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Para que serve

A prilocaína está indicada como anestésico local, por injeção por infiltração ou bloqueio do nervo, onde não existe a necessidade de isquemia profunda na área injetada. A felipressina é usada com funçãovasoconstritora, para diminuir a absorção da prilocaína, aumentando a duração de ação do produto.

Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância ativa) não é recomendado para uso quando há necessidade de hemostasia, por causa do efeito predominante da felipressina sobre a circulação venosa em vez da arterial. A associação da prilocaína com a felipressina produz uma anestesia duradoura e com a vantagem de conter um vasoconstritor (felipressina) que, em doses normais, não tem o mesmo grau de efeito sobre o miocárdio, as artérias coronárias ou a rede vascular que os outros vasoconstritores.

Pode ser obtida anestesia pulpar com duração de 60 a 90 minutos e anestesia dos tecidos moles de 3 a 8 horas. As pessoas sensíveis à epinefrina, como o paciente com doença cardiovascular ASA III, podem receber prilocaína com felipressina com pequeno aumento do risco. A prilocaína é rapidamente biotransformada e, por esta razão, alguns a consideram o mais seguro de todos os anestésicos locais do tipo amida (isto é, de menor toxicidade).

O Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância ativa) é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade aos componentes da fórmula, com metamoglobinemia congênita ou idiopática, hemoglobinopatias (anemia falciforme), anemia, insuficiência cardíaca ou respiratória evidenciada por hipoxia ou que estejam recebendo paracetamol ou fenacetina.

O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação não é recomendado.

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica.

A dosagem necessária deve ser determinada em bases individuais. Normalmente a dose ideal pode variar de 1 a 3 carpules, podendo ser aumentada a critério do profissional. A princípio não se deve administrar uma dose maior que 400 mg (aproximadamente 7 carpules) de Prilonest como injeção única em pacientes adultos saudáveis.

Em crianças menores de 10 anos a dose máxima não deve exceder a 1 carpule. Para pacientes com alteração cardiovascular clinicamente importante (ASAIII ou IV) a dose máxima recomendada de Felipressina é de 0,27 UI ou o equivalente a 9 mL de uma solução contendo 0,03 UI/mL (ou 5 carpules de Prilonest). Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos da injeção intravascular. 

Dose máxima

4,5 mg de Cloridrato de Prilocaína/kg (Cada carpule de 1,8 mL contém 54 mg de Cloridrato Prilocaína).

Peso (kg)Mg

Nº de Carpules

10451
20902
301352,5
401803,5
502254,5
602705
703156
803607
904057,5
1004508,5

A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem recomendada, da técnica correta, das precauções adequadas e da rapidez nas emergências. Deve-se usar a dosagem mais baixa para proporcionar uma anestesia eficaz. A injeção intravascular mesmo em pequenas doses na área da cabeça e pescoço podem causar reações adversas sistêmicas similares às observadas após a injeção intravascular acidental em altas doses em outras áreas.

A Prilocaína é menos tóxica que a Lidocaína, sendo necessárias doses de 30 a 50% maiores que as da Lidocaína, para provocar sintomas tóxicos no SNC. Recomenda-se cuidado especial na administração freqüente em pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, devido a sua impossibilidade em metabolizar normalmente a droga anestésica, correndo maior risco de desenvolverem concentrações tóxicas no plasma.

A presença de metilparabeno na formulação de Prilonest pode desencadear reações clássicas de dermatite de contato alérgicas.

Os anestésicos locais contendo um vasoconstritor como a Felipressina, devem ser usados com precaução em pacientes hipertensos e com doenças vasculares periféricas, podendo resultar em isquemia ou necrose.

Gravidez

A Felipressina possui ação oxitócica, contra-indicando seu uso em pacientes grávidas. 

Idosos

Em pacientes idosos, nos quais as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas, deve-se ter o cuidado de administrar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia específica eficaz. O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação não é recomendado.

Crianças

O uso em crianças menores de 10 anos deve seguir as recomendações do item Posologia.

Nas doses recomendadas, Prilonest produz raras reações que, quando ocorrem, são similares as que ocorrem com outros anestésicos locais do tipo amida. Entretanto, as reações psicogênicas são comuns antes ou durante os procedimentos odontológicos.

Em casos de injeção intravascular acidental, uso de doses excessivas, absorção rápida ou hipersensibilidade, podem ocorrer efeitos que envolvem o sistema cardiovascular e o SNC,como nervosismo, zumbido, contração muscular, euforia, sonolência, visão dupla ou turva, tontura, convulsões, possivelmente parada respiratória, hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia.

A incidência de reações neurológicas associadas ao uso de anestésicos locais é baixa. Muitos destes efeitos podem estar ligados às técnicas bloqueadoras, com ou sem a contribuição da droga. Em casos raros os anestésicos locais podem ser associados a reações alérgicas.

