Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica - EMS Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica é indicado como analgésico e antiespasmódico, em estados espástico-dolorosos e cólicas do trato gastrintestinal, das vias biliares e urinárias, e do aparelho genital feminino, dismenorreia.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica está contraindicado a pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula, aos derivados de beladona ou às pirazolonas.

Não é recomendado no caso de glaucoma de ângulo fechado, risco de retenção urinária, nefrite crônica, discrasias sanguíneas, asma e infecções respiratórias crônicas, em quadros clínicos de grave comprometimento cardiocirculatório, e na presença de determinadas doenças metabólicas como porfiria hepática e deficiência congênita de glicose-6 fosfato desidrogenase.

É contraindicado nos primeiros três meses da gravidez, em suas últimas semanas, e, após este período, só deve ser administrado em casos de absoluta necessidade e sob controle médico. Também não deve ser administrado para crianças menores de 12 meses e para lactentes.

É contraindicado para pacientes com idade avançada, especialmente os sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.

Adultos

20 a 40 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 6 anos

10 a 20 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 1 a 6 anos

5 a 10 gotas, 3 a 4 vezes ao dia.

Não se deve administrar butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica em crianças com menos de 12 meses de idade.

Nestes casos, recomendase a administração de butilbrometo de escopolamina (agente antiespasmódico puro, sem dipirona sódica).

Siga corretamente o modo de usar; não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.

O butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode produzir, excepcionalmente, reações idiossincráticas caracterizadas por neutropenia e agranulocitose.

O uso de produtos contendo dipirona sódica em casos de amigdalites ou qualquer outra afecção da bucofaringe deve merecer cuidado redobrado pois esta afecção preexistente pode mascarar os primeiros sintomas de agranulocitose (angina agranulocítica), ocorrência rara, mas possível, quando se faz uso do produto que contenha dipirona sódica.

Também deve ser evitado saunas ou banhos quentes.

Pacientes com distúrbios hematopoiéticos preexistentes (por exemplo, terapia citostática) somente deverão ser tratados com butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica sob supervisão médica e monitorização laboratorial.

É obrigatório o controle hematológico em casos de tratamentos prolongados.

A dipirona sódica pode agravar uma tendência ao sangramento decorrente da deficiência de protrombina. Pode surgir uma coloração avermelhada na urina, decorrente da presença de um metabólito inativo da dipirona sódica, mas que não tem significado clínico.

Pacientes com pressão sanguínea abaixo de 100 mmHg ou com condições circulatórias instáveis (deficiência circulatória incipiente associada ao infarto do miocárdio, insuficiência do miocárdio, lesões múltiplas, politraumatizados, choque) exigem controle médico rigoroso.

Como os demais espasmoanalgésicos, butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica não deve ser administrado em altas doses sem controle médico.

Com a administração deste medicamento, os pacientes que padecem de asma brônquica ou infecções crônicas das vias respiratórias, bem como os afetados por reações de hipersensibilidade a medicamentos analgésicos e antireumáticos, e a substâncias não medicamentosas, estão expostos ao risco de choque.

O uso cuidadoso deve ser exigido em pacientes idosos, com obstrução pilórica ou intestinal, ou com as funções metabólica, renal ou hepática debilitadas.

A interrupção do uso do medicamento deve se imediata caso apareçam manifestações alérgicas na pele, como prurido e placas vermelhas, se houver dor de garganta ou qualquer outra anormalidade na boca ou garganta.

Pode ser observada uma coloração avermelhada na urina, durante o tratamento com este produto, porém não tem significado toxicológico ou clínico, isso acontece devido à eliminação de um metabólito da dipirona.

Interações medicamentosas

No caso de tratamento concomitante com ciclosporina pode ocorrer uma diminuição no nível desta; por essa razão, são necessários controles regulares dos níveis sanguíneos de ciclosporina.

Produtos contendo dipirona sódica não devem ser administrados a pacientes sob tratamento com clorpromazina, pois pode ocorrer hipotermia grave.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Interações alimentares

Deve-se evitar o uso concomitante de álcool durante tratamento com este medicamento, pois pode haver interação; o álcool ao interagir com butilbrometo de escopolamina pode provocar sonolência.

