Cimelide Suspensão Oral Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Este medicamento é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória (contra a inflamação), analgésica (contra a dor) e antipirética (contra a febre).

Como o Cimelide Suspensão Oral funciona?


Cimelide é um medicamento que apresenta propriedades que combatem a inflamação, a dor e a febre, e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos.

A nimesulida inibe uma enzima chamada cicloxigenase, a qual esta relacionada a produção de uma substância chamada prostaglandina, tal inibição faz com que a dor e a inflamação diminuam.

O tempo médio estimado para início da ação depois que você tomar Cimelide é de 15 minutos para alívio da dor.

A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia à nimesulida ou a qualquer outro componente do medicamento; histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo – estreitamento dos brônquios que causa dificuldade para respirar, rinite – inflamação da mucosa do nariz, urticária –alergia na pele e angioedema – inchaço por baixo da pele) ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais (informe seu médico caso você tenha alergia a algum produto); histórico de reações hepáticas (do fígado) ao produto; pacientes com úlcera péptica (úlceras no estômago ou intestino) em fase ativa, ulcerações recorrentes (úlceras que vão e voltam) ou tenham hemorragia no trato gastrintestinal (sangramento no estômago e/ou intestinos); pacientes com distúrbios de coagulação graves; pacientes com insuficiência cardíaca grave (mau funcionamento grave do coração); pacientes com mau funcionamento dos rins grave e pacientes com mau funcionamento do fígado.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Você pode tomar Cimelide gotas após as refeições.

Recomenda-se que Cimelide, assim como para todos os antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), seja utilizado com a menor dose segura e pelo o menor tempo possível de duração do tratamento.

Você deve usar Cimelide apenas sob a orientação do médico.

Você deve usar Cimelide de acordo com as instruções do seu médico.

Caso os sintomas não melhorem em 5 dias, entre em contato com o seu médico.

Uso para adultos e crianças acima de 12 anos

Cada gota contém 2,5 mg de nimesulida e cada 1 mL de Cimelide contém 50 mg de nimesulida.

Pingar uma gota (2,5 mg) por kg de peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca ou se preferir dilua em um pouco de água com açúcar.

Cada 1 mL do produto contém 20 gotas.

Populações especiais

Uso em pacientes com insuficiência renal (mau funcionamento dos rins)

Não há necessidade de ajuste de dose para pacientes com mau funcionamento dos rins.

Em casos de insuficiência renal grave (mau funcionamento grave dos rins) o medicamento é contraindicado.

Uso em pacientes com insuficiência hepática (mau funcionamento do fígado)

O uso de nimesulida é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática.

A segurança e eficácia de Cimelide somente são garantidas na administração por via oral.

Os riscos de uso por via de administração não-recomendada são:
  • A não-obtenção do efeito desejado;
  • Ocorrência de reações desagradáveis.

Dosagem máxima diária limitada a 80 gotas.

Agite antes de usar.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Cimelide Suspensão Oral?


Se você esquecer-se de tomar a nimesulida no horário estabelecido pelo seu médico, tome assim que lembrar e siga o esquema previamente proposto.

Se já estiver próximo ao horário da próxima dose, “pule” a dose esquecida e tome a próxima, seguindo o esquema previamente proposto. Não tome a medicação duas vezes para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana. O uso de outros anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs) durante o tratamento com nimesulida não é recomendado.

O uso associado aos analgésicos deve ser sob a orientação de um profissional de saúde.

O uso da nimesulida por pessoas que tenham problemas com uso abusivo de álcool ou em conjunto com medicamentos ou outras substâncias conhecidas, as quais tenham potencial para causar danos ao fígado é desaconselhado, pois há risco aumentado de ocorrência de reações hepáticas.

Populações especiais

Uso em pacientes com problemas hepáticos (que tenham problemas no fígado)

Raramente Cimelide tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros.

Se você teve sintomas compatíveis com problemas do fígado durante o tratamento com nimesulida (por exemplo, anorexia – falta de apetite, náusea - enjoo, vômitos, dor abdominal – dor na barriga, fadiga -cansaço, urina escura ou icterícia – coloração amarelada na pele e olhos) deve ser cuidadosamente monitorado pelo seu médico.

