Berotec Xarope Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Tratamento sintomático da crise aguda de asma e de outras enfermidades com constrição reversível das vias aéreas, por exemplo, bronquite obstrutiva crônica. Deve-se considerar a adoção de um tratamento antiinflamatório concomitante.

Como o Berotec Xarope funciona?


Berotec tem como princípio ativo o bromidrato de fenoterol, que é um agente simpaticomimético de ação direta, estimulando seletivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas.

Berotec é um broncodilatador eficaz para uso em asma aguda e em outras condições com constrição reversível das vias aéreas tais como bronquite obstrutiva crônica com ou sem enfisema pulmonar.

O início do efeito broncodilatador de Berotec é rápido (na inalação, quase que imediato), perdurando, em média, por 3 a 5 horas.

Hipertiroidismo, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, taquiarritmia, hipersensibilidade ao bromidrato de fenoterol e/ou a quaisquer outros componentes da fórmula.

Em caso de condições hereditárias raras que podem ser incompatíveis com um excipiente do produto sua utilização é contra-indicada.

A dose individual deve ser determinada pelo médico antes do início do tratamento, os pacientes deverão ser mantidos sob observação médica durante o tratamento.

Berotec xarope pode ser utilizado por pacientes diabéticos, sem restrições dietéticas.

De preferência, este medicamento deve ser tomado antes das refeições.

A via inalatória é a via preferida de administração para beta-2 agonistas de curta duração. O uso de formulações orais deve ser reservado para os pacientes que são incapazes de utilizar medicação inalatória.

Posologia do Berotec Xarope


Xarope adulto (incluindo idosos)

Adultos

½ a 1 copo-medida (5 a 10 ml), 3 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos

½ copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia.

Xarope pediátrico

Crianças de 6 a 12 anos

1 copo-medida (10 ml), 3 vezes ao dia.

Crianças de 1 a 6 anos

½ a 1 copo-medida (5 a 10 ml), 3 vezes ao dia.

Crianças menores de 1 ano

½ copo-medida (5 ml), 2 a 3 vezes ao dia.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Para correta utilização do produto, siga a prescrição médica.

Berotec xarope não contém açúcar, podendo ser utilizado por pacientes diabéticos.

Atenção: Este medicamento contém 15g de sorbitol por dose máxima recomendada. Pacientes com a condição hereditária rara de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

Também pode haver um ligeiro efeito laxativo.

Como efeitos colaterais mais importantes, sobretudo com o uso de altas doses, podem ocorrer tremores dos dedos, dor de cabeça, tonturas, palpitações e inquietação. Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis.

Gravidez e amamentação

Durante os primeiros 3 meses de gravidez e no período imediatamente anterior ao parto, Berotec somente deverá ser utilizado sob prescrição médica estrita.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.

Informe ao médico se está amamentando.

Idosos

Não existem restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes com idade superior a 65 anos, desde que sigam corretamente as precauções e a orientação médica.

Como com outros beta-agonistas, Berotec pode causar os seguintes efeitos colaterais incluindo hipocalemia.

Distúrbios do sistema imunológico

Hipersensibilidade.

Distúrbios do metabolismo e nutrição

Hipocalemia.

Distúrbios psiquiátricos

  • Agitação;
  • Nervosismo.

Distúrbios do sistema nervoso

  • Tremor;
  • Cefaléia;
  • Tontura.

Distúrbios cardíacos

  • Isquemia do miocárdio;
  • Arritmia;
  • Taquicardia;
  • Palpitações.

Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino (aplicável apenas à formulação inalatória)

  • Broncoespasmo paradoxal;
  • Tosse;
  • Irritação da garganta.

Distúrbios gastrointestinais

  • Náusea;
  • Vômito.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

  • Hiperidrose;
  • Reação de pele como erupção cutânea;
  • Prurido;
  • Urticária.

Distúrbios musculoesquelético, dos tecidos conjuntivo e ósseo

  • Espasmo muscular;
  • Mialgia;
  • Fraqueza muscular.

Investigações

  • Aumento na pressão sanguínea sistólica;
  • Diminuição na pressão sanguínea diastólica.

Apresentações

Xarope adulto

Frasco com 120 ml (cada ml contém 0,5 mg de bromidrato de fenoterol).