Os pacientes que fazem uso deste produto não devem ingerir bebidas alcoólicas. E quando estiverem sob tratamento com medicamentos que contenham clorpromazina ou ciclosporina não devem fazer uso de butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica.

Alteração de exames laboratoriais

Não existe relatos na literatura de casos em que a administração de butilbrometo de escopolamina provocasse alteração em exames laboratoriais.

A dipirona sódica pode produzir resultados falsos positivos em testes de hemocultura fecal.

Não existe efeitos clínicos significativos quando a dipirona sódica é administrada juntamente com alimentos.

Foi relatado que o butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica pode provocar sensação de mal-estar, perda da memória, alterações do sono, confusão, enjoos, sensação de desmaio e dor nos olhos.

Pacientes sensíveis à dipirona sódica, independente da dose, podem apresentar agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, e até mesmo choque, manifestando-se com prurido, suor, frio, obnubilação, náuseas, descoloração da pele e dispneia.

Também podem ocorrer reações de hipersensibilidade cutânea, nas mucosas oculares e na região nasofaríngea, muito raramente progredindo para reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, geralmente com comprometimento da mucosa (síndrome de Stevens-Johnson ou síndrome de Lyell).

No evento de tais reações cutâneas, o tratamento deve ser suspenso imediatamente e o médico consultado. Pacientes com história de reação de hipersensibilidade a outras drogas ou substâncias podem constituir um grupo de maior risco e apresentar efeitos colaterais mais intensos, até mesmo choque.

Neste caso, o tratamento deve ser imediatamente suspenso e tomadas as providências médicas adequadas

Colocar o paciente deitado com as pernas elevadas e as vias aéreas livres; diluir 1 ml de epinefrina a 1:1000 para 10 ml e aplicar 1 ml por via intravenosa e, a seguir, uma dose alta de glicocorticoide.

Se necessário, fazer reposição do volume sanguíneo com plasma, albumina ou soluções eletrolíticas.

Em situações ocasionais, principalmente em pacientes com histórico de doença renal preexistente, ou em casos de superdosagem, pode ocorrer distúrbios renais transitórios com oligúria ou anúria, proteinúria e nefrite intersticial. Podem ser observados ataques de asma em pacientes predispostos a tal condição.

As reações adversas mais frequentes devido ao butilbrometo de escopolamina são secura na boca e sonolência. Pode ocorrer também deterioração transitória da acomodação visual, incluindo visão turva e dilatação da pupila. O butilbrometo de escopolamina pode produzir taquicardia.

Podem ocorrer reações alérgicas na pele (coceira, placas vermelhas, etc.), dor de garganta ou qualquer outra anomalia na boca ou garganta, e nestes casos o tratamento pode ser interrompido a qualquer instante sem provocar danos ao paciente.

Dirigir ou operar máquinas

O medicamento pode provocar sonolência e causar embaçamento da visão, portanto o paciente deve ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Durante o primeiro trimestre da gravidez e em suas últimas semanas, assim como crianças pequenas e pacientes com distúrbios hematopoiéticos, o butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica somente deverá ser administrado com prescrição médica. Durante a administração deste medicamento, o aleitamento deve ser suspenso.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informar ao médico se está amamentando.

Este medicamento é absolutamente contraindicado nos primeiros três meses da gravidez, e após este período, só deve ser administrado em casos de absoluta necessidade e sob controle médico.

Crianças

Em crianças pode produzir reação paradoxal de hiperexcitabilidade. O medicamento deve ser administrado com precaução em crianças com paralisia espástica ou lesão cerebral.

Não deve ser administrado para crianças menores de 12 meses.

Pacientes idosos

Para pacientes com idade avançada, o butilbrometo de escopolamina + dipirona sódica não é indicado, especialmente os sensíveis aos efeitos secundários dos antimuscarínicos, como secura na boca e retenção urinária.

Não use este medicamento durante a gravidez e em crianças menores de três meses de idade.

Forma Farmacêutica e Apresentações

Solução oral (gotas). Caixa com 1 ou 50 frascos com 20 ml.

Uso adulto e pediátrico.