Se você apresentar exames de função hepática (do fígado) anormais, deve descontinuar o tratamento. E, neste caso, você não deve reiniciar o tratamento com a nimesulida.

Reações adversas hepáticas (do fígado) relacionadas à droga foram relatadas após períodos de tratamento menores de um mês.

Dano ao fígado, reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao medicamento.

Uso em pacientes com distúrbios de coagulação

Como os anti-inflamatórios não-esteroidais como o Cimelide podem interferir na agregação plaquetária (junção das plaquetas para parar um sangramento), estes devem ser utilizados com cuidado caso você tenha diátese hemorrágica (tendência ao sangramento sem causa aparente), hemorragia intracraniana (sangramento no cérebro) e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia (doença da coagulação) e predisposição a sangramento.

Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais (problemas no estômago e/ou intestinos)

Em raras situações, nas quais ulcerações (feridas) ou sangramentos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos) ocorrem em pacientes tratados com nimesulida, o medicamento deve ser suspenso.

Assim como com outros antiinflamatórios não-esteroidais (AINEs), sangramento gastrintestinal (do estômago e/ou intestinos) ou ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de aviso ou história anterior de eventos gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos).

Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá ser interrompido.

Se você tem distúrbios gastrintestinais (do estômago e/ou intestinos), incluindo histórico de úlcera péptica (lesão no estômago e/ou intestinos), de hemorragia gastrintestinal (sangramento do estômago e/ou intestinos), colite ulcerativa ou doença de Crohn (doenças inflamatórias do intestino) a nimesulida deverá ser utilizada com cuidado.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração)

Se você tem insuficiência renal ou cardíaca (mau funcionamento dos rins ou do coração), cuidado é requerido, pois o uso de anti-inflamatórios não-esteroidais como Cimelide pode resultar em piora da função dos rins.

A avaliação da função renal deve ser feita pelo seu médico antes do início do tratamento e depois regularmente. No caso de piora, o tratamento deve ser interrompido.

Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado caso você tenha insuficiência cardíaca congestiva (mau funcionamento do coração), hipertensão (pressão alta), prejuízo da função renal, pois desta forma, pode acontecer uma redução no fluxo de sangue nos rins.

Como o medicamento é eliminado principalmente pelos rins, este deve ser administrado com cuidado caso você tenha prejuízo da função hepática ou renal (do fígado ou rins).

Em caso de problema grave na função dos rins o medicamento é contraindicado.

Uso em idosos

Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos anti-inflamatórios não-esteroidais como o Cimelide, incluindo hemorragia (sangramento) e perfuração gastrintestinal (perfuração do estômago e/ou intestinos), alteração das funções dos rins, do coração e do fígado.

Não existem estudos que avaliem comparativamente como a nimesulida age no organismo de idosos e jovens.

O uso prolongado de nimesulida em idosos não é recomendado. Se o tratamento prolongado for necessário você deve ser regularmente monitorado pelo seu médico.

Só febre, isoladamente, não é indicação para uso de Cimelide.

Uso em crianças e adolescentes

A nimesulida não deve ser utilizada por crianças menores de 12 anos.

Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos compatíveis com Síndrome de Reye (doença grave que acomete o cérebro e o fígado).

Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes sintomas de infecção viral (por vírus), pois a nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.

Uso em pacientes com distúrbios oculares (dos olhos)

Se você tem história de perturbações oculares (dos olhos) devido ao uso de outros anti-inflamatórios não-esteróides, o tratamento deve ser suspenso e realizado exames oftalmológicos (dos olhos) caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da nimesulida.

Uso em pacientes com asma

Pacientes com asma toleram bem a nimesulida, mas a possibilidade de broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa dificuldade para respirar) não pode ser inteiramente excluída.

Gravidez e lactação

Não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial de seu uso em mulheres gestantes é desconhecido, portanto, para a prescrição de Cimelide devem ser avaliados os benefícios previstos para a gestante contra os possíveis riscos tanto para o embrião ou feto.

O uso de Cimelide não é recomendado em mulheres tentando engravidar ou grávidas.

Em mulheres que têm dificuldades para engravidar ou que estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada.

Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano. Cimelide é contraindicado durante a fase de amamentação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Cimelide tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Diarréia, náusea (enjoo) e vômito.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Prurido (coceira), rash (vermelhidão na pele) e sudorese (suor) aumentada; constipação (intestino preso), flatulência (gases) e gastrite (inflamação do estômago); tonturas e vertigens (tontura com sensação de que as coisas estão rodando); hipertensão (pressão alta); edema (inchaço).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Eritema (cor avermelhada da pele) e dermatite (inflamação ou inchaço da pele); ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada; hemorragia (sangramento), flutuação da pressão sanguínea e fogachos (calores); disúria (dor para urinar), hematúria (sangramento na urina) e retenção urinária (dificuldade de urinar completamente); anemia e eosinofilia (aumento no sangue de uma célula de defesa do corpo, chamada de eosinífilo); hipersensibilidade (reação de defesa exagerada do organismo, alergia); hipercalemia (aumento de potássio no sangue); mal-estar e astenia (fraqueza generalizada).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Urticária (alergia da pele), edema angioneurótico (inchaço abaixo da pele), edema facial (inchaço no rosto), eritema multiforme (distúrbio da pele causado por uma reação alérgica) e casos isolados de síndrome de Stevens-Johnson (forma grave de alergia na pele com bolhas e descamação) e necrólise epidérmica tóxica (morte de grandes áreas da pele); dor abdominal (na barriga), dispepsia (indigestão), estomatite (inflamação da boca ou gengiva), melena (fezes com sangue), úlceras pépticas (feridas no estômago ou intestino) e perfuração ou hemorragia gastrintestinal que podem ser graves (perfuração ou sangramento no estômago ou intestinos); cefaléia (dor de cabeça), sonolência e casos isolados de encefalopatia (síndrome de Reye – doença grave que acomete o cérebro e o fígado); outros distúrbios visuais (da visão) e vertigem (tontura com sensação de que as coisas estão rodando); falência renal (parada de funcionamento dos rins), oligúria (baixo volume de urina) e nefrite intersticial (intensa inflamação nos rins); casos isolados de púrpura (presença de sangue na pele causando manchas roxas), pancitopenia (diminuição de vários elementos do sangue, como plaquetas, glóbulos brancos e vermelhos) e trombocitopenia (diminuição das plaquetas no sangue); anafilaxia (reação alérgica grave); casos isolados de hipotermia (diminuição da temperatura do corpo).

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas

Fígado

Alterações dos exames hepáticos (do fígado), geralmente passageiras e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda (inflamação aguda do fígado), falência hepática fulminante (parada no funcionamento do fígado - algumas fatalidades foram relatadas), icterícia (coloração amarelada na pele e olhos) e colestase (diminuição do fluxo de bile).

Respiratório

Casos isolados de reações anafiláticas (alérgicas) como dispnéia (dificuldade para respirar), asma e broncoespasmo (estreitamento dos brônquios que causa dificuldade para respirar), principalmente em pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros (AINES) anti-inflamatórios não-esteróides.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentação

Suspensão oral (gotas) de 50 mg/mL:

Frasco contendo 15 mL.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada ml contém:

Nimesulida50 mg

Excipientes*

1 mL

*Ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio, laurilsulfato de sódio, sorbitol, goma xantana, sacarina sódica, ciclamato de sódio, aroma de doce de leite, polissorbato 80 e água purificada.

Cada 1 mL de Cimelide suspensão oral (gotas) equivale a 20 gotas e um gota equivale a 2,50 mg de nimesulida.

Letargia (sono profundo), sonolência, dor de estômago, enjôo, vômito, que são geralmente reversíveis com tratamento de suporte.

Pode ocorrer sangramento gastrintestinal (no estômago e no intestino).

Raramente pode ocorrer pressão alta, mau funcionamento dos rins, diminuição da respiração e coma.

Em caso de uso em excesso e/ou ingestão acidental, você deve tomar cuidado e procurar o seu médico ou procurar um pronto-socorro e informar a quantidade e o horário que você tomou o medicamento.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível.

Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cimelide não deve ser usado em conjunto com drogas que potencialmente causem danos ao fígado.

Deve-se ter cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação com outras drogas que possam causar alteração do fígado.

Durante o tratamento com Cimelide, os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não esteroidais, pois há risco de somação de efeitos, incluindo efeitos adversos.