Xarope pediátrico

Frasco com 120 ml (cada ml contém 0,25 mg de bromidrato de fenoterol).

Uso adulto e pediátrico.

Composição

Cada 10 ml de xarope adulto (1 copo-medida) contêm

Bromidrato de fenoterol 5,0 mg.

Excipientes: edetato dissódico diidratado, ácido benzóico, sorbitol, hietelose, essência de abricot, ácido clorídrico, água purificada.

Cada 10 ml de xarope pediátrico (1 copo-medida) contêm

Bromidrato de fenoterol 2,5 mg.

Excipientes: edetato dissódico diidratado, benzoato de sódio, sorbitol, hietelose, ácido cítrico monoidratado, essência de cereja, essência de morango, corante vermelho de ponceau 4R, água purificada.

Sintomas

Os sintomas esperados de superdosagem são os mesmos de uma estimulação beta-adrenérgica excessiva, incluindo aumento exagerado dos efeitos farmacológicos conhecidos, sendo os mais proeminentes a taquicardia, palpitações, tremor, alargamento da pressão de pulso, dor tipo angina, hipertensão, hipotensão, arritmias e rubor.

Tratamento

Administrar sedativos, tranqüilizantes; em casos graves, medidas de tratamento intensivo. Como antídoto específico, recomendam-se bloqueadores dos betareceptores; de preferência, bloqueadores seletivos dos beta1-receptores, entretanto, nos pacientes com asma brônquica deve-se considerar um possível aumento da obstrução brônquica e, portanto, deve-se ajustar cuidadosamente a dose.

O efeito de Berotec pode ser potencializado por beta-adrenérgicos, anticolinérgicos, derivados da xantina (tal como teofilina) e corticosteróides. A administração concomitante de outros beta-miméticos, anticolinérgicos de absorção sistêmica e derivados da xantina (p. ex. teofilina) pode aumentar os efeitos colaterais.

A administração simultânea de betabloqueadores pode causar uma redução potencialmente grave na broncodilatação.

Agonistas beta-adrenérgicos devem ser administrados com cautela a pacientes sob tratamento com inibidores da MAO ou antidepressivos tricíclicos, uma vez que a ação dos agonistas beta-adrenérgicos pode ser potencializada.

A inalação de anestésicos halogenados, tais como halotano, tricloroetileno e enflurano, pode aumentar a susceptibilidade aos efeitos cardiovasculares dos beta-agonistas.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a saúde.

Resultados de eficácia

Em estudos clínicos, o bromidrato de fenoterol (substância ativa) demonstrou ser altamente eficaz em broncoespasmos prevenindo a broncoconstrição decorrente da exposição a vários estímulos, como exercício físico, ar frio e a fase precoce após a exposição a alérgenos.

Em um estudo randomizado, placebo controlado, duplo-cego e cruzado, dezoito adultos jovens asmáticos e sem outras comorbidades respiratórias ou prévias, foram divididos em três grupos: o primeiro com 24mg de efedrina, o segundo 10mg de fenoterol e o terceiro, placebo. As medicações foram administradas uma hora antes do exercício, havendo avaliações em 1,3,5,7 e 9 horas após a administração da dose inicial. O fenoterol utilizado como medicação pré-exercício inibiu a broncoconstrição, enquanto efedrina e placebo não apresentaram efeitos significativos.

Leclerc e cols (1997) demonstraram por meio de estudo clínico randomizado, duplo cego, cruzado, de curto prazo e comparativo entre 2 grupos de pacientes asmáticos (n=37 em cada grupo) de moderada a grave intensidade do quadro, a equivalência em relação à eficácia e segurança, assim como comportamento farmacocinético e farmacodinâmico comparáveis entre as duas apresentações com gás propelente diferentes: fenoterol 100 HFC e fenoterol CFC6.

Goldberg e cols (2000) em outro estudo comparativo duplo-cego, randomizado, com duração de 14 semanas objetivando avaliar segurança e eficácia de ambas apresentações de
fenoterol 100 aerossol (HFA e CFC), verificaram que não há diferenças estatisticamente significativas, na população de 291 pacientes, entre ambas apresentações em relação à incidência de eventos adversos e curvas de VEF1 (5 e 30 minutos após inalação) durante o período estudado.