Uso oral.

Composição

Cada ml da solução oral (gotas) contém:

Butilbrometo de escopolamina6,67 mg
Dipirona sódica (na forma monoidratada)333,4 mg
Veículo* q.s.p1 ml

*Ácido cítrico, ciclamato de sódio, sacarina sódica, água purificada.

Sintomas

Os sintomas graves estão condicionados, sobretudo à dipirona sódica.

Sintomas de uma superdosagem aguda ou da administração crônica de doses excessivas podem ser

Mal-estar, náuseas, vômitos, dores gastrintestinais, quadros de excitação, convulsões, espasmos clônicos, choque, coma, parada respiratória, lesões hepáticas e renais, retenção de sódio e água com edema pulmonar em cardiopatas, reações alérgicas e anafiláticas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose e anemia aplástica.

Outros sintomas podem aparecer: cansaço intenso, febre, secura pronunciada na boca, nariz e garganta, visão turva, sonolência severa, torpor e instabilidade, taquicardia, dificuldade para respirar, confusão mental.

Tratamento

Controlar intensivamente as funções vitais. Manutenção da permeabilidade das vias respiratórias, intubação, respiração artificial; nas hipovolemias, normalização do volume sanguíneo circulante com plasma, substitutos do plasma, soluções eletrolíticas ou glicosadas.

Acelerar a eliminação mediante diurese forçada ou diálise (dipirona sódica é dialisável). Para reverter os sintomas da superdosagem do butilbrometo de escopolamina, o tratamento é sintomático. Esses sintomas respondem aos parassimpaticomiméticos.

Em pacientes com glaucoma, administrar pilocarpina local. Administração lenta de neostigmina ou fisostigmina para reverter sintomas antimuscarínicos.

Na retenção urinária, cateterismo vesical. Barbitúricos de ação curta ou benzodiazepínicos para controlar o delírio, a excitação e convulsão (neste último caso, diazepam 10-20 mg IV ou IM).

O Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos tricíclicos e tetracíclicos, antihistamínicos, antipsicóticos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (por ex. tiotrópio, ipratrópio, compostos similares à atropina).

O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como, por exemplo, metoclopramida, pode resultar numa diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.

O Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos.

No caso de tratamento concomitante com ciclosporina, pode ocorrer diminuição nos níveis desta substância, e, por esta razão, devem ser monitorados.

O uso concomitante de Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) e clorpromazina pode causar hipotermia grave.

As pirazolonas podem causar interações com anticoagulantes orais, captopril, lítio, metotrexato e triantereno. A eficácia de anti-hipertensivos e diuréticos pode ser afetada pelas pirazolonas. Não se sabe em que extensão a dipirona provoca estas interações.

Em pacientes diabéticos, os derivados pirazolônicos podem interferir nos ensaios enzimáticos de açúcar no sangue, quando realizados pelo método da glicoseoxidase.

Os efeitos do álcool e Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) podem ser potencializados quando usados concomitantemente.

Resultados de eficácia

A avaliação da eficácia analgésica de vários esquemas terapêuticos com duração de quatro dias, em pacientes com dor causada por espasmos (quadros dolorosos, mais ou menos contínuos, de gravidade intermediária provocada por espasmos da musculatura lisa do trato gastrintestinal, biliar ou renal), incluiu o uso oral de Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) e obteve os seguintes resultados: alívio da dor em 81,5% dos pacientes (total de 76) tratados com Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa), contra 9,3% no grupo placebo (total de 151).

Características farmacológicas

Farmacodinâmica

O Butilbrometo de Escopolamina + Dipirona Sódica (substância ativa) é uma associação medicamentosa para uso oral e injetável, composta de um antiespasmódico butilbrometo de escopolamina e um analgésico, dipirona.

O butilbrometo de escopolamina exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrintestinal, das vias biliares e geniturinárias. Como um derivado de amônia quaternária o butilbrometo de escopolamina não atravessa o sistema nervoso central. Portanto não ocorrem efeitos colaterais sobre o sistema nervoso central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora ganglionar na parede visceral e de sua atividade antimuscarínica.

