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Para que serve

O Besilato de Anlodipino é indicado como medicamento de primeira escolha no tratamento da hipertensão (pressão alta) e angina de peito (dor no peito, por doença do coração) devido à isquemia miocárdica (falta de sangue no coração).

O besilato de anlodipino pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos para tratar as mesmas indicações acima.

Como o Besilato de Anlodipino EMS funciona?

O anlodipino, princípio ativo do medicamento, interfere no movimento do cálcio para dentro das células cardíacas e da musculatura dos vasos sanguíneos. Como resultado dessa ação, o anlodipino relaxa os vasos sanguíneos que irrigam o coração e o resto do corpo, aumentando a quantidade de sangue e oxigênio para o coração, reduzindo a sua carga de trabalho e, por relaxar os vasos sanguíneos, permite que o sangue passe através deles mais facilmente.

A pressão arterial alta impõe ao coração e às artérias (vasos sanguíneos) uma sobrecarga de trabalho que, em longo prazo, faz com que o coração e as artérias não funcionem adequadamente. Isto pode causar danos nos vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins, resultando em acidentes cerebrovasculares (derrames), insuficiência cardíaca e renal (alteração na função do coração e dos rins).

Pressão alta também pode aumentar o risco de infarto (ataque cardíaco). Se a pressão arterial for controlada, esses problemas podem não ocorrer ou pode haver menor possibilidade de que ocorram.

Não use o besilato de anlodipino se você tem hipersensibilidade às diidropiridinas* (classe de medicamentos a que pertence o anlodipino, princípio ativo do medicamento) ou a qualquer componente da fórmula.

*O anlodipino é um bloqueador do canal de cálcio diidropiridino.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Atenção: Este produto, na concentração de 10 mg, contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.

O besilato de anlodipino deve ser ingerido com quantidade de líquido suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.

No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual de besilato de anlodipino é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo ser aumentada pelo seu médico para a dose máxima de 10 mg, dependendo da resposta individual do paciente.

Seu médico provavelmente não fará ajuste de dose de besilato de anlodipino na administração concomitante com diuréticos tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina), betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de peito), e inibidores da enzima conversora da angiotensina (medicamentos para pressão alta), porque não há interferência desses medicamentos na ação de besilato de anlodipino.

Uso em Pacientes Idosos

Não é necessário ajuste de dose em pacientes idosos. As mesmas orientações dadas aos adultos jovens devem ser seguidas para os pacientes idosos.

Uso em Crianças

A eficácia e a segurança de besilato de anlodipino não foram estabelecidas em crianças.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

A administração de besilato de anlodipino deve ser feita com cuidado.

Uso em Pacientes com Insuficiência Renal

Besilato de Anlodipino pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. O anlodipino não é dialisável.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Besilato de Anlodipino EMS?

Caso você se esqueça de tomar o besilato de anlodipino no horário estabelecido pelo seu médico, tome-o assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo seu médico. Neste caso, não tome o medicamento em dobro para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você tem insuficiência cardíaca (incapacidade do coração bombear a quantidade adequada de sangue) de origem não isquêmica (ou seja, não relacionada ao fluxo de sangue reduzido), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Para indivíduos com insuficiência cardíaca, existe um aumento do número de casos de edema pulmonar (acúmulo de líquido nos pulmões).

Se você tem insuficiência hepática (falência da função do fígado), o anlodipino deve ser administrado com cuidado.

Utilize besilato de anlodipino apenas pela via de administração indicada, ou seja, somente pela via oral.

O anlodipino tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos (medicamentos que aumentam a eliminação de urina), alfa-bloqueadores (medicamentos para pressão alta e doenças da próstata), betabloqueadores (medicamentos para pressão alta e angina de peito), inibidores da enzima conversora da angiotensina (medicamentos para pressão alta), nitratos de longa ação (nitroglicerina sublingual) (medicamentos para angina de peito), antiinflamatórios não esteroides (drogas que bloqueiam a inflamação e que não são derivadas de hormônios), antibióticos e hipoglicemiantes orais (medicamentos para o tratamento do diabetes).

Foi demonstrado em estudos que besilato de anlodipino não afeta a ligação da digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina às proteínas sanguíneas.