Medicamento-medicamento

Gravidade - Maior

É necessário cautela se Cimelide for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento com metotrexato, pois o nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, ulceração de mucosa.

O uso associado ao medicamento pemetrexede leva ao risco de toxicidade pelo mesmo, potencializando problemas de mielossupressão (mau funcionamento da medula óssea), nefrotoxicidade e toxicidade gastrointestinal.

A associação de nimesulida com medicamentos como apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina, danaparoide, desirudina, duloxetina, enoxaparina, eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan, fluoxetina, ginko biloba, heparina, levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel, proteína C, reviparina, rivaroxabana, ticlopidina, tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina e zimeldina potencializa o risco de sangramento.

Aumento do risco de sangramento gastrointestinal pode ocorrer no caso da associação da nimesulida com medicamentos como abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban.

A associação com ciclosporina pode levar ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Já a associação com as beta glucanas pode levar a lesões gastrointestinais severas.

No caso do medicamento gossipol a possível associação com a nimesulida pode levar ao aumento do risco de ocorrência de eventos gastrointestinais (ex: hemorragia intestinal, anorexia, náuseas, diarreia).

Efeitos como a potencialização da ação dos anti-inflamatórios (ex: aumento do risco de sangramento, alterações renais e alterações gástricas) pode ocorrer com associação com o extrato de Feverfew.

O uso associado de nimesulida com o medicamento pralatrexato pode causar o aumento da exposição do pralatrexato.

Há risco de falência renal aguda na associação com tacrolimus.

Gravidade - Moderada

Devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como Cimelide, podem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

A nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos (efeito que aumenta a eliminação de urina) e anti-hipertensivos de medicamentos como a furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida, clorotiazida, clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, meticlotiazida, metolazona, piretanida, politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.

A associação da nimesulida com medicamentos como acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol, benazepril, bepridil, betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candersartana cilexetil, captopril, carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol, fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobunolol, lisinopril, mepindolol, metipranolol, metoprolol, moexipril, nadolol, nebivolol, nipradilol, oxprenolol, penbutolol, pentopril, perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril, sotalol, espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril e zofenopril pode levar a diminuição do efeito anti-hipertensivo (que controla a pressão arterial) dos mesmos.

O aumento do risco de baixos níveis de açúcar no sangue (hipoglicemia) pode ocorrer na associação da nimesulida com medicamentos como acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, nateglinida, tolazamida, tolbutamida.

A associação da nimesulida com amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno pode causar diminuição do efeito diurético (efeito que aumenta a eliminação de urina), risco de hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue) ou possível nefrotoxicidade.

Efeitos como diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal podem ocorrer no uso associado da nimesulida com irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana ou valsartana.

O aumento do risco de sangramento pode ocorrer na associação com acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona e varfarina.

A nimesulida em associação com diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina, lacidipina, lidoflazina, manidipina, nicardipina, nifedipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina ou verapamil pode levar a aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.

Há aumento no risco de convulsão no uso associado de nimesulida, levofloxacino, norfloxacino ou ofloxacino.

A associação com lítio pode aumentar a toxicidade do mesmo com riscos potenciais para sintomas como fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão.

A nimesulida pode levar a diminuição do efeito do L-metilfolato.

Medicamento-alimento

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga.

O efeito dos alimentos na absorção da nimesulida é mínimo.

Recomenda-se tomar Cimelide após as refeições.

Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café, etc.) durante o tratamento com Cimelide.

Medicamento-substância química

Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Interações medicamento exame – laboratorial

Gravidade Menor

Efeito da interação

Teste de sangue oculto nas fezes

Resultado falso positivo

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da nimesulida é mínimo.

Recomenda-se tomar Nimesulida (substância ativa) após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café, etc.) durante o tratamento com Nimesulida (substância ativa).

