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Para que serve

Bup (cloridrato de bupropiona) é um medicamento usado para tratar depressão. A bupropiona também é usada para ajudar a parar de fumar. Entretanto, as informações desta bula são específicas para pacientes em tratamento de depressão.

Dosagens e demais instruções são diferentes para pacientes em tratamento para deixar de fumar.

Como o Bup funciona?


Bup (cloridrato de bupropiona) é um medicamento que contém bupropiona. O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que Bup (cloridrato de bupropiona) interaja com substâncias químicas no cérebro (neurotransmissores) relacionadas à depressão, chamadas noradrenalina e dopamina.

Pode ser que você demore a se sentir melhor. Em alguns casos, pode demorar semanas ou meses até que o medicamento faça efeito completamente. Quando você começar a se sentir melhor, seu médico poderá recomendar que você continue tomando Bup (cloridrato de bupropiona) para prevenir o retorno da depressão.

Não use Bup (cloridrato de bupropiona) se você:

  • É alérgico a Bup (cloridrato de bupropiona), à bupropiona ou a qualquer outro componente do medicamento;
  • Está tomando outros medicamentos que contenham bupropiona;
  • Tem menos de 18 anos;
  • Recebeu diagnóstico de epilepsia ou outros transtornos convulsivos;
  • Tem ou já teve algum distúrbio de alimentação (por exemplo, bulimia ou anorexia);
  • É usuário crônico de álcool que parou de beber há pouco tempo ou está tentando parar;
  • Parou recentemente de usar tranquilizantes ou sedativos, ou vai parar de tomá-los enquanto usa Bup (cloridrato de bupropiona);
  • Está tomando ou tomou, nos últimos 14 dias, outros medicamentos para depressão ou doença de Parkinson, chamados inibidores da MAO.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Bup (cloridrato de bupropiona).

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Engula o comprimido inteiro, de preferência com um pouco de água. Não mastigue nem parta o comprimido. Sempre use Bup (cloridrato de bupropiona) exatamente conforme seu médico receitou. Essas são doses usuais, mas a recomendação de seu médico é exclusivamente para você. Somente você e seu médico podem decidir por quanto tempo você deve tomar Bup (cloridrato de bupropiona). Pode ser que demore semanas ou meses até que você observe alguma melhora. Discuta seus sintomas com seu médico regularmente para decidir por quanto tempo você deverá usar Bup (cloridrato de bupropiona). Mesmo quando você começar a se sentir melhor, seu médico pode recomendar que você continue a usar Bup (cloridrato de bupropiona) para prevenir que a depressão volte.

Posologia do Bup


A dose usual recomendada para a maioria dos adultos é de 1 (um) comprimido de 150 mg por dia. Seu médico pode aumentar a dose para 300 mg (2 comprimidos) por dia, caso sua depressão não melhore após várias semanas. Não tome mais que 1 (um) comprimido de uma vez. As doses devem ser tomadas com pelo menos 8 horas de intervalo. Não tome próximo da hora de dormir, pois pode causar dificuldade para dormir.

Seu médico pode alterar sua dose se você:

  • Tem problemas nos rins ou no fígado;
  • Tem mais de 65 anos.

A dose máxima diária de Bup (cloridrato de bupropiona) é de 300 mg ao dia.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Bup?


Caso você esqueça uma dose, espere e tome a próxima dose no horário normal. Não tome uma dose para compensar a que você esqueceu. Caso sinta algum sintoma ao esquecer uma dose, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Bup (cloridrato de bupropiona) não é indicado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo de paciente. Quando menores de 18 anos tomam antidepressivos, eles apresentam um maior risco de pensamentos e comportamentos suicidas.

Fale com seu médico se você:

  • Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos suicidas;
  • Tem problemas nos rins ou no fígado, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto;
  • Tem ou teve algum outro problema psiquiátrico, além de depressão, pois algumas pessoas podem apresentar alucinações ou delírios;
  • Tem mais de 65 anos, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto;
  • Está grávida ou pretende engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar Bup (cloridrato de bupropiona). Ele pode fazer alguma recomendação especial ou indicar outro tratamento.