Debelic e cols (1998) demonstraram eficácia e segurança comparáveis entre o formoterol e o fenoterol na prevenção do broncoespasmo secundário a exercícios em 14 asmáticos jovens com idade média de 14,5 anos em estudo duplo cego, randomizado e cruzado. Os autores concluíram que a eficácia e segurança de fenoterol e o formoterol são comparáveis nas 24h (com doses equivalentes de 400mcg e 24mcg, respectivamente) quando usados 15 min. antes dos exercícios, com efeito prolongado do formoterol em razão de seu tempo de meia vida maior.

Um estudo realizado com crianças de 6 a 13 anos demonstrou que a dose de 0,1mg de fenoterol por via inalatória produziu broncodilatação eficaz, com aumento estatisticamente significativo no VEF1 em comparação com o basal (p<0,01). Tal resultado valida o intervalo de dose de 0,1-0,8mg de fenoterol como eficaz e seguro, pois não se observou aumento na frequência cardíaca com o uso dessas doses. Outro estudo comprovou eficácia no tratamento sintomático da crise aguda de asma com fenoterol administrado por via inalatória em crianças de 7 a 14 anos. Tal estudo evidenciou broncodilatação das vias áreas, incluindo as vias aéreas de pequeno calibre (medida pelo FEF25-75) e com rápido início de ação, de cerca de 5 minutos, nessa população.

Ressalta-se que a evidência científica da eficácia e segurança de fenoterol em crianças com idade inferior a 6 anos é limitada, porém a ampla experiência clínica e artigos de revisão embasam o uso do medicamento nessa faixa etária.

Características farmacológicas

O bromidrato de fenoterol (substância ativa) é um broncodilatador eficaz para uso em asma aguda e em outras condições nas quais haja constrição reversível das vias aéreas, tais como bronquite obstrutiva crônica (com ou sem enfisema pulmonar). Após a administração oral, bromidrato de fenoterol age dentro de poucos minutos, com uma duração de ação de até 8 horas. Na administração de fenoterol por inalação, a broncodilatação também ocorre dentro de poucos minutos e dura de 3 a 5 horas.

Este medicamento tem como princípio ativo o bromidrato de fenoterol (substância ativa), que é um agente simpaticomimético de ação direta, estimulando seletivamente os receptores beta2 em doses terapêuticas. A estimulação dos receptores beta1 ocorre em dose mais alta (por exemplo, como administrado em tocólise). A ocupação de um receptor beta2 ativa a adenilciclase por meio de uma proteína estimulante Gs. O aumento do AMP cíclico (adenosina-monofosfato) ativa a proteína quinase A e esta, então, fosforila as proteínas-alvo nas células da musculatura lisa. Em resposta a isso, ocorre a fosforilação da quinase da cadeia leve da miosina, inibição da hidrólise da fosfoinositida e a abertura dos canais largos de condutância de potássio-cálcio ativados.

Existem algumas evidências de que o canal máximo de K+ possa ser ativado diretamente via proteína Gs.

Farmacodinâmica

O fenoterol relaxa a musculatura lisa brônquica e vascular e previne contra estímulos broncoconstritores tais como, histamina, metacolina, ar frio e exposição a alérgenos (fase precoce). Após administração aguda, a liberação de mediadores broncoconstritores e próinflamatórios dos mastócitos são inibidas. Além disso, demonstrou-se um aumento no clearance mucociliar após a administração de doses de fenoterol (0,6mg).

Concentrações plasmáticas mais elevadas, as quais são mais frequentemente atingidas com administração oral ou ainda mais com administração i.v., inibem a motilidade uterina.

Também são observados, em doses mais elevadas, efeitos metabólicos como lipólise, glicogenólise, hiperglicemia e hipocalemia, sendo este último causado pelo aumento de captação de K+, principalmente para dentro do músculo esquelético.

Os efeitos beta-adrenérgicos no coração, tais como aumento do ritmo cardíaco e da contratilidade, são causados pelos efeitos vasculares do fenoterol, pela estimulação do receptor beta2 cardíaco e, em doses supraterapêuticas, pelo estímulo do receptor beta1. Tal como com outros agentes beta-adrenérgicos, foi relatado prolongamento do intervalo QTc.

