Benfotiamina Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Benfotiamina é um pró-fármaco da tiamina (vitamina B1) que é uma substância essencial e desempenha um papel vital nos processos metabólicos do organismo. A benfotiamina ajuda a prevenir as consequências danosas dos níveis aumentados de glicose em pacientes diabéticos, inibindo o acúmulo de substâncias tóxicas e reduzindo os principais sintomas da polineuropatia diabética como as dores e sensações de formigamento nas pernas. Benfotiamina também apresenta efeitos benéficos em casos de polineuropatia alcoólica.

A melhora dos sintomas é observada após aproximadamente 3 semanas do início do uso do medicamento, sendo mais acentuada após a sexta semana de tratamento.

Para que serve

Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) é indicado para o tratamento da polineuropatia diabética e da polineuropatia alcoólica sintomáticas.

Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a quaisquer componentes da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

Branca Comum (Venda Sob Prescrição Médica)

Uso Oral.

Adultos

Exceto se prescrito em outra dose, o início do tratamento deve ser feito com 300mg a 450mg de benfotiamina, dependendo da gravidade da polineuropatia, durante pelo menos 4 a 8 semanas: 1 drágea de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) 150mg, 2 vezes ao dia (de 12 em 12 horas) a 3 vezes ao dia (de 8 em 8 horas).

Após este período inicial, o tratamento de manutenção deve ser baseado na resposta terapêutica. Exceto se prescrito em outra dose, recomenda-se 150mg de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) ao dia (1 drágea de Benfotiamina 150mg, uma vez ao dia).

As drágeas devem ser tomadas com água, independentemente das refeições.

Posologia para população especial

Idosos

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.

Pacientes com insuficiência renal/hepática

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal/hepática.

A duração da administração é determinada pela resposta terapêutica.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Os efeitos adversos de benfotiaminasão apresentados em ordem decrescente de gravidade:

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Transtornos do sistema imunológico como, reações alérgicas, erupções cutâneas, urticária, reações alérgicas graves (reações anafiláticas).

Reações cuja incidência ainda não está determinada:

Transtornos gastrintestinais, como náuseas e outras queixas gastrintestinais. Uma reação causal com benfotiamina ainda não foi suficientemente elucidada e pode ser dose-dependente.

Atenção: este produto é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Até o momento, não houve relato de interações medicamentosas ou de interações com alimentos com Benfotiamina (substância ativa deste medicamento).

A tiamina é desativada pelo 5-fluorouracil uma vez que o 5-fluorouracil inibe competitivamente a fosforilação da tiamina a tiamina pirofosfato.

Interações medicamento-exame laboratorial

Nos estudos clínicos realizados com Benfotiamina (substância ativa deste medicamento), não foram observadas alterações nos exames laboratoriais avaliados (glicemia, hemoglobina glicada, enzimas hepáticas, ureia, creatinina, hemograma, sódio, potássio, proteínas plasmáticas, proteinúria).

Produto de uso exclusivo em adultos. O uso em crianças representa risco à saúde.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

No entanto, a quantidade de sacarose presente nas drágeas de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) não eleva a glicemia de maneira clinicamente relevante.

Cada drágea de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) 150mg contém 0,071 grama de açúcar. Considerando que 1 grama de açúcar eleva a glicemia em aproximadamente 0,003g/Dl1, a ingestão da dose máxima de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) (3 drágeas de 150mg) resulta em um consumo de açúcar que não eleva a glicemia de maneira clinicamente relevante.

População especial

Gravidez 

Categoria de Risco B.

Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.

Uso durante a Gravidez e Lactação

Não existe nenhuma experiência disponível sobre o uso da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) na gravidez e durante a lactação. Embora efeitos danosos não tenham sido constatados, ainda assim Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) não deve ser usado durante a gravidez e lactação. Na gravidez e lactação, a administração diária recomendada de vitamina B1 é de 1,4 a 1,6mg. Esta dose poderá ser maior somente se a paciente apresentar uma deficiência comprovada de vitamina B1, porque até o momento não foi documentada a segurança da administração de uma dose maior que a recomendada.

