Cefalina Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Tratamento de diversos tipos de dor de cabeça ou dor tipo cólica.

- Nas crises hipertensivas.
- Hipersensibilidade e intolerância à dipirona ou aos demais componentes da fórmula do produto.
- Presença de discrasias sangüíneas ou de determinadas doenças metabólicas, como a porfiria.
- Crianças com menos de 1 ano, devido à possibilidade de interferência com a função renal.
- Gravidez.
- Lactação.

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1 a 2 drágeas a cada 6 horas.

Gotas: Peso (idade)/Dose Única:

- Crianças 9 - 15 kg (1 - 3 anos) - 8 a 14 gotas.

- Crianças 16 - 21 kg (4 - 6 anos) - 15 a 18 gotas.

- Crianças 22 - 28 kg (7 - 9 anos) - 20 a 27 gotas.

- Crianças 29 - 40 kg (10 - 12 anos) - 29 a 36 gotas.

- Crianças 40 - 50 kg (13 - 14 anos) - 38 a 45 gotas.

- A partir de 15 anos e adultos - 30 a 60 gotas.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e a pacientes cuja pressão arterial sistólica esteja abaixo de 100 mmHg ou cuja função circulatória seja inconstante (ex. circulação debilitada associada a infarto do miocárdio, lesões múltiplas ou choque circulatório recente).

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos, a dose diária de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) deve ser reduzida, o que deverá determinar o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.

Recomenda-se cautela em pacientes com asma brônquica ou infecções respiratórias crônicas e em pacientes sensíveis a analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) e que são, portanto, suscetíveis a crises de asma induzidas por medicamentos ou choque anafilático ocasionado por dipirona. Embora a intolerância a analgésicos seja extremamente rara, o risco de choque é maior após a administração parenteral do que por via oral ou retal.

Pacientes com o sistema hematopoiético debilitado (ex. pacientes citoestáticos) só deverão utilizar dipirona sob supervisão médica e atento monitoramento laboratorial.

Caso ocorram sinais sugestivos de agranulocitose ou trombocitopenia, recomenda-se a interrupção do tratamento com o produto. A administração de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) a pacientes com amigdalite ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta, deve ser exercida com especial cuidado, uma vez que, a condição existente poderá mascarar um sintoma prévio de agranulocitose (angina agranulocítica).

Indivíduos que reajam a bebidas alcoólicas (mesmo em pequenas quantidades), espirrando, lacrimejando, apresentando acentuado rubor, como também indivíduos com alergia a alimentos, pêlo animal, tinturas de cabelo e agentes preservativos devem utilizar o produto com muito cuidado.

Pacientes extremamente sensíveis à cafeína, não devem tomar Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) à noite para evitar dificuldades de conciliar o sono.

O aparecimento de coloração avermelhada espontânea na urina significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo da dipirona.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) drágeas

Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes. Portanto, este medicamento em drágeas pode ser substituído por este medicamento em gotas, que não contém açúcar.

Este medicamento pode causar doping.

Gravidez e lactação

Categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não deve ser administrada durante o período de lactação, pois metabólitos da dipirona podem passar para o leite materno. Se necessário o seu uso, a amamentação deve ser interrompida.

Pacientes idosos

Aconselha-se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas. A fim de prevenir distúrbios do sono em pessoas idosas e sensíveis, Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não deve ser administrada à noite.

Insuficiência renal

Não existe experiência com o uso de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) por pacientes com transtornos renais, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por longos períodos nestes pacientes.

Insuficiência hepática

Não existe experiência com o uso de Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) por pacientes com disfunção hepática, porém não é recomendado o uso de altas doses ou por longos períodos nestes pacientes.

