evitar a gravidez), e cimetidina.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia


Rinite

A Budesonida (substância ativa) uma vez ao dia é efetiva no tratamento de rinite sazonal e perene em adultos e crianças, como demonstrado pelos resultados de estudos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo. A Budesonida (substância ativa) possui um rápido inicio de ação, com efeitos significativos em sintomas específicos após 3-5 horas, com eficácia geral atingida muito rapidamente em 7 horas.

Budesonida (substância ativa) também possui duração de ação prolongada, permitindo a administração diária única.

Rinite alérgica sazonal

Na rinite sazonal diversos estudos clínicos suportam a efetividade de Budesonida (substância ativa) em dosagens de 32-64 mcg 1-2 doses em cada narina, administrado inicialmente em uma dose inicial maior e depois ajustado para a dose de manutenção mínima. Por exemplo, em um estudo em pacientes com rinite alérgica sazonal induzida por ambrósia, 64 mcg de Budesonida (substância ativa) uma vez ao dia foi dose mínima efetiva durante a estação de polinização.A melhora significativa devida ao tratamento com Budesonida (substância ativa) foi demonstrada em avaliação de qualidade de vida.

Rinite alérgica perene

Budesonida (substância ativa) é também bem documentado na rinite perene com alívio de sintomas como, por exemplo, obstrução nasal, coriza, espirros, prurido nasal e melhoria na saúde relacionada ao escore de qualidade de vida.

Rinite perene não-alérgica

Rinite perene não-alérgica é caracterizada por sintomas nasais persistentes que não resultam de eventos imunopatológicos mediados por IgE. O diagnóstico da rinite não alérgica é frequentemente um diagnóstico de exclusão, quando uma etiologia alérgica pode ser substanciada por testes diagnósticos. Os sintomaos podem ser similares à rinite alérgica, mas com menor quantidade de prurido nasal, de número de episódios de espirros e queixas conjuntivais. Rinite vasomotora e rinite não-alérgica eosinofílica são causas comuns.

Budesonida (substância ativa) mostrou ser eficaz em estudos clínicos (até 12 meses) demonstrando sintomas nasais reduzidos em doses de 200 - 400 mcg. Em estudos em pacientes com rinite não-alérgica perene, uma redução de secreção nasal induzida por metacolina e escores de sintomas foi demonstrada. Em estudos de 12 meses, com dosagem de 400 mcg uma vez ao dia, reduziu efetivamente todos os sintomas nasais mensurados por escalas de pontuação de 4 pontos incluindo rinoscopia. Em um estudo de 6 meses de eficácia e 12 meses de segurança, no qual a maioria dos pacientes possuíam rinite perene nãoalérgica, tratamento efetivo e seguro foram concluídos na dosagem de 200-400 mcg uma vez ao dia.

Um efeito significativo foi também confirmado em um estudo de 12 meses em comparação com cetirizina.

Tratamento de pólipos nasais - Prevenção de pólipos nasais após polipectomia

Pólipos nasais causam obstrução nasal e sintomas relacionados, como hiper-reatividade nasal não específica, rinorreia, espirros e perda do olfato. A maioria dos casos de pólipos nasais respondem bem ao tratamento de glicocorticosteroides nasais. Uma estratégia terapêutica combinada com cirurgia e tratamento com glicocorticosteroides nasais é comumente praticada. Após a remoção cirúrgica dos pólipos nasais, polipose nasal sintomática pode reocorrer.

Diversos estudos controlados demonstraram que Budesonida (substância ativa) reduz o tamanho dos pólipos, melhora os sintomas nasais e reduz a frequência de recorrência de cirurgias.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A Budesonida (substância ativa) é um glicocorticosteroide com grande efeito anti-inflamatório local.

O mecanismo de ação exato dos glicocorticosteroides no tratamento da rinite não está totalmente elucidado. Ações anti-inflamatórias, como a inibição da liberação do mediador inflamatório e das respostas imunes mediadas pela citocina são provavelmente importantes. A potência intrínseca da Budesonida (substância ativa), medida como a afinidade pelo receptor de glicocorticoide, é cerca de 15 vezes maior que da prednisolona.

Um estudo clínico em rinite sazonal comparando Budesonida (substância ativa) intranasal e oral com placebo mostrou que o efeito terapêutico da Budesonida (substância ativa) pode ser totalmente explicado pela ação local.

A Budesonida (substância ativa), administrada profilaticamente, demonstrou ter efeito protetor contra a eosinofilia e a hiperresponsividade induzidas por provocação nasal.

