Decan Haloper Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Este medicamento é indicado para o tratamento de manutenção de pacientes psicóticos crônicos estabilizados.

Como Decan Haloper funciona?

O haloperidol é um antipsicótico particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. O haloperidol exerce, também, uma ação sedativa em condições de excitação psicomotora.

A administração de Decan Haloper como injeção intramuscular resulta em gradativa liberação da substância ativa. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.

Não use Decan Haloper se

  • Você tiver Doença de Parkinson;
  • Você apresentar sonolência e lentidão decorrentes da doença ou do uso de medicamentos ou álcool;
  • Você tiver sensibilidade exacerbada (alergia) ao produto ou aos seus excipientes (contém óleo de gergelim);
  • Você tiver lesão dos gânglios da base.

 Em caso de dúvidas procure seu médico.

Decan Haloper somente pode ser usado por adultos e é aplicado por via intramuscular nas nádegas, uma vez ao mês.

Como a resposta individual ao Decan Haloper pode ser variável, é necessário ajuste da dose de acordo com a resposta do paciente. É necessário algum tempo (3 a 9 dias) após a primeira injeção para você sentir os efeitos completos do medicamento.

Decan Haloper é recomendado para uso em pacientes psicóticos crônicos que requerem terapia antipsicótica parenteral. Estes pacientes devem ser previamente estabilizados com a medicação antipsicótica, antes de considerar a conversão para o Decan Haloper.

Decan Haloper deve ser usado apenas em adultos e foi formulado para fornecer terapia por um mês na maioria dos pacientes após uma única injeção por via intramuscular profunda na região glútea. Uma vez que a administração de volumes maiores que 3 mL é desconfortável para o paciente, tais volumes de injeção não são recomendados. Decan Haloper não deve ser administrado por via endovenosa.

Como a resposta individual a fármacos antipsicóticos pode ser variável, a dose deve ser determinada individualmente, sendo iniciada e titulada de uma forma melhor sob supervisão clínica cuidadosa. A dose inicial individual dependerá da gravidade da sintomatologia e da quantidade de medicação oral necessária para manter o paciente estável antes de iniciar o tratamento de depósito (DEPOT).

Decan Haloper deve ser injetado por via intramuscular profunda.

Posologia

A dose normal pode ser calculada a partir da dose oral de haloperidol ou da dose equivalente de outros antipsicóticos.

A cada quatro semanas deve ser administrada uma dose correspondente a cerca de 20 vezes a dose oral diária de haloperidol, expressa em miligramas.

De modo geral, na prática clínica, pode-se estabelecer que uma dose de 1 a 3 mL (50 a 150 mg) a cada quatro semanas é suficiente para condições psicóticas de grau leve a moderado.

Nos casos mais graves, necessita-se de doses mais elevadas, podendo-se chegar até 6 mL (300 mg). De acordo com a evolução dos sintomas, as doses podem ser aumentadas ou diminuídas nas injeções subsequentes.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Decan Haloper?

Os pacientes não se autoadministram Decan Haloper. Decan Haloper é um medicamento injetável administrado sob a orientação e supervisão médica.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Converse com o seu médico, antes de iniciar o tratamento com Decan Haloper, caso você apresente uma das condições abaixo

  • Problemas cardíacos, ou histórico familiar de problemas cardíacos, ou se estiver tomando medicação para o coração;
  • Se você já teve algum tipo de hemorragia no cérebro, ou se seu médico disse que você é mais propenso que outras pessoas a ter derrame;
  • Depressão que não esteja sendo tratada;
  • Problemas no fígado;
  • Epilepsia ou qualquer outra condição que possa causar convulsões (por exemplo, durante a cura de problemas alcoólicos);
  • Atividade aumentada das glândulas tireoides (hipertireoidismo);
  • Coágulos de sangue, ou um histórico familiar de coágulos sanguíneos. Foram observados coágulos sanguíneos nos pulmões e pernas em pacientes que tomam medicamentos antipsicóticos.