Resultados de Eficácia


Comprimido Dispersível / Comprimido

Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) comparativamente ao naproxeno em pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados 64 pacientes, 32 em cada grupo de tratamento, que receberam Nimesulida (substância ativa) um comprimido (100 mg) a cada 12 horas, ou naproxeno um comprimido (250 mg) a cada 12 horas. A intensidade da dor foi avaliada após a administração de um dos medicamentos em ½, 1, 2, 3 e 4 horas, no segundo e terceiro dia de tratamento. A tolerabilidade de ambos os fármacos foi excelente e ambos também promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no grupo do Nimesulida (substância ativa) houve regressão mais rápida da dor já dentro da primeira hora de tratamento.

O estudo investigou os efeitos analgésicos da Nimesulida (substância ativa) e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de joelho. 44 pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de Nimesulida (substância ativa) (100 mg duas vezes ao dia) ou celecoxibe (200 mg uma vez ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais apresentavam derrame articular. A intensidade da dor foi avaliada e em pacientes com derrame articular, algumas substâncias do líquido sinovial foram analisadas. Os efeitos da Nimesulida (substância ativa) foram mais marcantes que do celecoxibe, com evidência de início mais rápido de ação analgésica. A Nimesulida (substância ativa) reduziu significantemente as concentrações de substância P e interleucina-6 no líquido sinovial. O celecoxibe não mudou estas concentrações e significativamente reduziu os níveis de interleucina-6 apenas no dia 14. Ambas as drogas foram bem toleradas. O estudo forneceu evidência que a Nimesulida (substância ativa) é um agente efetivo para o tratamento sintomático da osteoartrite.

Dois estudos em animais foram realizados com administração intra-peritoneal de Nimesulida (substância ativa), diclofenaco, celecoxibe e rofecoxibe para tratar dor inflamatória. No primeiro estudo, a Nimesulida (substância ativa) inibiu o desenvolvimento de hiperalgesia térmica da pata induzida pela injeção de formalina na cauda, enquanto o diclofenaco ou celecoxibe parcialmente reduziram a hiperalgesia, e o rofecoxibe não foi efetivo. No segundo estudo, a Nimesulida (substância ativa) e o diclofenaco foram significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe na redução de hiperalgesia mecânica da pata. A atividade anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em pacientes com artrite reumatoide. Após uma dose única oral, todas as drogas reduziram a hiperalgesia inflamatória. No entanto, somente a Nimesulida (substância ativa) foi efetiva 15 minutos após o tratamento. Adicionalmente, a Nimesulida (substância ativa) (100 mg) foi significativamente mais efetiva que o rofecoxibe (25 mg). A Nimesulida (substância ativa) parece ser particularmente efetiva e de ação rápida contra a dor inflamatória.

60 pacientes foram incluídos em um estudo randomizado simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade de Nimesulida (substância ativa) comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno 300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda não-infecciosa do trato respiratório superior. Ambas as drogas mostraram a mesma eficácia em reduzir a congestão da mucosa, vermelhidão local, febre e dor de garganta. O tratamento com Nimesulida (substância ativa) deu origem a um menor número de eventos adversos, e menos severos, do que o tratamento com flurbiprofeno.

A Nimesulida (substância ativa) modifica o estado doloroso da contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes com dismenorreia. Com uma única dose oral de 100 mg, a Nimesulida (substância ativa) é distribuída nos tecidos genitais femininos (fundo e cérvix uterinos e ovários). Duas doses orais de 100 mg de Nimesulida (substância ativa) administradas em mulheres com dismenorreia em um estudo duplo-cego controlado por placebo, cross-over, reduziu os níveis de prostaglandina F no sangue menstrual.

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor, de três anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs), que são a Nimesulida (substância ativa), o primeiro AINE inibidor seletivo da enzima cicloxigenase-2 (COX-2) disponível, e dois agentes clássicos não seletivos, diclofenaco e aceclofenaco. Em três visitas clínicas e após sete dias de tratamento em que randomicamente 19 pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) 100 mg 2x/dia, 19 receberam aceclofenaco 100 mg 2x/dia e 21 receberam diclofenaco 50 mg 3x/dia, a eficácia foi avaliada clinicamente segundo a intensidade dos sinais e sintomas e pela avaliação global do pesquisador ao final do estudo, e a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos adversos bem como pela avaliação global ao término do estudo. Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com Nimesulida (substância ativa) foi significativamente melhor considerando-se os parâmetros dor à movimentação, limitação de movimentos, sensibilidade local e intensidade da dor. Também quanto à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações adversas como a avaliação final global foram significativamente melhores para o grupo Nimesulida (substância ativa). A seletividade de Nimesulida (substância ativa) sobre a COX-2 contribui para sua eficácia, assim como reflete seu perfil de segurança, ao contrário do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse grau de seletividade sobre a COX-2.Portanto, Nimesulida (substância ativa) pode ser considerado um anti-inflamatório e analgésico de primeira escolha no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor.

