Cloridrato de Alfuzosina Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) é destinado ao tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna (doença que se caracteriza pelo aumento do tamanho da próstata).

Também é destinado ao tratamento adjuvante (auxiliar) do cateterismo vesical (introdução de uma sonda até a bexiga a fim de retirar a urina) nos quadros de retenção urinária aguda (incapacidade da bexiga de esvaziar-se, parcial ou completamente), relacionada com a hiperplasia benigna da próstata.

Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a alfuzosina ou a qualquer componente da fórmula, em associação com outros bloqueadores alfa-1 ou em pacientes com insuficiência hepática.

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

O comprimido deve ser administrado com líquido, por via oral.

A posologia recomendada é de 1 comprimido de Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) ao dia, após uma refeição.

Tratamento adjuvante do cateterismo vesical nos quadros de retenção urinária aguda, relacionada com a Hiperplasia Benigna da Próstata

A posologia recomendada é de 1 comprimido de 10 mg por dia, a ser tomado imediatamente após a refeição da noite, a partir do primeiro dia do cateterismo uretral.

O tratamento deve ser administrado durante 3 a 4 dias, sendo 2 a 3 dias enquanto o cateter estiver sendo utilizado e 1 dia depois da retirada deste.

Não há estudos dos efeitos de Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

  • Reação muito comum (≥1/10);
  • Reação comum (≥1/100 e < 1/10);
  • Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100);
  • Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000);
  • Reação muito rara (< 1/10.000);
  • Frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do Sistema Nervoso

Comum

Desmaio/tontura, cefaleia.

Incomum

Vertigem, síncope.

Distúrbios Cardíacos

Incomum

Taquicardia.

Muito Rara

Angina pectoris em pacientes com doença arterial coronariana preexistente.

Frequência desconhecida

Fibrilação atrial.

Distúrbios Vasculares

Incomum

Hipotensão (postural).

Distúrbios Visuais

Frequência desconhecida

Síndrome da Íris Flácida Intra-Operatória.

Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal

Incomum

Rinite.

Distúrbios Gastrointestinais

Comum

Náusea, dor abdominal.

Incomum

Diarreia.

Distúrbios Hepatobiliares

Frequência desconhecida

Dano hepatocelular, doença hepato-colestática.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Incomum

Rash, prurido.

Muito Rara

Urticária, angioedema.

Distúrbios gerais

Comum

Astenia.

Incomum

Edema, dor no peito.

Distúrbios do sistema Reprodutivo e desordens na mama

Frequência desconhecida

Priapismo.

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático

Frequência desconhecida

Trombocitopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Associações contraindicadas

Bloqueadores do receptor alfa-1.

Associações a serem consideradas

Medicamentos anti-hipertensivos, nitratos e inibidores potentes do CYP3A4, tais como

Cetoconazol, itraconazol e ritonavir desde que os níveis sanguíneos de alfuzosina estejam aumentados.

É necessário cautela quando do uso de Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) em pacientes que apresentaram pronunciada resposta hipotensiva a outro bloqueador alfa-1.

Em pacientes com coronariopatia, o tratamento específico para insuficiência coronariana deve ser continuado. Caso angina pectoris reaparecer ou agravar, o uso de Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) deve ser interrompido.

Durante a cirurgia de catarata, observou-se Síndrome da Íris Flácida Intra-Operatória (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) em alguns pacientes em tratamento ou previamente tratados com alguns bloqueadores alfa-1.

Embora o risco deste evento com Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) pareça muito baixo, os cirurgiões oftalmológicos devem ser informados anteriormente a cirurgia de catarata do uso corrente ou prévio de bloqueadores alfa-1, visto que IFIS pode causar aumento de complicações do procedimento. Os oftalmologistas devem estar preparados para possíveis modificações nas suas técnicas cirúrgicas.

Como com todos os bloqueadores alfa-1, em alguns pacientes, em particular pacientes recebendo medicamentos anti-hipertensivos, a hipotensão postural com ou sem sintomas (tontura, fadiga, sudorese) podem desenvolver-se entre as poucas horas após a administração. Em tais casos, o paciente deve deitar-se até o completo desaparecimento dos sintomas. Estes efeitos são usualmente transitórios, ocorrem no início do tratamento e usualmente não impedem a continuação do tratamento. Foi relatada pronunciada queda na pressão sanguínea em acompanhamento pós-comercialização em pacientes com fatores de risco preexistentes (tais como doenças cardíacas subjacentes e/ou tratamentos concomitantes com medicamento anti-hipertensivo). O risco de desenvolvimento de hipotensão e reações adversas relacionadas pode ser maior em pacientes idosos.