Casos raros de morte súbita têm sido reportados em pacientes psiquiátricos que recebem antipsicóticos, incluindo o decanoato de haloperidol.

Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos possuem aumento no risco de morte. Embora as causas das mortes tenham sido variadas, a maioria das mortes parece ter sido por razões cardiovasculares (como, por exemplo, insuficiência cardíaca e morte súbita) ou infecção (pneumonia).

Efeitos cardiovasculares

Relatos muito raros de prolongamento do intervalo QT e/ou arritmias ventriculares em adição aos raros casos de morte súbita têm sido relatados com haloperidol. Eles parecem ocorrer com maior frequência em altas doses e em pacientes predispostos. Seu médico deve ter cautela caso você apresente condições prévias de prolongamento do intervalo QT (síndrome do prolongamento do intervalo QT, hipopotassemia, desequilíbrio eletrolítico, fármacos que prolongam o intervalo QT, doença cardiovascular, histórico familiar de prolongamento do intervalo QT), especialmente se haloperidol for administrado intramuscular.

Decan Haloper não deve ser administrado por via endovenosa (na veia).

Aumento dos batimentos do coração e pressão baixa também foram relatados ocasionalmente nos pacientes.

Síndrome neuroléptica maligna

Como outros medicamentos antipsicóticos, o decanoato de haloperidol tem sido relacionado com Síndrome Neuroléptica Maligna, uma resposta rara do corpo de uma pessoa caracterizada por febre, rigidez dos músculos do corpo, instabilidade autonômica e alteração da consciência. A febre é geralmente um sinal precoce desta síndrome. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.

Discinesia tardia

Como com todos os agentes antipsicóticos, discinesia tardia pode aparecer em alguns pacientes em uso prolongado ou após a sua descontinuação. Esta síndrome é principalmente caracterizada por movimentos involuntários rítmicos da língua, face, boca ou mandíbulas. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada quando o tratamento é restituído, quando há aumento na dose ou quando há a troca para outro medicamento antipsicótico.

Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente seu médico, pois ele avaliará se é necessário interromper o tratamento.

Sintomas extrapiramidais

É comum a todos os agentes antipsicóticos a ocorrência de sintomas extrapiramidais, tais como tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia e distonia aguda. Se você apresentar qualquer um desses sintomas, contate imediatamente ao seu médico.

Convulsão

Tem sido relatado que o decanoato de haloperidol pode desencadear convulsões. Se você tiver histórico em sua família de convulsões ou tiver pré-disposição a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool ou lesões cerebrais), informe seu médico.

Hepatobiliares

Como o decanoato de haloperidol é metabolizado pelo fígado, deve-se ter cautela em pacientes com doença no fígado.

Casos isolados de anormalidades na função hepática ou hepatite, mais frequentemente colestática, foram relatados. Portanto, informe seu médico se você tiver problemas no fígado.

Iniciação do tratamento

Recomenda-se que os pacientes que forem considerados para o tratamento com Decan Haloper tomem antes haloperidol oral, para excluir a possibilidade de uma alergia inesperada ao haloperidol.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Decan Haloper pode causar sonolência. Isto pode fazer com que você fique menos atento, reduzindo a sua atenção ao dirigir e operar máquinas. Assim, aconselha-se ao paciente não dirigir veículos ou operar máquinas. Converse com o seu médico antes de dirigir veículos ou operar máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez

Se você está grávida ou planeja engravidar, informe seu médico, pois ele decidirá se você pode tomar Decan Haloper. Tremor, rigidez muscular, fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios ou dificuldade em receber amamentação podem ocorrer em recém-nascidos de mães que utilizaram decanoato de haloperidol durante o último trimestre de gravidez. O decanoato de haloperidol pode atravessar a placenta e pode estar associado a mudanças motoras e comportamentais em bebês recém-nascidos de mães que usaram decanoato de haloperidol no último trimestre de gravidez. Houve casos isolados de defeitos neonatais após a exposição fetal ao decanoato de haloperidol em combinação com outras drogas. Seu médico avaliará se os potenciais benefícios de usar Decan Haloper durante a gravidez superam os potenciais riscos ao feto.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Como decanoato de haloperidol passa para o leite materno, você deverá informar ao médico se está amamentando. Ele decidirá se você pode tomar Decan Haloper enquanto estiver amamentando. Sintomas extrapiramidais têm sido observados em bebês que recebem leite materno de mulheres tratadas com decanoato de haloperidol.