A vitamina B1 passa para o leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em crianças e adolescentes de até 18 anos de idade, ainda não foram estabelecidas.

Uso em idosos

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes idosos.

Resultados da eficácia

A eficácia da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) foi avaliada em pacientes diabéticos tipo 1 e tipo 2 com polineuropatia diabética em um estudo aleatorizado, duplo-cego, controlado por placebo no qual os pacientes receberam 400mg/dia de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) ao longo de um período de três semanas. O escore de neuropatia melhorou significativamente, e o efeito mais pronunciado foi uma diminuição significativa da queixa de dor nos pacientes tratados com Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) em relação ao placebo.

Um estudo aberto e aleatorizado de duração de 6 semanas analisou a eficácia terapêutica de 150mg/dia de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) em diabéticos portadores de polineuropatia diabética avaliada pela sensação dolorosa, sensação vibratória e pelo valor do limiar de percepção de corrente no nervo peroneal. Na avaliação de 6 semanas, observou-se melhora significativa na sensação vibratória e no valor do limiar de percepção de corrente, assim como uma diminuição significativa na sensação dolorosa.

A eficácia e a segurança da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) foram avaliadas em um estudo de vigilância pós- comercialização, aberto, multicêntrico, de duração de nove semanas onde um total de 1.154 diabéticos tipo 1 (14%) e tipo 2 (86%) portadores de polineuropatia diabética sintomática foram submetidos ao exame clínico e a um teste de percepção de vibração na entrada no estudo (semana 0), ao final da 3a semana, ao final da 6a semana e ao final da 9a semana do estudo. A prescrição de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) 150mg seguiu a situação clínica dos pacientes, por decisão do médico. A dosagem usual foi: inicial por 3 semanas, 1 comprimido revestido 2 vezes ao dia (= 300mg de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento)), seguida depois por 50% dos pacientes com 1 comprimido revestido 2 vezes ao dia (= 300mg) e 50% dos pacientes com 1 comprimido revestido 1 vez ao dia (= 150mg). O número de pacientes com sensação de queimação nos pés, entorpecimento e/ou parestesia caiu de 97,2% para 33,6% ao final do estudo. A melhora foi estabelecida principalmente após as 6a e 9a semanas do tratamento. O efeito da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) foi dose-dependente, pois com 150mg/dia de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento), a proporção de pacientes sintomáticos diminuiu de 95,6% no início para 41,3% ao final (-54,3%), enquanto com 300mg/dia de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento), diminuiu 66,2% (de 97,2% para 31,0%). Não foram reportados eventos adversos com a utilização da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento).

Um estudo duplo-cego, placebo controlado, de fase III também avaliou a eficácia e a segurança da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) no tratamento da polineuropatia diabética, no qual 165 pacientes portadores de polineuropatia diabética simétrica distal foram distribuídos aleatoriamente para um dos três grupos de tratamento: Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) 600mg/dia, Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) 300mg/dia ou placebo. Cento e trinta e três pacientes foram considerados na análise por intenção de tratamento (ITT) e 125 na análise da população per protocolo (PP). Após seis semanas de tratamento, o desfecho primário (Escore de Sintoma da Neuropatia) diferiu significantemente entre os grupos de tratamento na análise PP. A melhora foi mais pronunciada na maior dose de Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) e aumentou com a duração do tratamento. O tratamento foi bem tolerado em todos os grupos.

A eficácia da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) no tratamento da polineuropatia alcoólica foi analisada em um estudo aleatorizado, controlado por placebo, duplo-cego, com duração de 8 semanas no qual a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) foi utilizada na dose de 320mg/dia durante as semanas 1 a 4 e 120mg durante as semanas 5 a 8. Observou-se uma melhora significativa na percepção da vibração, na função motora e no escore global de neuropatia.