O paciente deve ser informado de possível ocorrência de tais eventos.

É necessário cautela quando Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) é administrado em pacientes com hipotensão ortostática sintomática ou em pacientes com medicamento anti-hipertensivo ou nitratos.

Utilizar com cuidado em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido ou que estejam tomando medicamentos que prolongam o intervalo QT.

A alfuzosina, assim como outros bloqueadores alfa-1, tem sido associada com priapismo. Como esta condição pode levar a impotência permanente se não tratada adequadamente, os pacientes devem ser alertados sobre a gravidade desta condição.

Os pacientes devem ser informados que os comprimidos devem ser engolidos inteiros.

Deve ser proibido qualquer outro modo de administração, tais como

Esmagar, mastigar ou triturar a pó. Estas ações podem levar a uma inapropriada liberação e absorção da droga e, portanto, possíveis reações adversas precoces.

Apesar de não terem sido detectados casos de oclusão intestinal com o uso de Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) existe esta possibilidade pela presença de óleo de rícino como excipiente do produto.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não há dados disponíveis no efeito de dirigir veículos. Reações adversas, tais como: vertigem, tontura e astenia podem ocorrer essencialmente no início do tratamento. Isto deve ser considerado quando na condução de veículos e operação de máquinas.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Crianças

A eficácia do medicamento não foi demonstrada em estudo com crianças entre 2 a 16 anos, portanto Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) não é indicado para uso na população pediátrica.

Resultados de eficácia

Para evidenciar a eficácia e segurança a longo prazo de alfuzosina, 518 pacientes portadores de hiperplasia benigna prostática foram randomizados para receber alfuzosina (7,5-10 mg) ou placebo por 6 meses. Em 6 meses, a taxa de fluxo urinário médio aumentou (p<0.05) e o volume residual diminuiu (p=0,017), no grupo tratado com alfuzosina., apesar dos dois grupos terem sido marginalmente similar em relação ao amento da taxa de fluxo de pico.

Existem 2 estudos com populações semelhantes que foram desenhados para documentar a eficácia e segurança de alfuzosina 10 mg OD. O estudo europeu (ALFORTI) comparou alfuzosina 10 mg dose única diária com alfuzosina 2.5mg três vezes ao dia e placebo; o estudo americano, multicêntrico, randomizado, placebo-controlado (ALFUS) comparou a formulação de 10 mg dose única diária, com 15 mg e com placebo. O estudo ALFORTI demonstrou uma alteração significativa no escore de IPSS (score doença-específico de qualidade de vida) (p=0,002) e na taxa de pico de fluxo urinário (p<0,05). De acordo com os dados do estudo ALFUS, em concordância com os achados do estudo ALFORTI, houve uma melhora significativa no score IPSS (p<0,001) e na taxa de pico do fluxo urinário (p=0,0004). De um modo geral, alfuzosina foi bem tolerada em ambos os estudos.

Além dos estudos randomizados, alfuzosina foi estudada num estudo observacional envolvendo 6523 homens com hiperplasia benigna prostática, ALF-ONE, corroborando os resultados dos estudos duplo-cegos randomizados na população real, que demonstraram que alfuzosina 10 mg é eficaz e bem tolerado.

De acordo com o estudo cego e randomizado comparando alfuzosina 10 mg a placebo em pacientes com o primeiro episódio de retenção urinária aguda (RUA), a possibilidade de o paciente permanecer sem a sonda de demora após tentativa de retirada da mesma (TWOC – Trial without catheter), seu endpoint primário, TWOC foi de 61,9% no grupo da alfuzosina contra 47,9% no grupo placebo, conferindo assim uma significância estatística (p= 0,012).