Foram incluídos em um estudo duplo-cego, randomizado, cross-over, 67 pacientes com síndrome de dismenorreia primária, em uma sequência alternada de Nimesulida (substância ativa) vs placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos menstruais subsequentes com uma duração média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. 55 pacientes completaram o tratamento. A Nimesulida (substância ativa) provou atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou alívio do padrão sintomático. A tolerabilidade se mostrou satisfatória uma vez que somente duas pacientes reclamaram de epigastralgia leve.

Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os efeitos anti inflamatórios, antiexudativos e antipiréticos da Nimesulida (substância ativa) foram comparados com placebo em pacientes com inflamação aguda do trato respiratório superior. Os pacientes que receberam Nimesulida (substância ativa) mostraram melhora nos sinais e sintomas avaliados: inchaço tonsilar, rouquidão, dor de garganta, dor de cabeça e artralgia. Uma diferença estatisticamente significativa entre a Nimesulida (substância ativa) e o placebo foi evidente para todos os parâmetros. Não houve efeitos adversos associados com a Nimesulida (substância ativa).

Em inúmeros estudos comparativos, a Nimesulida (substância ativa) mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite), paracetamol (em inflamação do trato respiratório superior), benzidamina ou naproxeno (em doença otorrinolaringológica), fenilprenazona (em laringotraqueítes/bronquite, inflamação respiratória e doença otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor pós-operatória ou dental, trauma e flebite), cetoprofeno (em dor pósoperatória) e ácido mefenâmico (em dismenorreia). Adicionalmente a eficácia de Nimesulida (substância ativa) tem sido comparável com a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em infecção do trato respiratório), ibuprofeno (em doença de tecido mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorreia e estados de dor pós-operatória), suprofeno e paracetamol (em estados de dor pós-operatória), benzidamina (em inflamação do trato genitourinário) e dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em febre).

Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de Nimesulida (substância ativa) e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e uma meta-análise de vários estudos com Nimesulida (substância ativa) foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a Nimesulida (substância ativa) foi pelo menos tão efetiva quanto o diclofenaco. A tolerabilidade global foi julgada pelos investigadores como boa/muito boa em 96,8% do grupo de Nimesulida (substância ativa) em comparação com 72,9% do grupo diclofenaco. O julgamento dos pacientes foi de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças foram estatisticamente significativas. A meta-análise demonstrou que a Nimesulida (substância ativa) administrada por 2 semanas é de longe mais eficaz que o placebo no tratamento da osteoartrite, e é pelo menos comparável a outros AINEs. A razão risco-benefício para Nimesulida (substância ativa) foi melhor em todos os estudos uma vez que 100 mg de Nimesulida (substância ativa) 2 vezes ao dia foi como igual ao placebo na questão de segurança e tolerabilidade, especialmente considerando eventos adversos gastrintestinais.

Gotas

Um estudo duplo-cego, multicêntrico foi realizado em 42 crianças internadas, idades entre 6 meses e 8 anos, que sofrem de infecções agudas do trato respiratório, com febre, para investigar a atividade antipirética da Nimesulida (substância ativa). No início, os pacientes foram alocados aleatoriamente para receber ou suspensão Nimesulida (substância ativa) oral, 5 mg/kg/dia divididos em 3 doses diárias, por cinco dias ou placebo. Ambos os grupos foram tratados simultaneamente com antibióticos: crianças menores de 5 anos de idade receberam 100 mg de amoxicilina/kg/dia, os mais de 5 anos receberam a eritromicina 40-50 mg/kg/dia. As medições de temperatura antes e durante as seis horas após a primeira dose da Nimesulida (substância ativa) mostrou uma diminuição média de um valor inicial de 38,89 ºC para 37,28 ºC às 6 horas. No grupo placebo, não foram observadas alterações significativas entre a avaliação inicial e o valor de 6 horas. A temperatura pela manhã estava dentro da escala normal no dia seguinte. A Nimesulida (substância ativa) foi bem tolerada. Os resultados indicam que a Nimesulida (substância ativa) tem um imediato efeito antipirético que pode muito bem ser clinicamente útil antes do início da terapia antibiótica.