Características Farmacológicas

Investigações experimentais e clínicas demonstraram que a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) evita a ativação de importantes vias metabólicas induzidas por hiperglicemia. A Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) também aumenta a atividade da transcetolase, uma enzima que promove a ligação entre a via glicolítica e a via da pentose-fosfato e que, já se demonstrou, apresenta uma atividade subnormal em pacientes diabéticos. Em condições de hiperglicemia, existe um aumento das concentrações de frutose-6-fosfato e gliceraldeído-3-fosfato, compostos que fazem parte da via glicolítica e que, em excesso, ativam as principais vias bioquímicas implicadas na patogênese das complicações vasculares, quais sejam, as vias da hexosamina, da formação de produtos finais de glicação avançada (AGEs) e da proteína quinase C (PKC). O aumento da atividade da transcetolase ativada pela Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) desvia a frutose-6-fosfato e o gliceraldeído-3-fosfato da via glicolítica para a via da pentose-fosfato, diminuindo a ativação das vias relacionadas ao desenvolvimento das complicações crônicas do diabetes.

Estudos em animais já demonstraram que a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) evita lesões em órgãos, induzidas por hiperglicemia, prevenindo o desenvolvimento de retinopatia diabética1 e de nefropatia dabética2 sendo considerado, desta forma, um tratamento direcionado para a etiopatogenia das complicações crônicas. Adicionalmente, a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) apresenta efeitos benéficos na restauração da angiogênese reparadora e na inibição da apoptose vascular.

Além disso, deve ser considerado que a deficiência de tiamina (vitamina B1) pode levar a sérios distúrbios neurológicos (beribéri), na forma de neuropatias com sintomas sensoriais (dor, formigamento, ou perda da sensação nas mãos e pés), emaciação muscular com perda de função ou paralisia das extremidades inferiores, potenciais danos cerebrais e óbito. A deficiência de tiamina experimental produzida por má assimilação de tiamina e/ou pelo tratamento com piritiamina, um antagonista da tiamina, é um modelo experimental com animais clássico de doenças neurodegenerativas no homem. Assim, a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) apresenta especial importância no tratamento de neuropatias.

Propriedades farmacocinéticas

A Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) é um profármaco da vitamina B1. Após administração oral, a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) sofre desfosforilação e forma no intestino a S-benzoiltiamina (SBT) lipossolúvel pela ação das fosfatases. A SBT é absorvida com maior eficiência que os derivados hidrossolúveis da tiamina porque a absorção é realizada por difusão passiva da molécula lipossolúvel, ao passo que, no caso da tiamina, há o envolvimento de um duplo mecanismo de transporte dose-dependente, que consiste em uma absorção ativa energia-dependente e Na+-dependente de quantidades abaixo de 2 μmol com cinética de saturação e difusão passiva quando doses maiores são administradas.

Portanto, maiores concentrações plasmáticas e tissulares de tiamina são obtidas pelo uso da Benfotiamina (substância ativa deste medicamento), em comparação com a tiamina hidrossolúvel, quando são administradas doses comparativamente menores. A dissociação do grupo benzoíla, através do qual a tiamina origina-se por fechamento do anel, é realizada na mucosa intestinal e outras barreiras celulares contendo tioesterases. Já durante a passagem através da mucosa, os compostos com grupos sulfidrila, como a cisteína e a glutationa, podem causar uma rápida redução intracelular de alitiaminas à tiamina.

Dentro das células, a tiamina é então convertida por fosforilação pelas tiamina- quinases em coenzima ativa difosfato de tiamina (TDP) bem como em monofosfato de tiamina (TMP) e trifosfato de tiamina (TTP).

Concentrações intracelulares substancialmente maiores de tiamina e das coenzimas ativas são obtidas com a Benfotiamina (substância ativa deste medicamento) do que com os derivados hidrossolúveis da tiamina administrados por via oral.

A tiamina excedente dos depósitos tissulares e das necessidades coenzimáticas é rapidamente depurada pelos rins e excretada na urina na forma inalterada, livre ou fosforilada, ou como metabólitos, inclusive as frações de pirimidina e tiazol.

Até o momento, não houve relato de outras interações medicamentosas ou de interações com alimentos com Benfotiamina (substância ativa deste medicamento).

Milgamma

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.