Bactropin Comprimido Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Bactropin é indicado para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis à associação dos medicamentos trimetoprima e sulfametoxazol, como certas infecções respiratórias, gastrintestinais, renais e do trato urinário, genitais (homens e mulheres), infecções da pele, entre outros tipos de infecções.

Como o Bactropin Comprimido funciona?


Bactropin é um quimioterápico (medicamento sintetizado em laboratório para combater microrganismos ou a multiplicação desordenada de células), com propriedades bactericidas (capaz de matar bactérias) e duplo mecanismo de ação.

Bactropin contém dois compostos ativos (sulfametoxazol + trimetoprima), que agem sinergicamente (ação conjunta, em que uma substância potencializa a outra), inibindo dois passos consecutivos da formação de uma substância necessária aos microrganismos, que não conseguem mais se desenvolver.

A ação medicamentosa de Bactropin começa logo após a primeira dose. No entanto, os microrganismos não são eliminados de imediato. Por isso, mesmo que alguns sintomas, como febre, dor, etc. desapareçam, é necessário continuar o tratamento pelo período estabelecido pelo seu médico.

Bactropin não deve ser utilizado por pacientes com doença grave no fígado e no rim. Também está contraindicado aos pacientes com alergia à sulfonamida, à trimetoprima ou a qualquer um dos componentes da formulação.

Bactropin não deve ser utilizado em combinação com dofetilida (medicamento contra arritmias do coração).

Os comprimidos de Bactropin devem ser administrados por via oral, pela manhã e à noite, de preferência após uma refeição e com quantidade suficiente de líquido.

A posologia deve ser orientada pelo seu médico, de acordo com a sua doença.

No entanto, as doses usualmente recomendadas para Bactropincomprimidos são:

Adultos e crianças a partir de 12 anos:

Dose habitual:

2 comprimidos de Bactropina cada 12 horas.

Dose mínima e dose para tratamento prolongado (mais de 14 dias):

1 comprimido de Bactropin a cada 12 horas.

Dose máxima (casos especialmente graves):

3 comprimidos de Bactropin a cada 12 horas.

Duração do tratamento:

Em infecções agudas, Bactropin deve ser administrado por, pelo menos, cinco dias ou até que o paciente esteja sem a presença de sintomas por, pelo menos, dois dias. Se a melhora clínica não for evidente após sete dias de tratamento, o paciente deve ser reavaliado.

Esquemas de tratamento especiais podem ser recomendados em determinadas doenças e condições clínicas dos pacientes. O seu médico saberá identificar essas situações e adotar o esquema de doses adequado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Bactropin Comprimido?


Se você se esquecer de tomar alguma das doses prescritas, espere até o horário da dose seguinte e retorne ao seu esquema de tratamento habitual. Não tome uma dose dobrada para compensar a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Deve-se ter cuidados especiais com pacientes idosos e com problemas no rim e no fígado, nos quais há maior probabilidade de ocorrer efeitos indesejáveis relacionados à dose ou à duração do tratamento. Em pacientes idosos ou com história de deficiência de ácido fólico ou insuficiência renal, podem ocorrer alterações hematológicas (no sangue) indicativas de deficiência de ácido fólico. Essas alterações são reversíveis administrando-se ácido folínico.

Para diminuir esses efeitos, recomenda-se que a duração do tratamento seja a menor possível para o paciente idoso. Em caso de comprometimento renal, a dose deve ser ajustada. Pacientes em uso prolongado devem fazer exames de sangue e urina regularmente.

O tratamento deve ser descontinuado imediatamente caso você observe sinais de aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outra reação adversa grave.

Bactropin deve ser administrado com cautela em pacientes com história de alergia grave e asma brônquica.

Infiltrados pulmonares (alterações nos pulmões identificadas em radiografias), tais como ocorrem em alveolite (inflamação dos alvéolos, pequenos sacos aéreos que se enchem de ar durante a respiração) alérgica ou eosinofílica (por um tipo de glóbulo branco), têm sido relatados. Esses podem se manifestar por meio de sintomas como tosse ou respiração ofegante. Se tais sintomas aparecerem ou, inexplicavelmente, piorarem, o paciente deve ser reavaliado e a descontinuação da terapia com Bactropin deve ser considerada.

Bactropin não deve ser utilizado por pacientes com sérias alterações hematológicas (no sangue) nem por pacientes portadores de deficiência de G6PD (desidrogenase de glicose-6-fosfato), a não ser em casos de absoluta necessidade e em doses mínimas.

Como todos os medicamentos que contêm sulfonamidas (como o sulfametoxazol), deve-se ter cautela com pacientes com porfiria (doença que apresenta irregularidade no metabolismo da hemoglobina, pigmento responsável pela cor vermelha do sangue) ou disfunção da tireoide.

Bactropin pode aumentar a excreção urinária, particularmente em pacientes com edema (retenção de líquidos) de origem cardíaca.