A dipirona apresenta importantes propriedades analgésicas, antipiréticas, espasmolíticas e antiflogísticas.

Farmacocinética

Butilbrometo de escopolamina

Absorção

Após administração oral, o butilbrometo de escopolamina é apenas parcialmente absorvido. Os picos de concentração plasmática são atingidos cerca de 2 horas após administração oral. Devido ao metabolismo de primeira passagem, a biodisponibilidade absoluta após administração oral é de apenas 0,3 - 0,8%.

Distribuição

Após administração intravenosa, a substância é rapidamente depurada do plasma durante os primeiros 10 minutos, com uma meia-vida de 2 - 3 minutos. O volume de distribuição (Vss) é de 128L. Após administração oral e intravenosa, o butilbrometo de escopolamina se concentra nos tecidos do trato gastrintestinal, fígado e rins.

Apesar de níveis sanguíneos brevemente mensuráveis e extremamente baixos, o butilbrometo de escopolamina permanece disponível no local de ação por causa de sua alta afinidade pelos tecidos. A autorradiografia confirma que o butilbrometo de escopolamina não ultrapassa a barreira hematoencefálica. O butilbrometo de escopolamina tem baixa ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo e eliminação

A depuração total média após administração intravenosa é de cerca de 1,2L/min, cerca de metade dela por via renal. A meia-vida terminal de eliminação é de cerca de 5 horas.

Dipirona

Absorção

Após administração oral a dipirona é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrintestinal.

No suco gástrico ela é hidrolizada em seu principal metabólito, 4-metilaminoantipirina (4-MAA), que é prontamente absorvido. Os níveis plasmáticos máximos de 4-MAA após administração oral são obtidos dentro de 1 a 2 horas. A ingestão concomitante de alimentos não tem efeito relevante na farmacocinética da dipirona.

Distribuição

Nenhum dos metabólitos é extensivamente ligado a proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas de 4-MAA é de 58%. A dipirona pode cruzar a barreira placentária. Os metabólitos são excretados no leite materno de lactantes.

Metabolismo

O principal metabólito da dipirona, 4-MAA, é ainda metabolizado no fígado por oxidação e demetilação que são seguidas por acetilação para 4-formilaminoantipirina (4-FAA), 4-aminoantipirina (4-AA) e 4-acetilaminoantipirina (4-AcAA). O efeito clínico da dipirona pode ser atribuído principalmente ao principal metabólito 4-MAA e, em alguma extensão, a 4-AA. Os metabólitos 4-FAA e 4-AcAA parecem ser farmacologicamente inativos.

Eliminação

No homem sadio, após administração oral e intravenosa, mais de 90% da dose é excretada na urina dentro de 7 dias. A meia-vida de eliminação de dipirona radiomarcada é de cerca de 10 horas.

Para 4-MAA, a meia-vida de eliminação após dose oral única é de 2,7 horas, e para os demais metabólitos a meia-vida de eliminação é de 3,7 a 11,2 horas.

As crianças eliminam os metabólitos mais rapidamente que adultos.

Em voluntários idosos sadios, a meia-vida de eliminação de 4-MAA foi significativamente mais longa e a depuração total de 4-MAA foi significativamente mais baixa que em indivíduos jovens.

Em pacientes com insuficiência hepática, a meia-vida de eliminação de 4-MAA e 4-FAA aumenta cerca de 3 vezes. Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação de certos metabólitos (4-AcAA, 4-FAA) está reduzida. Assim, a administração de altas doses deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático e renal.

Geral

Todos os metabólitos da dipirona mostram farmacocinética não-linear. A relevância clínica deste fenômeno não é conhecida. Durante o tratamento em curto prazo, o acúmulo de metabólitos é de menor importância.

Manter à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Lote, fabricação e validade: vide cartucho.

O número do lote e as datas de fabricação e validade estão impressos na embalagem do produto.

Fora de seu prazo de validade, o produto pode perder sua atividade integral, podendo trazer prejuízos à saúde.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S. nº 1.0235.0493

Farm. Resp.
Dr Ronoel Caza de Dio
CRF-SP nº 19.710

EMS S/A.
Rod. Jornalista F. A. Proença, KM 08, Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 - Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.