CEFALINA® pode causar as seguintes reações adversas: Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações na pele (alergia) Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reação alérgica grave acompanhada de queda da pressão sangüínea, alterações das células do sangue, aumento de batimentos do coração e irritabilidade Apesar de serem ocorrências raras, a reação alérgica grave e as alterações nas células do sangue são condições clínicas graves, que podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada previamente, sem qualquer efeito adverso As alterações nas células do sangue podem ocasionar pequenas hemorragias (sangramento) na pele e mucosas (boca, nariz, olhos, genitais e ânus) Podem também causar febre alta, dificuldade de engolir, lesões inflamatórias (feridas) na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal Imediata

Não use este medicamento durante a gravidez e em crianças menores de três meses de idade.

Composição: Cada comprimido revestido contém: 300 mg de dipirona, 30 mg de mucato de isometepteno e 30 mg de cafeína Excipientes: celulose microcristalina, povidona, amido, lactose, estearato de magnésio, dióxido de silício, amidoglicolato de sódio, polímero de metacrilato, talco, álcool isopropílico, dióxido de titânio, corante marrom e macrogol II- INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1 PARA QUÊ ESTE MEDICAMENTO É INDICADO CEFALINA® é um medicamento com atividade analgésica (diminui a dor) e antiespasmódica (diminui contração involuntária) indicado para o tratamento de diversos tipos de dor de cabeça, incluindo enxaquecas ou para o tratamento de cólicas 2

Em pacientes recebendo concomitante tratamento com ciclosporina, os níveis de ciclosporina no plasma podem ser reduzidos, sendo recomendadas dosagens da concentração plasmática de ciclosporina a intervalos regulares.

Pode ocorrer hipotermia grave quando Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) for associada à clorpromazina.

Podem ocorrer reações hipertensivas graves com o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos (benzodiazepínicos).

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) não deve ser tomada concomitante a bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos do álcool pela presença da dipirona.

Resultados de eficácia

O uso combinado de analgésicos e adjuvantes, como a cafeína e o isometepteno que também possuem atividades antinociceptivas próprias, vem sendo cada vez mais considerado na terapia da dor, principalmente porque alguns tipos de dor não são fáceis de aliviar com os analgésicos convencionais.

A atividade analgésica da dipirona está incontestavelmente comprovada através de vários estudos clínicos e das evidências proporcionadas pelo intenso uso em várias décadas, e uma revisão do seu uso em cefaléias primárias agudas permitiu a conclusão que a dipirona é efetiva no tratamento das crises de cefaléia tensionais e de enxaquecas, sem que se observe uma incidência importante de eventos adversos sérios nem de agranulocitose.

O sinergismo da cafeína sobre os efeitos antinociceptivos da dipirona foram confirmados em um estudo com animais e em humanos3 tendo sido observado um início de ação mais rápido com a associação do que com a dipirona isolada.

A associação do isometepteno com analgésicos foi considerada melhor alternativa à ergotamina no tratamento de cefaléias vasculares.

A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína (Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) – 2 drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek em comparação com a combinação tartarato de ergotamina e cafeína (TEGK) e com placebo (doses únicas) em dois estudos clínicos duplo-cegos em 172 crises de enxaqueca. A intensidade da dor (ID), avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte; 0=ausente), apresentou redução no período de avaliação de duas horas com o uso das medicações ativas (Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) – ID0=1,86→ID120=0,78; TEGK - ID0 =1,93→ID120=0,87; NS).

A ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo o período de avaliação com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) do que com o comparador ou com o placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em mais 40 pacientes confirmando um efeito analgésico da associação maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.

Um estudo randomizado comparou a eficácia da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) com a da combinação di-hidroergotamina, cafeína, butalbital e aminofenazona e a do placebo em pacientes com enxaquecas e cefaléias. Os resultados mostraram eficácia similar com o uso das medicações ativas e superioridade significante em relação ao placebo.

A eficácia, a tolerabilidade e a consistência da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) na terapia de crises de cefaléia primária leve a moderada foram comparadas com as do paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e duplocruzado.

Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da dor em 72,5% com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol (1000mg) e 49,2% com o placebo. A redução média da intensidade da dor foi maior com a Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) do que com o placebo e com o paracetamol (P<0,001; aos 90min/120min). Menos pacientes necessitaram medicação de resgate com o uso da Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) (18,4%) do que com o paracetamol (37,7%; P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007). Não ocorreram eventos adversos graves.

Características farmacológicas

Isometepteno + Dipirona Sódica + Cafeína (substância ativa) contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide, é uma pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica intensamente investigada. 

É amplamente utilizado na clínica, tanto em uso isolado como combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora, que apresenta ação analgésica própria e potencializadora de analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui discreta ação sobre o sistema nervoso central e apresenta efeito vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo sanguíneo e a tensão do oxigênio no cérebro, podendo contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaléias, especialmente das enxaquecas, além de aumentar a potência dos analgésicos.

Propriedades Farmacodinâmicas

Dipirona

A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão (anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é rapidamente metabolizada, principalmente nos metabólitos ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina). Seu mecanismo de ação é multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E1 e E2 e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento da informação dolorosa.

O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da ativação da adenilciclase por substâncias hiperalgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas.

Sua potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre.

Isometepteno

O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os adrenoceptores αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores α1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central.

Cafeína

A cafeína possui discreta ação sobre o sistema nervoso central estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas.

Postula-se que possui, ainda, atividade analgésica pelo bloqueio das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da via central de noradenosina e estimulação do sistema nervoso central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A cafeína ativa, também, os neurônios noradrenérgicos e parece afetar a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaléia e estados dolorosos a cafeína produz efeito analgésico. A cafeína aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos antiinflamatórios não-esteroides por mecanismos farmacodinâmicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Dipirona

A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metabolizado no fígado em um segundo metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma.

Foram detectados os metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3 horas e a do 4-AA, de 4-5 horas.

Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA) e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8 horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no leite materno.

Isometepteno

O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes adrenérgicos. É bem absorvida depois da administração oral, sendo completamente metabolizada preferentemente por oxidação do grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são excretados totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte excretada em menos de 24 horas. Um metabólito secundário pode ser convertido em haptaminol.

Cafeína

A cafeína, uma metilxantina estruturalmente relacionada à teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade total de ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e ligação proteica limitada, rapidamente atravessa a barreira hematoencefálica distribuindo-se no fluido cerebrospinal de forma semelhante ao plasma. Em adultos, o volume de distribuição é de 35 a 40 l (0,53 a 0,56l/kg); em pacientes com cirrose em média 0,38l/kg (0,19 a 0,49l/kg).

O metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção no leite materno é considerada segura, sendo compatível com o aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são eliminados na urina.

Em adultos, aproximadamente 1% da dose de cafeína é excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas.

ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO Conservar em temperatura ambiente (15°C a 30°C) Proteger da luz e umidade Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem Não use medicamento com o prazo de validade vencido Guarde-o em sua embalagem original Aspecto físico Comprimidos revestidos de cor marrom e superfície lisa Antes de usar, observe o aspecto do medicamento Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS 6

III- DIZERES LEGAIS MS nº 1 0917 0046 Farm Resp : Dr Jadir Vieira Junior CRF-MG 10 681 MEDQUÍMICA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA S A Rua Otacílio Esteves da Silva, 40 - Granjas Betânia CEP 36 047-400 - Juiz de Fora - MG CNPJ 17 875 154/0001-20 - Indústria Brasileira SAC: 0800 032 4087 www medquimica com sac@medquimica com VEND SEM PRESCRIÇÃO MÉDICA Histórico de alteração para a bula Número do expediente Nome do assunto Data da notificação/petição Data de aprovação da petição Itens alterados N/A (10457) Medicamento Similar - Inclusão Inicial de Texto de Bula – RDC 60/12 10/09/2013 10/09/2013 Atualização de texto conforme bula padrão Submissão eletrônica apenas para disponibilização do texto de bula no Bulário eletrônico da ANVISA

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.