A dose de sinvastatina deve ser avaliada pelo seu médico caso você utilize besilato de anlodipino 20 mg diariamente, uma vez que doses múltiplas de besilato de anlodipino aumentaram a exposição à sinvastatina.

A administração de besilato de anlodipino com grapefruit (toranja) ou suco de grapefruit não é recomendada uma vez que os efeitos deste medicamento podem ser reduzidos.

A cimetidina, antiácidos contendo alumínio e magnésio e sildenafila não interferem com besilato de anlodipino. Da mesma forma, besilato de anlodipino não interfere na ação da atorvastatina, digoxina, etanol (álcool) e varfarina.

A administração de besilato de anlodipino em associação com medicamentos inibidores (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir e claritromicina) ou indutores (por ex. rifampicina, Hypericum perforatum) de CYP3A4 (enzima envolvida no metabolismo de algumas substâncias) deve ser feita com cautela.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que recebem anlodipino.

Existe um risco de aumento nos níveis de tacrolimo no sangue quando coadministrado com besilato de anlodipino. A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração de besilato de anlodipino em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis de tacrolimo no sangue e ajuste da dose do tacrolimo, quando apropriado.

Os inibidores alvo mecânico dos inibidores da rapamicina (mTOR), tais como, sirolimo, tensirolimo e everolimo são substratos da CYP3A. O besilato de anlodipino é um inibidor fraco da CYP3A. Com a utilização concomitante de inibidores de mTOR, o besilato de anlodipino pode aumentar a exposição dos inibidores de mTOR.

A interação com exames laboratoriais é desconhecida.

A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Atenção: Este produto, na concentração de 10 mg, contém o corante amarelo de tartrazina que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao Ácido Acetilsalicílico.

O besilato de anlodipino é bem tolerado.

Em estudos clínicos envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos colaterais mais comumente observados foram:

Classe de sistema de órgãosReações adversas
Distúrbios do Sistema NervosoDores de cabeça, tontura, sonolência
Distúrbios CardíacosPalpitações
Distúrbios VascularesRubor (vermelhidão)
Distúrbios GastrintestinaisDor abdominal, náusea (enjoo)
Distúrbios Gerais e Condições do Local de AdministraçãoEdema (inchaço), fadiga (cansaço)

Nestes estudos clínicos não foram observadas anormalidades nos exames laboratoriais relacionados ao anlodipino.

Os efeitos colaterais menos comumente observados na experiência pós-comercialização incluem:

Classe de sistema de órgãosReações adversas
Distúrbios Sistema Sanguíneo e LinfáticoLeucopenia (redução de células de defesa no sangue), trombocitopenia (diminuição das células de coagulação do sangue, as plaquetas)
Distúrbios do Metabolismo e NutriçãoHiperglicemia (aumento de glicose no sangue)
Distúrbios PsiquiátricosInsônia (dificuldade para dormir) e humor alterado
Distúrbios do Sistema NervosoHipertonia (aumento da contração muscular), hipoestesia (diminuição da sensibilidade), parestesia (dormência e formigamento), neuropatia periférica (doença que afeta um ou vários nervos), síncope (desmaio), disgeusia (alteração do paladar), tremor, transtorno extrapiramidal
Distúrbios VisuaisDeficiência visual
Distúrbios do Ouvido e LabirintoTinido (zumbido no ouvido)
Distúrbios VascularesHipotensão (pressão baixa), vasculite (inflamação da parede de um vaso sanguíneo)
Distúrbios Respiratórios, Torácico e MediastinalTosse, dispneia (falta de ar), rinite (inflamação da mucosa nasal)
Distúrbios GastrintestinaisMudanças nos hábitos intestinais, boca seca, dispepsia (má digestão) (incluindo gastrite (inflamação do estômago)), aumento das gengivas, pancreatite (inflamação no pâncreas), vômito
Distúrbios da Pele e do Tecido SubcutâneoAlopecia (perda de cabelo), hiperidrose (aumento de sudorese/transpiração), púrpura (manchas causadas por extravasamento de sangue na pele), descoloração da pele, urticária (alergia da pele)
Distúrbios Musculoesqueléticos e do Tecido ConjuntivoArtralgia (dor nas articulações), dor nas costas, espasmos musculares, mialgia (dor muscular)
Distúrbios Renais e UrináriosPoliúria (aumento da frequência urinária), distúrbios urinários, noctúria (aumento da frequência urinária à noite)
Distúrbios do Sistema Reprodutivo e MamasGinecomastia (aumento da mama em homens), disfunção erétil (impotência)
Distúrbios Gerais e Condições do Local de AdministraçãoAstenia (fraqueza), mal estar, dor
InvestigaçõesAumento/redução de peso

Raramente foram relatados eventos, incluindo prurido (coceira), rash (erupção cutânea), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele ou da mucosa, geralmente de origem alérgica) e eritema multiforme (manchas vermelhas, bolhas e ulcerações em todo o corpo).