Para soluções pressurizadas para inalação contendo fenoterol, estes acontecimentos foram discretos e observados em doses superiores às recomendadas. No entanto, a exposição sistêmica após a administração do fármaco com solução para nebulização pode ser maior do que com doses recomendadas de solução pressurizada para inalação. O significado clínico ainda não foi estabelecido. Tremor é o efeito dos beta-agonistas mais frequentemente observado.

Farmacocinética

A farmacocinética do fenoterol foi estudada após doses intravenosas, inalatórias e orais.

O efeito terapêutico de fenoterol é produzido por ação local nas vias aéreas. Dessa forma, a concentração plasmática da droga não é necessariamente correlacionada com um efeito broncodilatador.

Absorção

Após inalação cerca de 10-30% do fármaco liberado pela preparação aerossol alcançam o trato respiratório inferior, dependendo do método de inalação e do sistema utilizado.

O restante é depositado no trato respiratório superior e boca sendo posteriormente engolido.

A biodisponibilidade absoluta do fenoterol após a inalação de fenoterol solução pressurizada para inalação é de 18,7%.

A absorção a partir do pulmão segue um curso bifásico. Trinta por cento (30%) da dose de bromidrato de fenoterol (substância ativa) é rapidamente absorvida, com uma meia-vida de 11 minutos, e 70% é absorvida, vagarosamente, com meia-vida de 120 minutos.

A concentração plasmática máxima (média geométrica) após inalação de dose única de 200 mcg de fenoterol pela solução pressurizada para inalação (HFA) foi de 66,9 pg/mL, com valor de Tmax de 15 minutos).

Após administração oral, aproximadamente 60% da dose do bromidrato de fenoterol (substância ativa) é absorvida. A quantidade absorvida sofre extenso metabolismo de primeira passagem resultando em uma biodisponibilidade oral de aproximadamente 1,5%. As concentrações máximas plasmáticas são alcançadas após 1-2 horas. Assim, a contribuição da porção deglutida do fármaco para a concentração plasmática é menor após a inalação.

Distribuição

O fenoterol é distribuído amplamente em todo o corpo. O volume de distribuição no estado de equilíbrio após administração intravenosa (Vss) é 1,9 - 2,7L/kg. A disposição de fenoterol no plasma seguinte à administração intravenosa é adequadamente descrita por um modelo farmacocinético compartimentado. As meias-vidas são tα=0,42 minutos, tβ=14,3 minutos, e tγ=3,2 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é 40 a 55%.

Biotransformação

O fenoterol sofre extenso metabolismo pela conjugação de glucuronidas e sulfatos em seres humanos. Após administração oral, o fenoterol é metabolizado, predominantemente, por sulfonação. Esta inativação metabólica do composto original começa já na parede intestinal.

Excreção

Biotransformação incluindo excreção biliar, é responsável pela maior parte (aproximadamente 85%) do total médio depurado (clearance) que é 1,1-1,8L/min, após administração intravenosa. O clearance renal de fenoterol (0,27L/min) corresponde a aproximadamente 15% da média total de depuração de uma dose sistemicamente disponível. Tendo em conta a fração da droga ligada às proteínas plasmáticas, o valor do clearance renal de fenoterol sugere secreção tubular de fenoterol em adição à filtração glomerular.

A radioatividade total excretada na urina após a administração oral e intravenosa é de aproximadamente 39% e 65% da dose, e a radioatividade total excretada nas fezes é 40,2% e 14,8% da dose dentro de 48 horas, respectivamente. 0,38% da dose é excretada na urina como composto original após a administração oral, enquanto 15% é excretada inalterada após administração endovenosa. Após a inalação de uma dose do aerossol, 2% da dose é excretada inalterada pelos rins dentro de 24 horas.

No seu estado não metabolizado, o bromidrato de fenoterol (substância ativa) pode passar através da placenta e passar para o leite materno.

Não há dados suficientes sobre os efeitos do bromidrato de fenoterol (substância ativa) no estado metabólico diabético.

Manter o medicamento em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

O prazo dos xaropes de 36 meses, desde que observadas as condições de armazenamento.

Não tome medicamentos com prazo de validade vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

N° do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Reg. MS-1.0367.0006

Resp. Técn.:
Farm. Laura M. Spinosa Ramos
CRF-SP n° 6870

Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica LTDA.
Rod. Regis Bittencourt (BR116), km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ/MF n° 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira

SAC
0800-7016633

Venda sob prescrição médica.

Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.