Segundo estudos de P. Henry e J. Van der Driessche do laboratório de farmacologia do Centro Hospitalar Universitário de Rennes, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e medicamentos tranqüilizantes, interfere diretamente na eficiência do anestésico, podendo aumentar ou diminuir seu tempo de ação, bem como sua potência.

Cloridrato De Prilocaína + Felipressina (substância ativa) deve ser usado com cuidado em pacientes recebendo antiarrítmicos, pois pode haver um aumento dos efeitos tóxicos destes. Pacientes que estejam usando paracetamol ou fenacetina não devem usar este produto, já que estes elevam os níveis de metemoglobina.

Resultados de eficácia

Estudos clínicos têm avaliado a capacidade dos anestésicos de bloquear a condução nos axônios do sistema nervoso periférico. Estudos laboratoriais e clínicos com a felipressina em animais e humanos demonstraram uma ampla margem de segurança. A incidência de reações sistêmicas à felipressina é mínima.

Características farmacológicas

Cloridrato de Prilocaína

Classificação:

Amida. 

Sinônimos:

Propitocaína.

Fórmula química:

Cloridrato de 2-Propilamino-o propionotoluidida.

Potência:

2 (procaína = 1; lidocaína = 2).

Toxicidade:

1 (procaína = 1; lidocaína = 2), 40% menos tóxica que a lidocaína.

Modo de Ação:

Estabiliza a membrana neuronal inibindo o fluxo de íons necessários ao início e condução dos impulsos, causando por isto um efeito de anestesia local.

Metabolismo:

Difere significativamente daquele da lidocaína e da mepivacaína. Sendo uma amina secundária, a prilocaína é hidrolizada diretamente pela amidases hepáticas em orto-toluidina e N-propilalanina. O dióxido de carbono é o principal produto final da transformação da prilocaína.

A eficiência da degradação corporal da prilocaína é demonstrada pela fração extremamente pequena de prilocaína intacta recuperada na urina. Aorto-toluidina pode induzir a formação de metemoglobina, produzindo metemoglobinemia, se grandes doses forem administradas. Graus menores de metemo-globinemia têm sido observados tanto com a administração de benzocaína como de lidocaína, porém a prilocaína reduz consistentemente a capacidade de transporte de oxigênio do sangue, às vezes o suficiente para causar cianose.

Limitar a dose total de prilocaína 3% a 450 mg evita a cianose sintomática. Níveis de metemoglobina menores que 20% usualmente não produzem sinais ou sintomas clínicos (os quais podem se manifestar como cianose acinzentada ou azul acizentada dos lábios, membranas mucosas, e base das unhas e (não freqüente) desconforto respiratório e circulatório).

A metemoglobinemia pode ser revertida dentro de 15 minutos com a administração de 1 a 2 mg/Kg de peso corporal de solução de azul de metileno 1% por via intravenosa por cerca de 5 minutos. A prilocaína sofre biotransformação mais rápida e completamente que a lidocaína, ocorrendo não somente no fígado, mas também em um grau menor nos rins e pulmões.

Os níveis plasmáticos de prilocaína diminuem mais rapidamente que os da lidocaína. Por esta razão, a prilocaína é considerada menos tóxica sistemicamente quando comparada às amidas anestésicas locais potentes. Sinais de toxicidade do SNC em decorrência da administração em humanos são mais breves e menos severos que os decorrentes da mesma dose intravenosa de lidocaína.

Excreção:

A prilocaína e seus metabólitos são excretados primariamente via rins. O clearance renal da prilocaína é mais rápido que aquele para as outras amidas, resultando na sua remoção mais rápida da circulação.

Propriedades vasodilatadoras:

Aprilocaína é um agente vasodilatador. Determina maior vasodilatação do que a mepivacaína, porém menor que a lidocaína e significativamente menos do que a procaína. pKa: 7,9; Início da ação: Discretamente mais lento que o da lidocaína (2 a 4 minutos).

Meia-vida anestésica:

1,6 hora.

Ação anestésica tópica:

Nenhuma nas concentrações clinicamente aceitáveis.

Felipressina

Sinônimos:

Octapressina. A Felipressina é um análogo sintético do hormônio antidiurético, vasopressina.

É uma amina não-simpaticomimética classificada como vasoconstritor.

Modo de ação:

Atua como um estimulante direto do músculo liso vascular e sua ação parece ser mais acentuada na microcirculação venosa que na arteriolar. É bem tolerada pelos tecidos em que é infiltrada, ocorrendo apenas uma pequena irritação.

Seu efeito isquêmico local é menos pronunciado e não é acompanhado por hipóxia ou cianose tecidual como ocorre com soluções contendo Epinefrina.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.