Convulsões / ataque epilético

Bup (cloridrato de bupropiona) pode causar convulsões em aproximadamente 1 de 1000 pessoas. Os sintomas do ataque epilético incluem convulsões e perda de consciência. A pessoa pode ficar confusa e não se lembrar do que aconteceu.

Convulsões são mais prováveis de acontecer no caso de alta ingestão de Bup (cloridrato de bupropiona).

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Pode haver risco maior que o normal de você ter convulsão se você:

  • Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter convulsão.
  • Está tomando tranquilizantes ou sedativos ou for parar de tomá-los enquanto estiver usando Bup (cloridrato de bupropiona).
  • Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso ou o apetite;
  • Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente;
  • Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
  • Já teve um trauma grave na cabeça;
  • Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado; 
  • Tem um tumor no cérebro.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Bup (cloridrato de bupropiona).

Pressão sanguínea alta

Algumas pessoas podem ter aumento uma pressão sanguínea que necessita de tratamento. Se você apresenta pressão alta, esta pode piorar. Isto é mais provável de acontecer caso utilize adesivos de nicotina como auxílio para parar de fumar.

Transtorno bipolar (oscilações extremas de humor)

Se você tem transtorno bipolar, Bup (cloridrato de bupropiona) pode provocar um episódio desta doença. Procure o seu médico para aconselhamento se isso acontecer com você.

Pensamentos de suicídio ou piora na sua condição

As pessoas que estão deprimidas, às vezes podem ter pensamentos de autoagressão ou suicídio. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para fazer efeito.

Você pode ser mais propenso a pensar assim se:

  • Você teve já teve anteriormente pensamentos de autoagressão ou suicídio;
  • Você tiver menos de 25 anos;
  • Você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

Bup (cloridrato de bupropiona) deve ser usado somente por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados casos de morte e/ou convulsões quando Bup (cloridrato de bupropiona) foi inalado ou injetado.

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

A maioria das pessoas que usa este medicamento não relata problemas. Mas como acontece com todos os medicamentos, algumas pessoas podem apresentar efeitos colaterais.

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Insônia; o efeito colateral mais comum em pessoas que usam Bup (cloridrato de bupropiona) é a dificuldade para dormir. Se você achar que seu sono está alterado, tente não tomar Bup (cloridrato de bupropiona) próximo da hora de dormir. Se você usa dois comprimidos por dia, tome um de manhã cedo e o outro na parte da tarde. Lembre-se do intervalo de no mínimo 8 horas entre os comprimidos.
  • Dores de cabeça, boca seca.
  • Enjoo, vômito.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Reações alérgicas: placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária (coceira) na pele. Algumas reações alérgicas desse tipo podem precisar de tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na garganta ou nos olhos.
  • Febre, tontura, suor excessivo, calafrios.
  • Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito.
  • Sensação de ansiedade, agitação, dor abdominal.
  • Constipação (prisão de ventre).
  • Sensação de mudança no gosto da comida, perda de apetite.
  • Aumento da pressão sanguínea (que, por vezes, pode ser severa).
  • Rubor (vermelhidão).
  • Zumbido no ouvido, alterações visuais.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Perda de peso.
  • Depressão, confusão, dificuldade de concentração.
  • Batimento cardíaco acelerado.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

Convulsões ou ataques epilépticos; aproximadamente uma em cada 1.000 pessoas que tomam a dose máxima de Bup (cloridrato de bupropiona) está sob risco de ter convulsão. A chance de acontecer isso é maior se você tomar uma grande quantidade, associar o uso de certos medicamentos ou já apresenta propensão a ter convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico.

