Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra - EMS Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

No alívio da dor associada a contraturas musculares decorrentes de processos traumáticos ou inflamatórios e em cefaleias tensionais.

Como o Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra EMS funciona?


Este medicamento possui ação analgésica e relaxante muscular.

Informe a seu médico caso tenha:

  • Glaucoma;
  • Obstrução gastrintestinal;
  • Acalasia do esôfago;
  • Úlcera;
  • Problemas na próstata;
  • Miastenia grave;
  • Problemas cardíacos;
  • Tendência a hemorragias;
  • Se tem ou já teve alergia aos componentes da fórmula;
  • Se estiver tomando outros medicamentos, especialmente os que contém propoxifeno ou fenotiazínicos.

Este medicamento está também contraindicado a paciente que apresentem hipersensibilidade aos componentes da formulação, como também propifenazona, fenazona, fenilbutazona, oxifembutazona, e também em casos de porfiria hepática aguda intermitente, deficiência congênita grave de glicose 6 fosfato desidrogenase, asma analgésica e nos três primeiros meses e últimos de gravidez.

  1. Coloque o frasco na posição vertical com a tampa para o lado de cima, gire-a até romper o lacre.
  2. Vire o frasco com o conta-gotas para o lado de baixo e bata levemente com o dedo no fundo do frasco, para iniciar o gotejamento.

Posologia do Citrato de Orfenadrina + Dipirona Sódica + Cafeína Anidra EMS


30 a 60 gotas, 3 a 4 vezes ao dia. Não ultrapassar estes limites.

Siga a orientação de seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Durante o tratamento com este medicamento pode-se observar uma coloração avermelhada na urina que desaparece com a continuação do tratamento devido à excreção do ácido rubazônico.

Informe caso você tenha asma ou outros problemas respiratórios.

Interações medicamentosas

Evite ingerir bebidas alcoólicas durante o tratamento com este medicamento.

Devido a dipirona este medicamento deve ser administrado com cautela para paciente que estejam tomando ciclosporina.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. 

Não tome remédio sem o conhecimento de seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis em raras ocasiões, bem como quaisquer outros sinais ou sintomas, tais como:

  • Alterações do batimento cardíaco;
  • Secura da boca ou qualquer anormalidade na boca ou na garganta;
  • Sede;
  • Diminuição da transpiração;
  • Visão turva;
  • Coceira;
  • Ardor;
  • Inchaço;
  • Alterações sanguíneas e alérgicas graves.

Informe também caso você sinta dor.

Gravidez e lactação

A lactação deve ser evitada até 48 horas após o uso deste medicamento.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término ou se está amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Verifique a sua resposta antes de dirigir ou operar máquina. A orfenadrina pode prejudicar a capacidade do paciente para o desempenho de atividades como operar máquinas ou conduzir veículos.

Crianças

Este medicamento não deve ser administrado em crianças (menores de 12 anos de idade).

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem sentir um certo grau de confusão mental com a administração do produto.

Em pacientes idosos deve-se considerar a possibilidade de insuficiência hepática e renal.

Não use junto com outros medicamentos que contenham paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do fígado.

Apresentações

Solução oral (gotas), embalagens contendo frasco gotejador com 10 ml, 15 ml ou 20 ml.

Uso adulto.

Uso oral.

Composição

Cada ml da solução oral (gotas) contém

Citrato de orfenadrina

35 mg

Dipirona sódica monoidratada*

315,7895 mg

Cafeína

50 mg

Veículo**

1 ml

*Equivalente a 300 mg de dipirona sódica.
**Benzoato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, metabissulfito de sódio, ácido clorídrico e água purificada.

A orfenadrina é uma droga potencialmente tóxica e há relatos de mortes associadas à superdose (ingestão de 2 a 3 g de uma só vez). Efeitos tóxicos, tipicamente anticolinérgicos, podem ocorrer, rapidamente em 2 horas, em intoxicação aguda, com convulsões, arritmias cardíacas e morte.

Após superdosagem aguda com dipirona sódica, foram registradas reações como:

  • Náuseas;
  • Vômito;
  • Dor abdominal;
  • Deficiência da função renal/insuficiência renal aguda (ex.: devido à nefrite intersticial);
  • Sintomas do sistema nervoso central (vertigem, sonolência, coma, convulsões);
  • Queda da pressão sanguínea (algumas vezes progredindo para choque);
  • Arritmias cardíacas (taquicardia).

Após administração de doses muito elevadas, a excreção de um metabólito inofensivo (ácido rubazônico) pode provocar coloração avermelhada na urina.