Nas doses recomendadas, Budesonida (substância ativa) não causa qualquer alteração clínica importante, nem nos níveis de cortisol plasmático basal, nem na resposta à estimulação com hormônio adrenocorticotrófico (ACTH) em pacientes com rinite. Entretanto, supressão dose-relacionada do cortisol plasmático e urinário tem sido observada em voluntários sadios após um curto período de administração de Budesonida (substância ativa).

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A disponibilidade sistêmica da Budesonida (substância ativa) a partir de Budesonida (substância ativa), com referência à dose medida, é de 33%. Em adultos, a concentração plasmática máxima após a administração de 256 mcg de Budesonida (substância ativa) é de 0,64 nmol/L e é alcançada em 0,7 horas (42 minutos). A área sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC) após administração de 256 mcg de Budesonida (substância ativa) é 2,7 nmol.h/L em adultos.

Distribuição

A Budesonida (substância ativa) tem um volume de distribuição de aproximadamente 3 L/kg. A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é em média 85-90%.

Biotransformação

A Budesonida (substância ativa) sofre um extenso grau de biotransformação hepática (aproximadamente 90%) na primeira passagem pelo fígado para metabólitos com baixa atividade glicocorticosteroide. A atividade glicocorticosteroide dos principais metabólitos, 6-beta-hidroxiBudesonida (substância ativa) e 16-alfa-hidroxiprednisolona, é menor que 1% da atividade da Budesonida (substância ativa). O metabolismo da Budesonida (substância ativa) é mediado principalmente pela CYP3A, uma subfamília do citocromo P450. A Budesonida (substância ativa) não sofre inativação metabólica local no nariz.

Eliminação

Os metabólitos são excretados como tal ou na forma conjugada, principalmente pela via renal. Não foi detectada Budesonida (substância ativa) íntegra na urina. A Budesonida (substância ativa) tem alta depuração sistêmica (aproximadamente 1,2 L/min) e a meia-vida plasmática após administração intravenosa é de 2-3 horas.

Linearidade

A cinética da Budesonida (substância ativa) é proporcional às doses clinicamente relevantes.

Crianças

A AUC após administração de 256 mcg de Budesonida (substância ativa), é 5,5 nmol.h/L em crianças, indicando uma exposição sistêmica maior ao glicocorticosteroide em crianças do que em adultos. Esta diferença observada na farmacocinética entre adultos e crianças, contudo, não resulta em efeitos sistêmicos mais pronunciados, nem em aumento da frequência de reações adversas.

Dados de segurança pré-clínica

Resultados de estudos de toxicidade aguda, subaguda e crônica, mostraram que os efeitos sistêmicos da Budesonida (substância ativa), como redução de ganho de peso e atrofia dos tecidos linfoides e do córtex adrenal, são menos graves ou similares aos observados após administração de outros glicocorticosteroides.

A Budesonida (substância ativa), avaliada em seis diferentes sistemas de teste, não mostrou efeito mutagênico ou clastogênico. Um aumento da incidência de gliomas cerebrais de ratos machos em um estudo de carcinogênese não pôde ser verificado em um “repeat study”, no qual incidência de gliomas não diferiu entre qualquer um dos grupos com tratamento ativo (Budesonida (substância ativa), prednisolona, triancinolona acetonida) e grupo controle.

Alterações hepáticas (neoplasias hepatocelulares primárias) encontradas em ratos no estudo original de carcinogênese foram observadas novamente em um “repeat study” com Budesonida (substância ativa), assim como com os glucocorticóides de referência. Estes efeitos são mais provavelmente relacionados a um efeito do receptor e, portanto, representam uma efeito de classe.

A experiência clínica disponível mostra que não há indicações de que a Budesonida (substância ativa) ou outros glicocorticosteroides induzam gliomas no cérebro ou neoplasmas hepatocelulares primários no homem.

Você deve conservar Entocort em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da umidade.

Entocort tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o na embalagem original.

Características organolépticas

Entocort é constituído de cápsula gelatinosa dura, com corpo opaco de coloração cinza claro e tampa opaca de coloração rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.1618.0097.

Farm. Resp.:
Dra. Gisele H. V. C. Teixeira
CRF-SP n° 19.825.

Embalado por:
AstraZeneca do Brasil Ltda.
Rod. Raposo Tavares, km 26,9 – Cotia – SP
CEP 06707-000
CNPJ 60.318.797/0001-00
Indústria Brasileira

Ou

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Rua Solange Aparecida Montan, 49
Jandira – SP
CEP 06610-015
CNPJ 49.475.833/0014-12
Indústria Brasileira

Importado por:
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.
Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP
CEP 06767-220 SAC 0800 724 6522
CNPJ 49.475.833/0001-06
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.