Foram raramente relatados casos de hepatite (inflamação do fígado), icterícia (coloração amarelada da pele e mucosas por acúmulo de pigmentos biliares) e elevações de enzimas hepáticas (do fígado), a maioria compatível com colestase (parada ou dificuldade da eliminação da bile). Alguns casos graves requerendo hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino. Em muitos casos, não se sabe se foram realmente devidos ao besilato de anlodipino.

O anlodipino, princípio ativo do medicamento, assim como outros medicamentos que agem bloqueando os canais de cálcio, pode, raramente, apresentar efeitos colaterais que não são diferentes dos que ocorrem com pacientes hipertensos ou com angina que não são tratados: infarto do miocárdio (morte de células do músculo cardíaco por falta de sangue), arritmia (alteração do ritmo do coração), incluindo bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos), taquicardia ventricular (aceleração dos batimentos cardíacos), fibrilação atrial (tipo de alteração do ritmo cardíaco) e dor torácica.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e/ou Operar Máquinas

É improvável o comprometimento da sua habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Uso Durante a Gravidez e Amamentação

A segurança do anlodipino na gravidez humana ou amamentação não foi estabelecida.

Não utilize besilato de anlodipino durante a amamentação sem orientação médica. Avise ao seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver amamentando ou vai iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Apresentações

Comprimidos 5 mg:

Embalagens com 20 ou 30 comprimidos e embalagem fracionável com 60 ou 90 comprimidos.

Comprimidos 10 mg:

Embalagens com 20 ou 30 comprimidos e embalagem fracionável com 60 ou 90 comprimidos.

Via de administração: uso oral.

Uso adulto.

Composição

Cada comprimido de 5 mg contém:

Besilato de anlodipino*6,935 mg
Excipiente ** q.s.p.1 com.

*Equivalente a 5 mg de anlodipino.
**Croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, estearato de magnésio e celulose microcristalina.

Cada comprimido de 10 mg contém:

Besilato de anlodipino*13,870 mg
Excipiente ** q.s.p.1 com.

*Eequivalente a 10 mg de anlodipino.
**Croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, estearato de magnésio, celulose microcristalina, corante alumínio laca amarelo tartrazina n° 5.

Se você tomar uma dose excessiva do besilato de anlodipino, pode ocorrer uma grande vasodilatação periférica (dilatação dos vasos sanguíneos) e possível taquicardia reflexa (batimento rápido do coração). Em função dessa vasodilatação poderá surgir hipotensão (diminuição da pressão arterial) prolongada e acentuada, incluindo choque (queda importante da pressão arterial) com resultado fatal.

A administração de carvão ativado imediatamente ou até 2 horas depois com o objetivo de reduzir a absorção do anlodipino é uma medida inicial que pode ajudar significativamente.

Dependendo do caso, o médico pode proceder a uma lavagem gástrica (do estômago). A hipotensão devido à superdose de anlodipino requer medida ativa de suporte cardiovascular, incluindo monitoração frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades (pernas), atenção para o volume de fluido circulante e eliminação urinária.

O médico poderá administrar um vasoconstritor (medicamento que cause constrição dos vasos sanguíneos) para recuperação do tônus vascular e pressão arterial, desde que o uso do mesmo não seja contraindicado.

Outras medidas poderão ser tomadas pelo médico como a administração de gluconato de cálcio intravenoso para reversão dos efeitos bloqueadores do canal de cálcio. Uma vez que o besilato anlodipino se liga às proteínas plasmáticas (do sangue), a diálise não constitui um benefício.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) tem sido administrado com segurança com diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, betabloqueadores, inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), nitratos de longa ação, nitroglicerina sublingual, anti-inflamatórios não esteroides, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

Dados in vitro de estudos com plasma humano indicam que o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não afeta a ligação às proteínas dos fármacos testados (digoxina, fenitoína, varfarina ou indometacina).