A cafeína tem ação estimulante central, podendo acentuar os sintomas excitatórios das duas drogas anteriores.

Tratamento

Em caso de superdose aguda deste medicamento, a absorção deve ser reduzida por indução de emese, lavagem gástrica, administração de carvão ativado ou combinação das três medidas. Deve-se manter o paciente hidratado, sob rigoroso controle do equilíbrio ácido-básico e monitoração das condições respiratórias, cardíacas e neurológicas.

Fisostigmina, na dose de 0,5 a 2 mg por via subcutânea, endovenosa ou intramuscular, repetida a cada 1 ou 2 horas, é antídoto dos efeitos anticolinérgicos da orfenadrina, quando estes forem muito intensos. Sua utilização deve, entretanto, ser ponderada, pois ela pode produzir vários efeitos cardíacos e respiratórios.

Em caso de superdose não-complicada é mais seguro aguardar a remissão espontânea de toxicidade do anticolinérgico.

Não existe antídoto específico conhecido para dipirona sódica. Em caso de administração recente, deve-se limitar a absorção sistêmica adicional do princípio ativo por meio de procedimentos primários de desintoxicação, como lavagem gástrica ou aqueles que reduzem a absorção (ex.: carvão vegetal ativado).

O principal metabólito da dipirona sódica (4-N-metilaminoantipirina) pode ser eliminado por hemodiálise, hemofiltração, hemoperfusão ou filtração plasmática.

Medicamento-medicamento:

A administração com medicamentos que inibem o esvaziamento gástrico, como a propantelina, retarda a absorção do paracetamol. Do mesmo modo, a administração concomitante com drogas que aceleram o esvaziamento gástrico, como a metoclopramida, pode acelerar a absorção.

O risco de toxicidadedo paracetamol pode ser aumentado em pacientes recebendo outros fármacos potencialmente hepatotóxicos ou fármacos que induzam enzimas microssomais hepáticas, tais como certos antiepiléticos (por exemplo: fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, topiramato), hidantoína, rifampicina, álcool e sulfimpirazona.

O metabolismo induzido resulta em produção elevada de metabólitos oxidativos hepatotóxicos do paracetamol. A hepatotoxicidade ocorrerá se este metabólito exceder a capacidade de ligação da glutationa.

O paracetamol pode aumentar o risco de sangramento em pacientes que utilizam varfarina e outras antivitamina K. Pacientes que utilizam paracetamol concomitantemente com antivitamina K devem ser monitorados apropriadamente quanto à coagulação e ao risco de sangramento.

A coadministração de flucloxacilina com paracetamol pode levar à acidose metabólica, particularmente em pacientes que apresentem fatores e risco de depleção de glutationa, tais como sepse, má-nutrição ou alcoolismo crônico.

O paracetamol pode diminuir a excreção do cloranfenicol causando risco de aumento de toxicidade.

A administração de paracetamol com zidovudina (AZT) aumenta o risco de neutropenia. Portanto, essa associação deve ser avaliada por um médico.

Confusão, ansiedade e tremores foram relatados em alguns pacientes que receberam orfenadrina concomitantemente com propoxifeno.

Agentes anticolinérgicos, como a orfenadrina, não controlam a discinesia tardia associada ao uso prolongado de antipsicóticos. Seu uso pode mesmo exacerbar os sintomas de liberação extrapiramidal associados a estas drogas.

Medicamento-exames laboratoriais e não laboratoriais:

O paracetamol pode interferir na medição da glicemia feita através de testes em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os valores médios de glicose. No teste de função pancreática, utilizando-se a bentiromida, o paracetamol invalida os resultados. Recomenda-se a interrupção do tratamento com este medicamento pelo menos 3 dias antes da realização do teste.

Na determinação do ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores aumentados do mesmo, quando o método de tungstato de ácido úrico é utilizado. Na determinação qualitativa do ácido 5-hidroxi-indolacético, o paracetamol pode produzir resultados falsos positivos quando for utilizado o reagente nitrosonaftol. O teste quantitativo não é alterado pelo paracetamol.

Medicamento-substância química:

O uso prolongado de paracetamol pode aumentar o risco de lesão hepatocelular em alcoólatras crônicos ou em pacientes sob tratamento com medicamentos hepatotóxicos ou indutores de enzimas hepáticas, embora relatos destes eventos sejam raros.

Esta hepatoxicidade pode ser causada pela indução do sistema microssomal hepático, resultando em aumento de metabólitos tóxicos ou por quantidades reduzidas de glutationa, responsável pela conjugação dos metabólitos tóxicos.