Se você tiver convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

  • Reações alérgicas graves, como angioedema (inchaço localizado na pele), falta de ar, dificuldade para respirar e choque anafilático (reação alérgica grave a uma substância e que pode levar à morte).
  • Dor muscular ou nas juntas (articulações), e febre, em associação com erupções cutâneas e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia.
  • Movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos (contrações) musculares, problemas ao andar ou de coordenação motora.
  • Sensação de inquietação, irritação, hostilidade, agressividade, paranoia, sentimento de estranheza em relação a si mesmo (despersonalização), percebendo ou acreditando em coisas que não estão realmente ali (alucinações/delírios).
  • Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de memória.
  • Palpitações.
  • Mudanças nos níveis de açúcar no sangue, hiponatremia (diminuição de sódio no sangue).
  • Colapso ou desmaio.
  • Vasodilatação.
  • Amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia).
  • Elevação das enzimas do fígado.
  • Hepatite.
  • Vontade de urinar maior ou menor que a usual.
  • Inchaço de pálpebras, lábios ou língua.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de Bup (cloridrato de bupropiona). Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

Gerais

Dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro.

Cardiovascular

pressão alta (em alguns casos grave), hipotensão ortostática (queda na pressão sanguínea ao levantar) e alterações nos batimentos cardíacos.

Endócrino

Alteração na produção do hormônio antidiurético e alterações no açúcar do sangue.

Digestivo

Inflamação no esôfago e hepatite. 

Circulatório e linfático

Presença de manchas roxas na pele, alteração nos níveis de algumas células do sangue, como células brancas e plaquetas. Alterações na coagulação sanguínea foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina.

Musculoesquelético

Rigidez, lesão e fraqueza muscular.

Sistema nervoso

Agressão, coma, suicídio, delírio, sonhos anormais, ideias paranoicas, parestesia (sensações na pele como formigamento, pressão, frio ou queimação nas mãos, braços, ou pés), inquietação e movimentos involuntários.

Pele

Síndrome de Stevens–Johnson, alterações na pele como inchaço e descamação, e coceira. 

Sentidos especiais

Zumbido no ouvido e aumento da pressão nos olhos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Bup (cloridrato de bupropiona) faz você sentir vertigens ou com a cabeça leve, não dirija nem opere máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez e lactação

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você está planejando engravidar não tome Bup (cloridrato de bupropiona) sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar Bup (cloridrato de bupropiona) enquanto estiver grávida. Alguns, mas não todos os estudos relataram um aumento no risco de defeitos congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães estavam tomando Bup (cloridrato de bupropiona). Não se sabe se estes defeitos são devido à utilização de Bup (cloridrato de bupropiona).

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com Bup (cloridrato de bupropiona) não amamentem.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Pacientes idosos

Acredita-se que alguns idosos possam ser mais sensíveis ao tratamento com Bup (cloridrato de bupropiona). Portanto, seu médico deve avaliar a necessidade de redução na frequência e/ou dose.

Apresentação

Comprimido revestido de liberação lenta.

Embalagens com 12, 30 ou 60 comprimidos revestidos de liberação lenta contendo 150 mg de cloridrato de bupropiona.

Uso oral.

Uso adulto.

Medicamento similar equivalente ao medicamento de referência.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

Bupropiona* (na forma de cloridrato)150 mg
Excipientes**1 comprimido revestido

*150 mg de cloridrato de bupropiona equivalem a 130,2 mg de bupropiona base.

**Excipientes: celulose microcristalina, hipromelose, cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho.

Se você ingerir muitos comprimidos, pode aumentar as chances de ter convulsão ou ataque epiléptico. Procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo. Os sintomas que indicam superdosagem são sonolência, redução do nível de consciência e alteração nos batimentos cardíacos.