Sinvastatina

A coadministração de múltiplas doses de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com 80 mg de sinvastatina resultou em um aumento de 77% na exposição à sinvastatina em comparação com a sinvastatina isolada.

Limitar a dose de sinvastatina em pacientes utilizando Besilato de Anlodipino (substância ativa) a 20 mg diariamente.

Inibidores de CYP3A4

A coadministração de uma dose diária de 180 mg de diltiazem com 5 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) em pacientes idosos hipertensos (69 a 87 anos de idade) resultou em um aumento de 57% na exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa). A coadministração de eritromicina em voluntários sadios (18 a 43 anos de idade) não mudou significativamente a exposição sistêmica do Besilato de Anlodipino (substância ativa) (22% de aumento na área sob a curva de concentração versus tempo [AUC]). Embora a relevância clínica desses achados seja incerta, as variações farmacocinéticas podem ser mais pronunciadas em pacientes idosos.

Inibidores fortes de CYP3A4 (por ex. cetoconazol, itraconazol, ritonavir) podem aumentar as concentrações plasmáticas do Besilato de Anlodipino (substância ativa) por uma extensão superior ao diltiazem. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser usado com cautela quando administrado com inibidores da CYP3A4.

Claritromicina

A claritromicina é um inibidor de CYP3A4. Existe um risco aumentado de hipotensão em pacientes recebendo claritromicina com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Recomenda-se observação atenta de pacientes quando o Besilato de Anlodipino (substância ativa) for coadministrado com claritromicina.

Indutores de CYP3A4

Não há dados disponíveis relacionados ao efeito dos indutores de CYP3A4 sobre o Besilato de Anlodipino (substância ativa).

O uso concomitante de indutores de CYP3A4 (por ex. rifampicina, Hypericum perforatum) pode diminuir as concentrações plasmáticas de Besilato de Anlodipino (substância ativa). O Besilato de Anlodipino (substância ativa) deve ser usado com cautela quando administrado com indutores de CYP3A4.

Nos estudos listados a seguir, não há alterações significativas na farmacocinética tanto do Besilato de Anlodipino (substância ativa) quanto da outra droga do estudo, quando os mesmos são coadministrados.

Efeito de outros agentes sobre o Besilato de Anlodipino

Cimetidina:

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com cimetidina não alterou a farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Alumínio / magnésio (antiácido):

A coadministração de alumínio/magnésio (antiácido) com uma dose única de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve efeito significante na farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Sildenafila:

Uma dose única de 100 mg de sildenafila em indivíduos com hipertensão essencial não teve efeito nos parâmetros farmacocinéticos do Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Quando o Besilato de Anlodipino (substância ativa) e a sildenafila foram usados em combinação, cada agente, independentemente, exerceu seu efeito próprio na diminuição da pressão sanguínea.

Efeito do Besilato de Anlodipino sobre outros agentes

Atorvastatina:

A coadministração de doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e 80 mg de atorvastatina não resultou em mudança significante nos parâmetros farmacocinéticos no estado de equilíbrio (steady state) da atorvastatina.

Digoxina:

Acoadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) e digoxina não alterou os níveis séricos ou o clearance renal de digoxina nos voluntários sadios.

Etanol (Álcool):

Dose única e doses múltiplas de 10 mg de Besilato de Anlodipino (substância ativa) não tiveram efeito significante na farmacocinética do etanol.

Varfarina:

A coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com varfarina não alterou o tempo de resposta de protombina da varfarina.

Ciclosporina:

Nenhum estudo de interação medicamentosa foi conduzido com a ciclosporina e o Besilato de Anlodipino (substância ativa) em voluntários saudáveis ou outras populações com exceção dos pacientes com transplante renal. Vários estudos com os pacientes com transplante renal relataram que a coadministração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com ciclosporina afeta as concentrações mínimas de ciclosporina desde nenhuma alteração até um aumento médio de 40%.

Deve-se considerar o monitoramento dos níveis de ciclosporina em pacientes com transplante renal que recebem Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Tacrolimo:

Existe um risco de aumento nos níveis do tacrolimo no sangue quando coadministrado com Besilato de Anlodipino (substância ativa). A fim de evitar a toxicidade do tacrolimo, a administração do Besilato de Anlodipino (substância ativa) em um paciente tratado com tacrolimo exige monitoramento dos níveis do tacrolimo no sangue e ajuste da dose de tacrolimo, quando apropriado.