Uso em idosos e em pacientes debilitados

Decan Haloper pode ser utilizado em idosos e em pacientes debilitados, porém é recomendável iniciar o tratamento com doses baixas, como, por exemplo, 12,5 – 25 mg a cada 4 semanas, aumentando a dose apenas de acordo com a resposta do paciente.

Uso em crianças

Decan Haloper não é indicado para pacientes pediátricos.

Interações medicamentosas

Você deve evitar ingerir álcool se estiver tomando Decan Haloper.

Decan Haloper pode alterar os efeitos de alguns medicamentos, como por exemplo:

  • Medicamentos que tornam suas reações lentas (medicamentos para dormir, tranquilizantes e alguns analgésicos potentes);
  • Medicamentos para depressão;
  • Medicamentos para pressão alta;
  • Medicamentos para epilepsia;
  • Medicamentos para doença de Parkinson.

Deve-se ter cautela quando administrar Decan Haloper e outras medicações que possam diminuir o potássio e magnésio, como diuréticos.

A administração de Decan Haloper com lítio deve ser atentamente acompanhada pelo médico.

O aumento leve ou moderado das concentrações de haloperidol foi observado com uso dos seguintes medicamentos

Itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina e prometazina.

O aumento do intervalo QTc foi observado quando o haloperidol foi dado em associação com os metabólitos inibidores do cetoconazol (400 mg/dia) ou paroxetina (20 mg/dia). Pode ser necessário reduzir a dose do haloperidol.

Deve-se ter cautela quando utilizar associações que causem desequilíbrio eletrolítico.

Tratamentos por períodos prolongados com medicamentos indutores enzimáticos, tais como

Carbamazepina, fenobarbital e rifampicina, em associação ao Decan Haloper, podem reduzir significativamente os níveis de haloperidol no sangue. Neste caso, seu médico provavelmente ajustará sua dose ou intervalo de dose de Decan Haloper. Após a interrupção do tratamento com tais fármacos, pode ser necessária a redução das doses de Decan Haloper.

O valproato de sódio não afeta a concentração plasmática do haloperidol.

Como ocorre com todos os antipsicóticos, Decan Haloper pode aumentar a depressão do sistema nervoso central (SNC) produzida por outros agentes depressores do SNC, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos.

O decanoato de haloperidol pode antagonizar a ação da adrenalina e de outros agentes simpatomiméticos e reverter os efeitos dos agentes bloqueadores adrenérgicos, tal como a guanetidina, sobre a diminuição da pressão sanguínea.

O decanoato de haloperidol pode prejudicar os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.

O decanoato de haloperidol inibe a metabolização de antidepressivos tricíclicos, aumentando, portanto, os níveis destas drogas no sangue.

Houve relatos de que o uso de decanoato de haloperidol antagoniza o anticoagulante fenidiona.

Informe ao seu médico se você está tomando algum destes medicamentos ou qualquer outro medicamento. Seu médico decidirá quais os medicamentos que você poderá tomar com Decan Haloper.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Nesta seção, as reações adversas são apresentadas. As reações adversas são eventos adversos considerados razoavelmente associados ao uso de decanoato de haloperidol (ou formulações não decanoato), com base na avaliação abrangente das informações disponíveis de evento adverso. Uma relação causal com o decanoato de haloperidol (ou formulações não decanoato) não pode ser estabelecida de forma confiável em casos individuais. Além disso, como os estudos clínicos são conduzidos sob condições amplamente variadas, as taxas de reação adversa observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas dos estudos clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Dados de estudos clínicos

As seguintes reações adversas foram relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com decanoato de haloperiol em estudos clínicos

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Distúrbios do sistema nervoso:

DIstúrbios extrapiramidais (anormalidades da coordenação ou movimentos involuntários dos músculos).

