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Para que serve

Inibição da liberação das gonadotropinas hipofisárias e fixação aos receptores progestínicos nos casos de endometriose pélvica, acompanhada ou não de esterilidade.

O medicamento não deve ser utilizado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.

É contra-indicado também em pacientes que apresentam problemas hepáticos, renais e cardíacos severos.

É também contra-indicado em pacientes epilépticos.

Habitualmente uma cápsula duas vezes por semana, sempre nos mesmos dias, ou eventualmente uma cápsula três vezes por semana, durante algumas semanas (quando é desejável um bloqueio rápido da hipófise), em tratamento contínuo de no mínimo seis meses. A administração do medicamento não deve ser interrompida durante a menstruação.

O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1o dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.

Gestrinona (substância ativa deste medicamento) deve ser ingerido com um pouco d’água.

Como a resposta à droga pode variar de uma paciente à outra, recomenda-se o emprego de contraceptivos de barreira durante a duração do tratamento, para prevenir uma possível gravidez. Se a paciente esquecer de tomar uma dose, a cápsula deve ser tomada no dia seguinte, e o tratamento original deve ser mantido. Porém, se a paciente esquecer de tomar mais de uma dose, o tratamento deve ser interrompido e reiniciado no 1o dia do próximo ciclo menstrual, após um teste de gravidez negativo e de acordo com o esquema usual de tratamento.

Métodos contraceptivos de barreira deverão ser empregados até que o sangramento menstrual ocorra em torno de três semanas, quando então o tratamento pode recomeçar. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação.

Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus, hiperlipidemia, devido à retenção de fluidos.

Uso na gravidez e lactação

Não existem experiências adequadas do uso de gestrinona em humanos, portanto Gestrinona (substância ativa deste medicamento) está contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.

A possibilidade da gravidez deve ser excluída antes de se iniciar o tratamento com gestrinona.

Estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico.

Estudos de reprodução mostraram efeitos hormonais nos embriões de algumas espécies.

Pacientes idosos

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosas.

Foram relatados casos de pequenos sangramentos vaginais (“spots”) no início do tratamento, especialmente se a administração não foi iniciada no 1o dia do ciclo menstrual.

Foram relatadas reações tais como: acne, seborréia, retenção de fluidos, ganho de peso, hirsutismo, alopecia, edema, diminuição do volume das mamas, mudança de voz e outros efeitos do tipo androgênico.

Outros efeitos também foram relatados: alterações da libido, rubor, cefaléias, irritabilidade, alterações gastrintestinais, aumento nas transaminases hepáticas, câimbras, artralgias e casos isolados de hipertensão intracranial benigna.

A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da gestrinona.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.

A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.

A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.

Gestrinona (substância ativa deste medicamento) possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.

Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é metabolizado principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado.

Gestrinona (substância ativa deste medicamento) é eliminado cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.