Alvo Mecânico dos Inibidores da rapamicina (mTOR):

Os inibidores de mTOR, tais como sirolimo, tensirolimo e everolimo, são substratos da CYP3A. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor fraco da CYP3A. Com a utilização concomitante de inibidores de mTOR, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) pode aumentar a exposição dos inibidores de mTOR.

Medicamento / interações em testes laboratoriais

Desconhecidas.

Suco de grapefruit

A coadministração de 240 mL de suco de grapefruit com uma dose oral única de 10 mg Besilato de Anlodipino (substância ativa) em 20 voluntários sadios não teve efeito significativo na farmacocinética do Besilato de Anlodipino (substância ativa).

O estudo não permitiu a avaliação do efeito do polimorfismo genético no CYP3A4, a enzima primária responsável pelo metabolismo do Besilato de Anlodipino (substância ativa); portanto a administração de Besilato de Anlodipino (substância ativa) com grapefruit ou suco de grapefruit não é recomendada uma vez que a biodisponibilidade pode ser aumentada em alguns pacientes resultando em maiores efeitos de redução da pressão sanguínea.

Resultados da Eficácia


Uso em Pacientes com Doença Arterial Coronária

Os efeitos do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na morbidade e mortalidade cardiovascular, a progressão de aterosclerose coronária e aterosclerose carótida foram estudadas no estudo clínico Avaliação Prospectiva Randomizada dos Efeitos Vasculares de Besilato de Anlodipino (substância ativa) (PREVENT – Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of Norvasc Trial). Este estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, acompanhou por 3 anos 825 pacientes com doença arterial coronária (DAC) definida angiograficamente.

A população incluiu pacientes com infarto prévio do miocárdio (IM) (45%), angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT) na linha de base (42%) e história de angina (69%). A gravidade da DAC variou de 1 vaso doente (45%) a 3 ou mais vasos doentes (21%). Os pacientes com hipertensão não controlada (pressão arterial diastólica [PAD] > 95mmHg) foram excluídos do estudo.

Um comitê de avaliação de desfecho avaliou, de modo cego, os principais eventos cardiovasculares. Embora não tenha existido nenhum efeito demonstrável da velocidade de progressão das lesões na artéria coronária, a Besilato de Anlodipino (substância ativa) impediu a progressão do espessamento da íntima-média da carótida.

Foi observada uma redução significante (-31%) em pacientes tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) no desfecho combinado de morte cardiovascular, infarto do miocárdio, derrame, angioplastia coronária percutânea transluminal (ACPT), revascularização cirúrgica do miocárdio, hospitalização para angina instável e piora da insuficiência cardíaca congestiva.

Uma redução significante (-42%) nos procedimentos de revascularização (ACPT e revascularização cirúrgica do miocárdio) também foi observada em pacientes tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa). Foi observado um número de hospitalizações (-33%) menor para angina instável em pacientes tratados quando comparado ao grupo placebo.

A eficácia do Besilato de Anlodipino (substância ativa) na prevenção de eventos clínicos em pacientes com DAC foi avaliada de forma independente, multicêntrico, randomizado, duplo cego, controlado por placebo em 1997 pacientes, a comparação de Besilato de Anlodipino (substância ativa) versus enalapril para limitar a ocorrência de trombose (CAMELOT). Destes pacientes, 663 foram tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) de 5 mg a 10 mg e 655 pacientes foram tratados com o placebo, em adição ao tratamento padrão das estatinas, betabloqueadores, diuréticos, e aspirina, por 2 anos. Os resultados da eficácia são apresentados na Tabela 1. Os resultados indicam que o tratamento com Besilato de Anlodipino (substância ativa) foi associado com menos hospitalizações por angina e procedimentos de revascularização em pacientes com DAC.

*Definido no estudo CAMELOT como a morte cardiovascular, enfarte do miocárdio não fatal, parada cardíaca com ressuscitação, revascularização coronária, hospitalização por angina de peito, hospitalização por CHF, acidente vascular cerebral fatal ou não fatal ou ataque isquêmico transitório (AIT), qualquer diagnóstico das doenças vasculares periféricas doença (DVP) em um sujeito não previamente diagnosticado como tendo DVP ou qualquer admissão para um processo para o tratamento de DVP.