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)
Distúrbios do sistema nervoso:

Tremor, parkinsonismo (movimentação excessiva e atípica do corpo e membros), sonolência, “fácies” em máscara (falta de expressões faciais), acatisia (dificuldade em permanecer sentado) e sedação.

Distúrbios gastrintestinais:

Boca seca, constipação e hipersecreção salivar.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

Rigidez muscular.

Distúrbios do sistema reprodutor e mamário:

Disfunção sexual (impotência ou disfunção erétil).

Distúrbios gerais e condições do local da administração:

Reação no local da administração.

Investigações:

Aumento de peso.

As seguintes reações adversas foram relatadas por < 1% dos indivíduos tratados com decanoato de haloperiol nos mesmos estudos clínicos

Distúrbios do sistema nervoso

Acinesia (perda parcial ou total da função motora), discinesia (diminuição ou extinção dos movimentos voluntários), hipertonia (aumento anormal do tônus muscular), distonia (contrações involuntárias, espamos) e rigidez em roda denteada [ao movimentar passivamente uma articulação (cotovelo, punho, etc.) encontra-se uma resistência intermitente, regular, como se fosse devida aos dentes duma roda].

Distúrbios oftalmológicos

Visão embaçada, distúrbio visual e crise oculógira (movimento espástico dos olhos para uma posição fixa, geralmente para cima).

Distúrbios cardíacos

Taquicardia (batimentos cardíacos acelerados).

As seguintes reações adversas relacionadas a parte do ativo foram identificadas em estudos clínicos com haloperidol (formulações não decanoato)

Distúrbios endócrinos

Hiperprolactinemia (secreção excessiva de prolactina).

Distúrbios psiquiátricos

Diminuição da libido, perda da libido, inquietação.

Distúrbios do sistema nervoso

Síndrome neuroléptica maligna (situação de emergência médica que inclui rigidez do corpo com febre alta), discinesia tardia, bradicinesia (lentidão anormal dos movimentos), tontura, hipercinesia (movimento involuntário e frequente), hipocinesia (redução anormal das funções ou atividades motoras), disfunção motora, contração involuntária dos músculos, nistagmo (movimentos anormalmente involuntários e repetitivos dos olhos).

Distúrbios vasculares

Hipotensão, hipotensão ortostática.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Trismo (contratura dolorosa da musculatura da mandíbula), torcicolo, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética, fasciculação do músculo (contração muscular pequena, local, momentânea e involuntária).

Distúrbios do sistema reprodutor e mamas

Amenorreia (ausência de menstruação), galactorreia (produção anormal de leite), distúrbios menstruais, disfunção erétil, desconforto nas mamas, dor nas mamas, dismenorreia (cólica menstrual), menorragia (menstruação excessiva).

Distúrbios gerais e condições no local de administração

Distúrbios da marcha (anormalidades no jeito de andar).

Dados pós-comercialização

A seguir listamos as reações adversas ao haloperidol e produtos contendo decanoato de haloperidol relatadas. As frequências foram estimadas a partir de taxas de relatos espontâneos

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento), incluindo relatos isolados
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático:

Agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia e neutropenia.

Distúrbios do sistema imunológico:

Reação anafilática, hipersensibilidade (alergia).

Distúrbios endócrinos:

Secreção inapropriada do hormônio antidiurético.

Distúrbios do metabolismo e da nutrição:

Hipoglicemia (nível de açúcar baixo no sangue).

Distúrbios psiquiátricos:

Transtorno psicótico, agitação, estado confusional, depressão, insônia.

Distúrbios do sistema nervoso:

Convulsão, dor de cabeça.

Distúrbios cardíacos:

Torsade de pointes, fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, extrassístole.

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

Broncoespasmo, laringoespasmos, edema da laringe, dispneia (falta de ar).

Distúrbios gastrintestinais:

Vômito, náusea.