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) é um derivado quinazolínico ativo por via oral e que se constitui em um antagonista seletivo dos receptores adrenérgicos alfa-1 pós-sinápticos. Estudos farmacológicos realizados in vitro confirmaram a especificidade do Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) pelos adrenoreceptores alfa-1 situados no trígono vesical, uretra e próstata. Os bloqueadores alfa-1 por uma ação direta sobre o músculo liso do tecido da próstata diminuem a obstrução infravesical. Estudos in vivo em animais evidenciaram que o Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) reduz a pressão uretral e, consequentemente, a resistência ao fluxo miccional.

Durante os estudos controlados contra placebo nos pacientes com hiperplasia benigna da próstata, a alfuzosina

Aumentou de maneira significativa o fluxo urinário em média de 30% entre os pacientes com capacidade < 15 mL/min. Esta melhora foi observada desde a primeira administração do medicamento.

Diminuiu de maneira significativa a pressão do detrusor e aumentou o volume, provocando a sensação de necessidade de urinar.

Reduziu significativamente o volume urinário residual.

Estes efeitos conduziram a uma melhora dos sintomas de irritação urinária e obstrução. Não produziram efeitos deletérios sobre as funções sexuais.

No estudo ALFAUR, o efeito da alfuzosina na retomada miccional foi avaliado entre 357 homens de idade superiores a 50 anos, que apresentavam um primeiro episódio doloroso de retenção urinária aguda (RUA), ligada à hiperplasia benigna da próstata (HBP) com um resíduo miccional compreendido entre 500 e 1500 ml durante a colocação sob cateter e durante a primeira hora após esta.

Neste estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, em dois grupos paralelos, comparando 10 mg/dia de alfuzosina LP com um placebo, a avaliação de retomada miccional foi realizada 24 horas após a retirada do cateter, pela manhã, depois de pelo menos dois dias de tratamento com a alfuzosina. O tratamento com a alfuzosina permitiu aumentar significativamente (p = 0,012) o índice de retomada miccional após a retirada do cateter, entre os pacientes que passaram por um primeiro episódio de RUA ou 146 retomadas miccionais (61,9%) no grupo da alfuzosina contra 58 (47,9%) no grupo do placebo.

Farmacocinética

Do Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa): a taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%. A alfuzosina é fortemente metabolizada pelo fígado com excreção urinária de somente 11% do composto inalterado. A maior parte dos metabólitos (que são inativos) é excretada através das fezes (75 a 90%). O perfil farmacocinético da alfuzosina não é modificado em caso de insuficiência cardíaca crônica.

Da formulação em liberação prolongada: a concentração plasmática máxima é alcançada aproximadamente 9 horas após a administração. A meia-vida de eliminação aparente do Cloridrato de Alfuzosina (substância ativa) é de 9,1 horas. O valor médio da biodisponibilidade relativa é de 104,4% após a administração da dose de 10 mg, quando comparado com a formulação de liberação imediata na posologia de 7,5 mg (2,5 mg 3 vezes ao dia) em voluntários sadios de meia idade. Estudos têm demonstrado que a biodisponibilidade aumenta quando o medicamento é administrado após a alimentação.

Os parâmetros farmacocinéticos da Concentração Máxima (Cmáx) e da Área Sob a Curva (ASC) não são aumentados nos pacientes idosos, quando comparados com voluntários sadios de meia-idade.

Os valores médios de Cmáx e de ASC são moderadamente aumentados nos pacientes com insuficiência renal moderada (depuração de creatinina > 30 ml/min), sem modificação da meia vida de eliminação, comparativamente ao paciente com função renal normal.

O ajuste posológico, não é necessário para os pacientes com insuficiência renal moderada com uma depuração de creatinina > 30 ml/min.

Interações Metabólicas

A CYP3A4 é a principal enzima hepática isofórmica envolvida no metabolismo da alfuzosina. O cetoconazol é um inibidor potente do CYP3A4. Repetidas doses de cetoconazol 200 mg diariamente por sete dias, resultaram num aumento da Cmáx = 2,11 vezes e da ASCfinal = 2,46 vezes de alfuzosina 10 mg uma vez ao dia (pós-prandial). Outros parâmetros, tais como: tmáx e t½Z não foram modificados. No 8° dia de administração repetida de cetoconazol 400 mg/dia houve aumento da Cmáx de alfuzosina para 2,3 vezes e ASCfinal e ASC para 3,2 e 3,0, respectivamente.

Xatral OD

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.