O desfecho cardiovascular composta (CV) foi o objetivo primário de eficácia em CAMELOT.

Uso em Pacientes com Insuficiência Cardíaca

Estudos hemodinâmicos e estudos clínicos controlados baseados na resposta ao exercício em pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA II a IV, demonstraram que o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não levou a uma deterioração clínica quando avaliada em relação à tolerância ao exercício, fração de ejeção ventricular esquerda e sintomatologia clínica.

Um estudo placebo controlado (PRAISE) para avaliar pacientes portadores de insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV recebendo digoxina, diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) demonstrou que o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não leva a um aumento no risco da mortalidade ou mortalidade e morbidade combinadas em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um estudo placebo-controlado com Besilato de Anlodipino (substância ativa), de acompanhamento de longo prazo (PRAISE-2), em pacientes com insuficiência cardíaca classes NYHA III e IV, sem sintomas clínicos ou sinais sugestivos de doença isquêmica preexistente, em doses estáveis de inibidores da ECA, digitálicos e diuréticos, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) não teve qualquer efeito na mortalidade total ou cardiovascular. Nesta mesma população, o fármaco foi associado a um aumento de relatos de edema pulmonar, apesar de não existir qualquer diferença significante na incidência de piora da insuficiência cardíaca quando comparada ao placebo.

Características Farmacológicas


Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o influxo transmembrana do íon cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.

O mecanismo da ação anti-hipertensiva deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa.

O mecanismo preciso pelo qual o Besilato de Anlodipino alivia a angina não está completamente definido, mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:

  • O Besilato de Anlodipino (substância ativa) dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de oxigênio;
  • O mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.

Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não constitui uma característica da administração de Besilato de Anlodipino (substância ativa).

Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de Besilato de Anlodipino (substância ativa) aumenta o tempo total de exercício, tempo de início da angina e tempo para atingir 1mm de depressão no segmento ST, além de diminuir a frequência de crises anginosas e o consumo de comprimidos de nitroglicerina.

O Besilato de Anlodipino (substância ativa) não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso em pacientes com asma, diabetes e gota.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral de doses terapêuticas, o Besilato de Anlodipino (substância ativa) é bem absorvido com picos plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose. A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21L/kg. A absorção não é alterada pela ingestão de alimentos.

Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do Besilato de Anlodipino (substância ativa) circulante está ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo / Eliminação

A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio (steady state) são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O Besilato de Anlodipino (substância ativa) é amplamente metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.

Uso em Pacientes Idosos

O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do Besilato de Anlodipino (substância ativa) é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes idosos, o clearance tende a estar diminuído, resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (ICC), aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação ocorreram conforme o esperado para pacientes com a idade do grupo estudado.

Dados de segurança pré-clínicos

Carcinogênese, Mutagênese, Diminuição da fertilidade

Ratos e camundongos tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas para fornecer níveis de dose diária de 0,5; 1,25 e 2,5mg/kg/dia, não demonstraram nenhuma evidência de carcinogenicidade.

A dose mais alta (similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose clínica máxima recomendada de 10mg na base de mg/m2) estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por ratos.

Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.

Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com Besilato de Anlodipino (substância ativa) (machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes da reprodução) em doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a dose máxima recomendada para humanos de 10 mg, na base de mg/m2).

*Com base no peso do paciente de 50 kg.

O besilato de anlodipino deve ser conservado em temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características do produto

O besilato de anlodipino 5 mg

Comprimido branco, circular, biconvexo e monossectado.

O besilato de anlodipino 10 mg

Comprimido amarelo, circular, biconvexo e monossectado.

Registro M.S. nº. 1.0235.0536

Farmacêutico Responsável:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP n° 19.710

Registrado e Embalado por:
EMS S/A.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro: Chácara Assay
CEP: 13186-901 - Hortolândia/SP
C.N.P.J.: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Manaus/AM

Ou

Registrado, Fabricado e Embalado por:
EMS S/A.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08
Bairro: Chácara Assay
CEP: 13186-901 - Hortolândia/SP
C.N.P.J.: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

SAC: 0800 191914
www.ems.com.br

Venda sob prescrição médica.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.