Distúrbios hepatobiliares:

Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase (redução do fluxo biliar), icterícia, anormalidade no teste de função hepática.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo:

Vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa, urticária, reação de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido, hiperidrose (suor excessivo).

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

Rabdomiólise (lesão muscular que pode levar à insuficiência renal aguda).

Distúrbios renais e urinários:

Retenção urinária.

Gravidez, puerpério e condições perinatais:

Síndrome neonatal de retirada do medicamento.

Distúrbios do sistema reprodutor e mamário:

Priapismo (ereção prolongada do pênis), ginecomastia (crescimento das mamas em homens).

Distúrbios gerais e condições no local da administração:

Morte súbita, edema de face, edema, hipotermia, hipertermia, abscesso no local da injeção.

Investigações:

Prolongamento do intervalo QT, perda de peso.

Informação adicional importante

Se você observar batimentos cardíacos irregulares (palpitação, tontura, desmaio), febre alta, rigidez muscular, transpiração anormal, respiração acelerada ou redução do estado de alerta, contate seu médico imediatamente.

Você pode não estar reagindo ao medicamento apropriadamente.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Cada ampola de 1 mL contém:

70,52 mgde decanoato de haloperiol.

*Equivalente a 50 mg de haloperidol.

Veículo: Álcool benzílico e óleo de gergelim.

Como a ocorrência de superdose é menos provável com medicações parenterais (injetáveis) do que com medicações via oral, as informações apresentadas a seguir pertencem ao haloperidol via oral, modificado somente para refletir a duração prolongada da ação do decanoato de haloperidol.

Sinais e sintomas

Os sintomas de superdose de haloperidol constituem em uma exacerbação dos efeitos farmacológicos e reações adversas já referidas, predominando as do tipo extrapiramidal grave, hipotensão e sedação. A reação extrapiramidal é manifestada por rigidez muscular, tremores generalizados ou localizados. Em casos extremamente raros, o paciente pode se mostrar comatoso com depressão respiratória e hipotensão, às vezes grave o suficiente para determinar um estado de choque.

Deve-se considerar o risco de arritmias ventriculares, possivelmente associados com prolongamento do intervalo QT.

Tratamento

Não existem antídotos específicos. O tratamento é principalmente de suporte. Para pacientes comatosos, as vias aéreas devem ser restabelecidas por uso de uma via orofaríngea ou tubo endotraqueal. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial.

O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados continuamente até a obtenção de parâmetros normais. Arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas apropriadas.

A hipotensão e o colapso circulatório podem ser neutralizados pela administração endovenosa de fluidos, plasma ou concentrado de albumina e agentes vasopressores como a dopamina ou noradrenalina (epinefrina). Não usar adrenalina (epinefrina), porque pode causar hipotensão intensa na presença de Decan Haloper.

Caso ocorram reações extrapiramidais intensas, deve ser administrado medicamento antiparkinsoniano, sendo que este medicamento deve ser mantido por várias semanas. Medicamentos antiparkinsonianos devem ser interrompidos muito cautelosamente, pois podem ocorrer sintomas extrapiramidais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Como com outros antipsicóticos, deve-se ter cautela ao prescrever haloperidol a pacientes que utilizem medicamentos que prolonguem o intervalo QT.

O haloperidol é metabolizado por muitas vias, incluindo glicuronidação e por enzimas do sistema do citocromo P450 (particularmente CYP3A4 ou CYP2D6). A inibição destas rotas do metabolismo por outras drogas ou diminuição da atividade enzimática da CYP2D6 pode aumentar as concentrações de haloperidol e o risco de ocorrer eventos adversos, incluindo prolongamento do intervalo QT. Em estudos farmacocinéticos, o aumento leve ou moderado das concentrações de haloperidol foi relatado quando o haloperidol foi administrado concomitantemente com drogas caracterizadas como substratos ou inibidores das isoenzimas CYP3A4 ou CYP2D6, tais como: itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina e prometazina. A diminuição da atividade enzimática da CYP2D6 pode resultar no aumento das concentrações de haloperidol. O aumento do intervalo QTc foi observado quando o haloperidol foi dado em associação com os metabólitos inibidores do cetoconazol (400 mg/dia) ou paroxetina (20 mg/dia). Pode ser necessário reduzir a dose do haloperidol.