Tratamento 

Na ocorrência de superdosagem, a hospitalização é recomendada. O eletrocardiograma e sinais vitais devem ser monitorados. É necessário assegurar oxigenação e ventilação adequadas. O uso de carvão ativado também é recomendado. Não se conhece nenhum antídoto específico para a bupropiona.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Se você está tomando outros medicamentos, fitoterápicos (medicamentos à base de ervas) ou vitaminas, incluindo produtos comprados por conta própria, sem indicação de seu médico, avise-o. Ele pode alterar sua dose ou sugerir uma mudança nas outras medicações. Se você tem tomado nos últimos 14 dias outros fármacos para depressão chamados de inibidores da MAO, avise seu médico antes de usar Bup (cloridrato de bupropiona). Alguns medicamentos não devem ser misturados com Bup (cloridrato de bupropiona), pois podem aumentar as chances de convulsões ou de outros efeitos colaterais.

Pode haver risco maior que o normal de você ter convulsão se você:

  • Tomar certos medicamentos para depressão ou outros problemas psiquiátricos;
  • Tomar medicamentos para tratar Doença de Parkinson (levodopa, amantadina ou orfenadrina);
  • Tomar medicamentos para epilepsia (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital);
  • Tomar ciclofosfamida, isofosfamida ou tamoxifeno, normalmente usadas para tratar câncer;
  • Tomar medicamentos para tratar problemas cardíacos ou infarto, como ticlopidina ou clopidogrel;
  • Tomar alguns tipos de betabloqueadores (medicamento para controlar a pressão arterial);
  • Tomar medicamentos para arritmia cardíaca;
  • Tomar ritonavir ou efavirenz, medicamentos para HIV;
  • Usar adesivos de nicotina para parar de fumar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar Bup (cloridrato de bupropiona). A coadministração de Bup (cloridrato de bupropiona) com digoxina, utilizada para problemas no coração, pode diminuir os níveis de digoxina.

Bebidas alcoólicas

Algumas pessoas podem se sentir mais sensíveis ao álcool enquanto usam Bup (cloridrato de bupropiona). Seu médico pode sugerir que você não beba (cerveja, vinho ou destilados), enquanto estiver sob tratamento com Bup (cloridrato de bupropiona), ou que beba muito pouco. Mas se você tem o costume de beber muito, não pare repentinamente, pois pode ser perigoso. Converse com seu médico sobre isso antes de usar Bup (cloridrato de bupropiona).

Testes laboratoriais

Bup (cloridrato de bupropiona) pode interferir no resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar drogas na urina. Se você for realizar algum teste laboratorial, avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando Bup (cloridrato de bupropiona).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados da Eficácia


A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) no tratamento da depressão em adultos foi demonstrada em dois estudos controlados com placebo, de oito semanas de duração. No primeiro estudo, que utilizou dose fixa, Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg/dia e 300mg/dia foi superior ao placebo no escore total da escala HAM-D (Escala de Hamilton para Depressão), no escore de Impressão Clínica Global de Gravidade (CGI-S) e Impressão Clínica Global de Melhora (CGI-I).

No estudo com dose flexível, o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 50mg-150mg administrado uma vez ao dia foi superior ao placebo no escore total da HAM-D, MADRS (Escala de Montgomery-Asberg para Depressão), CGI-S e CGI-I, enquanto o Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 50mg-150mg administrado duas vezes ao dia foi alcançou superioridade estatisticamente significante em todas as quatro escalas de depressão.

O Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) também demonstrou eficácia antidepressiva comparável aos ISRSs sertralina, fluoxetina e paroxetina em estudos controlados com pacientes, com até 16 semanas de duração. O primeiro deles foi um ensaio em indivíduos adultos comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-300mg/dia com sertralina 50mg-200mg/dia.

Em seguida, dois estudos controlados com placebo de oito semanas de duração, em pacientes adultos, comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-400mg/dia com sertralina 50mg-200mg/dia; e dois comparando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 150mg-400mg/dia com fluoxetina 20mg-60mg/dia. Em idosos, um estudo controlado de seis semanas comparou Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 100mg-300mg/dia com paroxetina 10mg-40mg/dia.