Um total de 40 crianças com pequenas lesões traumáticas dos tecidos moles foram aleatoriamente designadas para tratamento oral com Nimesulida (substância ativa) (50 mg duas vezes ao dia) ou placebo por 5 dias numa investigação duplo-cego. Os resultados demonstraram que o tratamento com Nimesulida (substância ativa) foi associado com uma melhora significativa dos sintomas (dor em repouso e em movimento) e sinais (imobilidade, edema e hematoma), que foi estatisticamente superior ao que demonstrou para o placebo. Além disso, a Nimesulida (substância ativa) foi bem tolerada pelos pacientes e não foi associada a problemas gastrintestinais. Estes achados sugerem que a Nimesulida (substância ativa) é uma terapia adequada para crianças com pequenas lesões traumáticas.

Neste estudo clínico controlado foram observadas as atividades anti-inflamatórias e analgésicas da Nimesulida (substância ativa) e cetoprofeno administradas por via oral. Foram avaliados 71 pacientes pediátricos (com idades entre 7 a 14 anos) com distúrbios ortopédicos. Ambas as drogas foram eficazes. A maior vantagem da Nimesulida (substância ativa) foi a sua melhor tolerabilidade: apenas 3 pacientes tratados com Nimesulida (substância ativa) (8,6%) tiveram efeitos colaterais relacionados à droga, em comparação com 12 (33%) das crianças tratadas com cetoprofeno.

O objetivo deste estudo foi avaliar e comparar a eficácia e tolerabilidade do ibuprofeno, paracetamol e Nimesulida (substância ativa) em crianças com infecções do trato respiratório. Noventa crianças foram incluídas no estudo. Os pacientes foram divididos em três grupos. O primeiro grupo foi tratado com paracetamol 10 mg/kg três vezes por dia, o segundo grupo com ibuprofeno 10 mg/kg três vezes por dia, e o terceiro grupo recebeu Nimesulida (substância ativa) 2,5 mg/kg, duas vezes por dia durante 5 dias. Em duas horas após a administração, os pacientes do grupo Nimesulida (substância ativa) apresentaram temperatura corporal significativamente menor do que os pacientes em grupos de paracetamol e ibuprofeno (p<0,05); em 4 horas, os pacientes nos grupos Nimesulida (substância ativa) e ibuprofeno tiveram menor temperatura corporal do que aqueles tratados com paracetamol (p<0, 001). A atividade antipirética da Nimesulida (substância ativa) foi superior ao paracetamol e ibuprofeno.

Neste estudo randomizado, a eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) foram comparadas com as do paracetamol. Foram incluídas 110 crianças (64 meninos, 46 meninas, com idade entre 3 a 6 anos) com a inflamação do trato respiratório superior e febre. Nimesulida suspensão (1,5 mg/kg, 3 vezes ao dia) ou xarope de paracetamol (10 mg/kg 4 vezes ao dia) foram administrados por via oral até febre ser debelada. A temperatura corporal foi registrada e local da dor e o desconforto geral avaliados. Três pacientes tratados com Nimesulida (substância ativa) e 6 pacientes tratados com paracetamol se retiraram do estudo, por de eventos adversos. A Nimesulida (substância ativa) foi tão eficaz como o paracetamol em reduzir a febre, dor local e desconforto geral em crianças com inflamação do trato respiratório superior.

Supositório

Em um estudo aberto e não-comparativo, 40 adultos portadores de infecções das vias aéreas superiores foram avaliados. Os pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) administrada na posologia de um supositório (100mg) a cada 12 horas, durante 7 dias. Todos os pacientes receberam amoxicilina na dosagem de 500mg três vezes ao dia, durante 7 dias. Houve uma acentuada regressão dos sinais e sintomas já a partir do 2º dia de tratamento, com resultados estatisticamente significantes. A tolerabilidade foi descrita como excelente ou boa em 92,5% dos pacientes. Concluiu-se que a ação terapêutica da Nimesulida (substância ativa) supositório é rápida e intensa, determinando uma melhora da sintomatologia já no 2º dia de tratamento.

A eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) na forma farmacêutica de supositório foram avaliadas em um estudo duplo-cego versus flurbiprofeno em patologias dor inflamatória de natureza obstétrico-ginecológica. Ambas as drogas foram rápidas e efetivas na analgesia e na atividade anti-inflamatória, combinadas com boa tolerabilidade. Especificamente, em relação ao componente dor, a Nimesulida (substância ativa) demonstrou um efeito analgésico significativamente maior do que o flurbiprofeno nas primeiras duas horas de tratamento.

O padrão farmacocinético de Nimesulida (substância ativa) 100 mg administrado por via retal em diferentes momentos antes de passar por uma pequena cirurgia foi estudado em 45 crianças. A absorção da Nimesulida (substância ativa) foi relativamente rápida, um pico de concentração plasmática de 75 mg/L, sendo alcançado 3 h após a administração, e a semi-vida foi de 3,15 h. A eficácia e a tolerabilidade da Nimesulida (substância ativa) supositórios foram avaliados em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por um grupo recebendo dipirona, o qual avaliou 50 crianças que tiveram dor moderada a grave no pós-operatório. Os medicamentos foram administrados 1-3 vezes ao dia, conforme necessário, 26 pacientes receberam Nimesulida (substância ativa) e 24 de dipirona. Houve redução consistente da dor durante a terapia com Nimesulida (substância ativa) no período médio de 2,5 dias, com um consumo médio de 3,5 supositórios. A eficácia de ambos os medicamentos foi considerada pelos médicos boa ou muito boa em 70% dos casos e não houve diferença estatisticamente significativa entre os dois grupos de tratamento na dosagem necessária ou o em relação ao alívio da dor. Tolerabilidade de ambos os medicamentos foi excelente.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

A Nimesulida (substância ativa) (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A Nimesulida (substância ativa) possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno.

A Nimesulida (substância ativa) possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A Nimesulida (substância ativa) é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a Nimesulida (substância ativa) preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a Nimesulida (substância ativa) possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), scavenging do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a Nimesulida (substância ativa) mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a Nimesulida (substância ativa) em estudos de embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades Farmacocinéticas

A meia-vida terminal (t1/2β) de Nimesulida (substância ativa) foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxiNimesulida (substância ativa), também é farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da Nimesulida (substância ativa). A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da Nimesulida (substância ativa) em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmax (1,34mg/L) e AUC (11,60mg/L.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (Cmax 0,96 a 1,57mg/L; AUC 10,90 a 17,96mg/L.h).

A meia-vida terminal (t1/2β) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

A Nimesulida (substância ativa) é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como composto inalterado. A hidroxiNimesulida (substância ativa) é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxiNimesulida (substância ativa) é encontrada apenas como um derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da Nimesulida (substância ativa) não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80mL/min), os níveis de pico plasmáticos de Nimesulida (substância ativa) e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A Nimesulida (substância ativa) é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de Nimesulida (substância ativa) é de 15 minutos para alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

Exclusivo Comprimido Dispersível / Comprimido / Gotas

A Nimesulida (substância ativa) é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de Nimesulida (substância ativa), administrada a voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35mg /L.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09mg/L.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam às proteínas plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral de Nimesulida (substância ativa) 100mg para adultos. Em crianças, os valores de Cmax (3,46mg/L ± 1,46) e tmax (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100mg dose única em adultos sadios Cmax=2,86 a 6,50mg/L; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43mg/L.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09mg/L.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16mL/h/kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior em crianças (0,41 l/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 l/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de Nimesulida (substância ativa), como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos.

Exclusivo Supositório

O pico da concentração plasmática, em indivíduos adultos, foi de 14 mg/L atingido em 7,2 a 9 horas após administração retal de 100 mg de nimesulida.

Cimelide suspensão oral deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Suspensão amarelada, homogênea, com odor característico de doce de leite, isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS 1.4381.0059

Farm. Resp.:
Charles Ricardo Mafra
CRF-MG 10.883

Fabricado por:
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Venda sob prescrição médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.