Deve-se ter cautela quando utilizar associações que causem desequilíbrio eletrolítico.

Efeitos de outros medicamentos sobre o haloperidol

Tratamentos por períodos prolongados com medicamentos indutores enzimáticos tais como carbamazepina, fenobarbital e rifampicina, em associação ao Decanoato de Haloperidol (substância ativa), podem reduzir significativamente os níveis plasmáticos do haloperidol. Neste caso, a dose ou intervalo de dose de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) deverá ser reajustada, quando necessário. Após interrupção do tratamento com tais fármacos, pode ser necessária a redução das doses de Decanoato de Haloperidol (substância ativa).

O valproato de sódio, medicamento sabidamente inibidor da glicuronidação, não afeta as concentrações plasmáticas do haloperidol.

Efeito do haloperidol em outros medicamentos

Como ocorre com todos os antipsicóticos, o Decanoato de Haloperidol (substância ativa) pode aumentar a depressão do sistema nervoso central produzida por outros agentes depressores do SNC, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos potentes. Tem sido relatado um efeito aumentado sobre o SNC quando combinado com a metildopa.

O Decanoato de Haloperidol (substância ativa) pode antagonizar a ação da adrenalina e de outros agentes simpatomiméticos e reverter os efeitos dos agentes bloqueadores adrenérgicos, tal como a guanetidina, sobre a diminuição da pressão sanguínea.

O Decanoato de Haloperidol (substância ativa) pode prejudicar os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.

O haloperidol é um inibidor da CYP2D6. O Decanoato de Haloperidol (substância ativa) inibe a metabolização de antidepressivos tricíclicos, aumentando, portanto, os níveis plasmáticos destas drogas.

Outras formas de interação

Em casos raros, os seguintes sintomas foram relatados durante o uso concomitante de lítio e Decanoato de Haloperidol (substância ativa): encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma. Muitos destes sintomas são reversíveis. Ainda não foi estabelecido se estes casos representam uma entidade clínica distinta.

De qualquer forma, recomenda-se que naqueles pacientes que estejam sendo tratados concomitantemente com lítio e Decanoato de Haloperidol (substância ativa), o tratamento seja interrompido imediatamente no caso de ocorrência de tais sintomas.

Houve relatos de que Decanoato de Haloperidol (substância ativa) é antagonista do anticoagulante fenidiona.

Resultados de eficácia

Os resultados de um estudo duplo-cego, multicêntrico, de avaliação de doses, com 105 indivíduos, para avaliar as taxas de exacerbações sintomáticas e de eventos adversos, sugerem que a dose de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) 200 mg/mês está associada a uma taxa mais baixa de exacerbação sintomática em relação às outras doses avaliadas (50 ou 100 mg/mês), com um risco aumentado mínimo de eventos adversos associados ou desconfortos associados com as outras doses. Paralelamente as taxas de piora com 100 mg (23%) e 50 mg (25%) não foram significativamente maiores do que aquelas vistas com a dose de 200 mg.

Numa revisão sistemática sobre o uso de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) no tratamento da esquizofrenia foi observado que o medicamento pode ter um efeito substancial na melhora dos sintomas e comportamentos associados à esquizofrenia em comparação ao placebo. A formulação de depósito (DEPOT) pode ser de grande auxílio para aqueles pacientes que necessitam do medicamento, porém apresentam restrições em relação ao uso de haloperidol oral. Como não há clara diferenciação entre Decanoato de Haloperidol (substância ativa) e outros medicamentos de depósito, a escolha deve ser individualizada de acordo com as necessidades e características dos pacientes.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O haloperidol é um antipsicótico, pertencente ao grupo das butirofenonas. É particularmente eficaz contra os sintomas produtivos das psicoses, notadamente os delírios e as alucinações. O haloperidol exerce, também, uma ação sedativa em condições de excitação psicomotora.