Em todos os estudos, Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) e os ISRSs tiveram eficácia semelhante no tratamento de depressão pelas escalas HAM-D, CGI-I e CGI-S. A incidência de disfunção sexual (baseada no critério DSM-IV e medida por entrevistas) foi significativamente maior com os ISRSs fluoxetina e sertralina do que com bupropiona. Adicionalmente, a bupropiona foi associada a menor incidência de sedação quando comparada a todos os ISRSs.

A eficácia de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) em prevenir a recaída da depressão foi estabelecida em um estudo de longa duração (52 semanas) em adultos.

Pacientes que responderam ao tratamento de oito semanas com Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) 300mg/dia foram randomizados para continuar tomando a mesma dosagem de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) ou placebo. Os pacientes que continuaram recebendo Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) experimentaram índices de recaída significativamente menores nas 44 semanas subsequentes, quando comparados àqueles submetidos a placebo.

 A bupropiona foi bem tolerada durante uma terapia de longo prazo, sem alterações clinicamente significativas nos sinais vitais e com perda de peso modesta, que aumentava quanto maior o peso corporal no início do tratamento.

Características Farmacológicas


Em um estudo com voluntários sadios, não foi observado nenhum efeito clinicamente significativo dos comprimidos de ação prolongada de bupropiona (450mg/dia) no intervalo de QTcF após 14 dias de tratamento.

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (noradrenalina e dopamina), com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO).

 O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o mecanismo de ação da bupropiona seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados após aproximadamente três horas. A bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear após administração crônica de 150 a 300mg diariamente.

Três estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação lenta são ingeridos com alimentos.

Quando os comprimidos foram tomados após a alimentação, a Cmáx da bupropiona aumentou 11%, 16% e 35% nos três ensaios. A exposição geral (ASC) à bupropiona elevou-se 17%, 17% e 19% nos três estudos.

Distribuição

A bupropiona é largamente distribuída, com volume aparente de distribuição de aproximadamente 2.000L. A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas (84% e 77%, respectivamente).

A extensão da ligação do metabólito treoidrobupropiona às proteínas é aproximadamente metade da observada com a bupropiona.

Metabolismo

A bupropiona é extensivamente metabolizada em humanos. Três metabólitos farmacologicamente ativos da bupropiona foram identificados no plasma: a hidroxibupropiona e os isômeros aminoálcool, treoidrobupropiona e eritroidrobupropiona.

Esses metabólitos podem ter importância clínica quando suas concentrações plasmáticas são altas ou maiores que as da bupropiona. Os picos das concentrações plasmáticas da hidroxibupropiona e da treoidrobupropiona são alcançados, aproximadamente, seis horas após a administração de uma única dose de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa).

A eritroidrobupropiona não pode ser medida no plasma após uma dose única de Cloridrato de Bupropiona (substância ativa). Os metabólitos ativos são posteriormente metabolizados em metabólitos inativos e excretados na urina. Estudos in vitro demonstram que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, primariamente pelo CYP2B6 e que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na formação da treoidroxibupropiona.

A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D6, com valores de Ki de 21 e 13,3 μM, respectivamente. Em voluntários que metabolizam largamente pela isoenzima CYP2D6, a administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em aumento da Cmáx e da ASC da desipramina de duas e cinco vezes, respectivamente. Esse efeito tende a permanecer por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Uma vez que a bupropiona não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a farmacocinética da bupropiona. Recomenda-se cuidado quando Cloridrato de Bupropiona (substância ativa) é administrado com substratos da via CYP2D6.

Em animais, a bupropiona demonstrou induzir seu próprio metabolismo após administração subcrônica. Em humanos, não existem evidências de indução enzimática da bupropiona e hidroxibupropiona em voluntários ou pacientes que recebem as doses recomendadas de bupropiona por 10 a 45 dias. Em estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir (100 mg duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a Cmáx da bupropiona em 22% e 21%, respectivamente. A ASC e a Cmáx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 0% e 44%.