Os relatos geralmente envolvem casos de alcoolismo crônico severo e doses de paracetamol que muitas vezes excedem as doses recomendadas e frequentemente envolvem considerável superdose.

Recomenda-se evitar o uso de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

A administração com alimentos que inibem o esvaziamento gástrico retarda a absorção do paracetamol.

Resultados de Eficácia

A eficácia e segurança da associação paracetamol, orfenadrina e cafeína foi avaliada em estudo clínico randômico, duplo cego, comparativo, envolvendo 90 pacientes portadores de lombalgia associada à espasticidade muscular. Os pacientes foram alocados em um dos três grupos de tratamento: paracetamol 450 mg + orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg ou paracetamol 450 mg + cafeína 50 mg ou orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg e receberam 2 comprimidos de 6 em 6 horas (8 comprimidos diários).

Em todos os parâmetros considerados, o grupoCitrato de Orfenadrina + Paracetamol + Cafeína Anidra (substância ativa) obteve melhores resultados em relação aos grupos comparadores. Considerando espasmo muscular e controle da dor, o grupo paracetamol 450 mg + orfenadrina 35 mg + cafeína 50 mg apresentou 94% de resposta para cada critério. A análise dos dados obtidos nesse estudo indicou que houve uma melhor ação analgésica e miorrelaxante com a associação Citrato de Orfenadrina + Paracetamol + Cafeína Anidra (substância ativa) quando comparada aos fármacos em associações binárias. Os autores concluíram que a associação deste medicamento é capaz de aliviar a dor de maneira mais eficaz do que analgésicos ou miorrelaxantes isolados sem aumento dos efeitos colaterais (Pinheiro et al, 1981).

Características Farmacológicas

O N-acetilparacetamol-p-aminofenol (acetaminofen, paracetamol ou APAP) é um analgésico não-salicilado capaz de produzir níveis de analgesia comparáveis aos dos salicilados. É bem tolerado e raramente produz as reações adversas comumente causadas pelos salicilados, tais como: irritação gástrica e fenômenos hemorrágicos.

O mecanismo de ação do paracetamol ainda não está completamente esclarecido, mas sabe-se que exerce efeito inibitório sobre as ciclooxigenases (COX) e apresenta ação serotoninérgica ao nível do sistema nervoso central.

A orfenadrina, um derivado metilado da difenidramina, é um típico anti-histamínico antagonista H1, com um moderado efeito sedativo central. Apresenta atividade antagonista dos receptores muscarínicos M1, M2 e M3 da acetilcolina. Adicionalmente é um antagonista não-competitivo dos receptores NMDA (N-metil-D-aspartato), os quais desempenham importante papel no fenômeno da hiperalgesia e sensibilização central.

Este tríplice mecanismo de ação (anti-histamínico central, anticolinérgico e antagonista NMDA) confere à orfenadrina propriedades relaxantes musculares e analgésicas. Sua ação analgésica é potencializada pela dipirona e pela cafeína anidra presentes na fórmula deste medicamento.

A cafeína é um fármaco do grupo das metilxantinas, com amplo espectro de ações farmacológicas. Apesar do conhecido efeito estimulante central, atualmente são reconhecidas as propriedades da cafeína na ampliação dos efeitos dos analgésicos não-opiáceos, devido ao bloqueio periférico da ação pró-nociceptiva da adenosina. A cafeína isolada tem atividade analgésica pequena ou nula, tendo um papel de fármaco adjuvante na associação com analgésicos.

Propriedades farmacocinéticas

O paracetamol é rapidamente absorvido com uma biodisponibilidade variando entre 60% e 98%, metabolização hepática e excreção predominantemente renal. A meia-vida de eliminação varia entre 1 e 4 horas.

A orfenadrina é bem absorvida no trato gastrintestinal, atingindo concentração sérica máxima entre 2 e 4 horas; sua meia-vida de eliminação situa-se entre 13 e 20 horas, na forma de metabólitos inativos.

A cafeína é muito bem absorvida por via oral, com 100% de biodisponibilidade; o pico de concentração plasmática é usualmente alcançado na primeira hora e a meia-vida de eliminação é de 3 a 5 horas.

Manter à temperatura ambiente (15˚C a 30˚C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Prazo de validade: o número do lote e a data de validade estão impressos no cartucho do medicamento.

Nunca use medicamento com prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Lote, fabricação e validade: vide cartucho.

Reg. MS nº 1.0235.0733

Farm. Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP
CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.