O Decanoato de Haloperidol (substância ativa) é o éster do haloperidol com o ácido decanoico. Trata-se de um antipsicótico de ação prolongada, uma vez que o éster é gradativamente liberado do tecido muscular e, por meio de hidrólise enzimática, o haloperidol penetra na circulação sanguínea. Tal liberação se faz de forma progressiva, permitindo a obtenção de curvas plasmáticas uniformes sem ocorrência de picos irregulares. A administração de uma dose adequada produz efeito terapêutico estável, que permanece durante 4 semanas. Verificou-se que, com o tratamento por Decanoato de Haloperidol (substância ativa), a medicação antiparkinsoniana associada ao tratamento com antipsicóticos pode ser reduzida ou mesmo suspensa em certos casos.

Em pacientes deprimidos foi observado um efeito de ressocialização.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A administração do Decanoato de Haloperidol (substância ativa) como uma injeção intramuscular de depósito resulta em uma lenta e sustentada liberação de haloperidol. A concentração plasmática aumenta gradualmente, com um pico de concentração dentro de 3 a 9 dias após a injeção. A farmacocinética de Decanoato de Haloperidol (substância ativa) após as injeções intramusculares é dose dependente. A relação entre dose e nível plasmático de haloperidol é aproximadamente linear em doses abaixo de 450 mg.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de 92%. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica facilmente.

Metabolismo

O haloperidol é metabolizado por muitas rotas inclusive pelo sistema enzimático do citocromo P450 (principalmente CYP3A4 ou CYP2D6) e glicuronidação.

Eliminação

Após alcançar o pico de concentração plasmática os níveis plasmáticos caem com uma meia-vida aparente de 3 semanas. A excreção ocorre 40% com a urina e 60% com as fezes. Cerca de 1% do haloperidol ingerido é excretado inalterado com a urina.

Concentração terapêutica

Foi sugerido que a concentração plasmática de haloperidol varia de 4 mcg/L até o limite de 20 a 25 mcg/L para se obter uma resposta terapêutica.

Os níveis de equilíbrio no plasma são alcançados dentro de 2 a 4 meses em pacientes recebendo injeções mensais.

Dados pré-clínicos de segurança

Dados não-clínicos baseados nos estudos convencionais de tolerabilidade local, toxicidade de doses repetidas, genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram riscos para humanos. O haloperidol mostrou diminuir a fertilidade em roedores, limitada teratogenicidade, assim como efeitos embriotóxicos.

O haloperidol tem demonstrado bloquear os canais cardíacos de hERG em muitos estudos in vitro publicados. Em um número de estudos in vivo, a administração IV do haloperidol em alguns modelos animais tem causado significante prolongamento do intervalo QTc nas doses de cerca de 0,3 mg/kg obtendo Cmáx 3 a 7 vezes maiores do que a concentração efetiva em humanos de 4 a 20 ng/mL. Essas doses intravenosas que prolongam o intervalo QTc não causaram arritmias. Em alguns estudos, doses maiores do que 1 a 5 mg/kg de haloperidol causaram prolongamento do intervalo QTc e/ou arritmia ventricular no Cmáx plasmático de 19 a 68 vezes maior do que a concentração plasmática efetiva em humanos.

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características organolépticas

Líquido oleoso límpido, cor amarelo claro a levemente laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Registro MS – 1.0497.1133.

Farm. Resp.:
Florentino de Jesus Krencas
CRF-SP: 49136

União Química Farmacêutica Nacional S/A
Rua Cel. Luiz Tenório de Brito, 90
Embu-Guaçu – SP CEP: 06900-000
CNPJ: 60.665.981/0001-18
Indústria Brasileira.

Fabricado na unidade fabril:
Av. Pref. Olavo Gomes de Oliveira, 4.550
Bairro São Cristovão
Pouso Alegre – MG – CEP: 37550-000
CNPJ: 60.665.981/0005-41
Indústria Brasileira.

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com a retenção da receita.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.