Em um segundo estudo clínico com voluntários sadios, ritonavir (600 mg duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a Cmáx da bupropiona em 66% e 62%, respectivamente. A ASC e a Cmáx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 42% e 78%, respectivamente.

Em outro estudo com voluntários sadios, lopinavir 400mg/ritonavir 100mg (duas vezes ao dia) diminuiu a ASC e a Cmáx da bupropiona em 57%. A ASC e a Cmáx da hidroxibupropiona foram reduzidas a 50% e 31%, respectivamente.

Eliminação

Após administração oral de 200mg de bupropiona marcada com C14 em humanos, 87% e 10% da dose radiomarcada foram eliminadas naurina e nas fezes, respectivamente. A fração da dose oral de bupropiona excretada inalterada foi de apenas 0,5%, dado que está de acordo com o extenso metabolismo da bupropiona. Menos de 10% dessa dose radiomarcada foi encontrada na urina como metabólito ativo. Após administração oral, o clearance médio aparente da bupropiona é, aproximadamente, de 200 L/h, e a meia-vida de eliminação média da bupropiona é de cerca de 20 horas.

A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de, aproximadamente, 20 horas, e a área sob a curva da concentração plasmática da droga versus tempo (ASC), no estado de equilíbrio, é de cerca de 17 vezes a da bupropiona. As meiasvidas de eliminação da treoidrobupropiona e da eritroidrobupropiona são mais longas (37 e 33 horas, respectivamente), e os valores da área sob a curva, no estado de equilíbrio, são 8 e 1,6 vezes maiores do que os valores da bupropiona, respectivamente. O estado de equilíbrio para a bupropiona e seus metabólitos é alcançado dentro de oito dias.

Pacientes com insuficiência renal

A eliminação da bupropiona e de seus principais metabólitos pode ser reduzida pelo comprometimento da função renal. Em indivíduos com insuficiência renal em fase terminal ou insuficiência renal de moderada a grave, a exposição à bupropiona e seus metabólitos pode ser aumentada.

Pacientes com insuficiência hepática

A farmacocinética da bupropiona e de seus metabólitos ativos não foi estatisticamente diferente em pacientes com cirrose de leve a moderada, em comparação a voluntários sadios. Entretanto, nestes pacientes observou-se uma variabilidade maior na farmacocinética em relação a indivíduos sadios.

Em pacientes com cirrose hepática grave, a Cmáx e a ASC da bupropiona foram significativamente aumentadas (diferença média de, aproximadamente, 70% e três vezes, respectivamente) e mais variáveis, quando comparadas aos valores de voluntários sadios. O tempo de meia-vida também foi aumentado em, aproximadamente, 40%. Para os metabólitos, a Cmáx média foi menor (em aproximadamente 30% a 70%), a ASC média tendeu a ser maior (em aproximadamente 30% a 50%), o Tmáx médio foi retardado (em aproximadamente 20 horas) e as meias-vidas aumentadas (aproximadamente de duas a quatro vezes), quando comparados aos valores encontrados em voluntários sadios.

Idosos

Estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares entre idosos e adultos jovens. Outro estudo farmacocinético, de dose única e múltipla, sugeriu maior acúmulo da bupropiona e de seus metabólitos nestes pacientes. A experiência clínica não identificou diferença na tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens.

Entretanto, a maior sensibilidade a este agente por acúmulo ou por outras patologias sistêmicas associadas não pode ser descartada neste grupo.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Comprimido circular revestido de cor róseo escuro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. M.S.: 1.0043.0948

Farm. Resp.:
Dra. Maria Benedita Pereira
CRF-SP 30.378

Fabricado por:
Eurofarma laboratórios S.A.
Rod. Pres. Castello Branco, km 35,6 – Itapevi - SP

Registrado por: 
Eurofarma laboratórios S.A.
Av. Vereador José Diniz, 3.465 -
São Paulo - SP
CNPJ: 61.190.096/0001-92
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.