Pacientes com insuficiência renal grave (ou seja, com depuração da creatinina 15-30 mL/min) que estão recebendo sulfametoxazol-trimetoprima devem ser monitorados quanto aos sinais e sintomas de toxicidade, tais como náuseas, vômitos e hipercalemia (elevação do potássio no sangue).

Altas doses de TMP (trimetoprima), como as usadas em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, induzem a um progressivo, mas reversível, aumento da concentração de potássio sérico em um número substancial de pacientes.

Mesmo doses recomendadas de TMP podem causar hipercalemia, quando administradas em pacientes com doenças subjacentes do metabolismo do potássio, insuficiência renal ou que estejam recebendo drogas que provocam hipercalemia. É indicado monitoramento rigoroso do potássio sérico nesses pacientes.

Gravidez e lactação:

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Você deve informar ao seu médico caso ocorra gravidez durante o tratamento ou logo após o seu término.

Uma vez que os dois compostos de Bactropin atravessam a barreira placentária, eles podem vir a interferir no metabolismo do ácido fólico do feto, devendo ser usado na gestação somente se o risco para o feto for justificado pelo benefício para a gestante. Caso haja necessidade de uso, todas as gestantes, ou mulheres que pretendem engravidar, devem receber concomitantemente 5 a 10 mg de ácido fólico diariamente durante o tratamento com Bactropin. Devese evitar o uso de Bactropin no último trimestre de gestação, a não ser que não exista nenhuma alternativa, devido ao risco do recém-nascido apresentar problemas neurológicos devido ao acúmulo de bilirrubina no cérebro (kernicterus).

Os dois compostos de Bactropin são excretados pelo leite, devendo-se levar em consideração os riscos já citados acima. Informe ao seu médico se está amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado durante a amamentação, exceto sob orientação médica.

Até o momento, não há informações de que Bactropin (sulfametoxazol + trimetoprima) possa causar doping.

Em caso de dúvida, consulte seu médico.

Nas doses recomendadas, Bactropin é geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais mais comuns são erupções cutâneas e distúrbios gastrintestinais.

Entretanto, efeitos colaterais adicionais já foram descritos em frequência variável em pacientes expostos à medicação.

As categorias utilizadas como padrões de frequência (número de eventos relatados / número de pacientes expostos à medicação) são as seguintes:

  • Muito comum ≥ 1/10;
  • Comum ≥ 1/100 e ‹ 1/10;
  • Incomum ≥ 1/1.000 e ‹ 1/100;
  • Raro ≥ 1/10.000 e ‹1/1.000;
  • Muito raro ‹1/10.000;
  • Desconhecido (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis).

Efeitos adversos relatados nos pacientes tratados com trimetoprima + sulfametoxazol:

Classe de sistema orgânico:

Distúrbios do sangue e sistema linfático:

Frequência

Efeitos

Raro

Leucopenia (redução dos glóbulos brancos do sangue), granulocitopenia, trombocitopenia, anemia
(megaloblástica, hemolítica / autoimune, aplástica) (falta de glóbulos vermelhos no sangue por falta de produção na medula óssea, por destruição ou funcionamento inadequado das hemácias existentes)

Muito raro

Meta-hemoglobinemia (hemoglobina defeituosa), agranulocitose, pancitopenia (redução de todas as
células do sangue)

Distúrbios cardíacos:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Miocardite (inflamação do músculo do coração) alérgica

Distúrbios do ouvido e labirinto:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Zumbido, vertigem

Distúrbios oculares:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Uveíte (inflamação de uma das camadas do olho)

Desconhecido

Vasculite retiniana

Distúrbios gastrointestinais:

Frequência

Efeitos

Comum

Náuseas, vômito

Incomum

Diarreia, enterocolitepseudomembranos (um tipo de inflamação intestinal, geralmente provocada pela multiplicação exagerada de alguns tipos de bactéria)

Raro

Glossite (inflamação na língua), estomatite (inflamação na mucosa da boca)

Desconhecido

Pancreatite aguda

Distúrbios hepatobiliares:

Frequência

Efeitos

Comum

Transaminases elevadas

Incomum

Bilirrubina elevada, hepatite

Raro

Colestase (redução de eliminação da bile)

Muito raro

Necrose hepática

Desconhecido

Síndrome do desaparecimento do ducto biliar

Distúrbios do sistema imunológico:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Reações alérgicas/ hipersensibilidade (reações tipo alérgicas), como febre, angioedema, reações anafilactoides (reações que lembram anafilaxia, porém com mecanismo diferente; podem cursar com inchaços, reações cutâneas, coceira, dificuldade para respirar e dores abdominais), doença do soro (reação mais tardia, com febre, coceira, dores nas articulações e, eventualmente, lesões renais)

Infecções e infestações:

Frequência

Efeitos

Incomum

Infecções fúngicas, como candidíase (às vezes chamada de “sapinho”)

Investigações:

Frequência

Efeitos

Desconhecido

Hipercalemia (elevação do potássio no sangue), hiponatremia (redução do sódio no sangue)

Distúrbios de nutrição e metabolismo:

Frequência

Efeitos

Raro

Hipoglicemia (redução da glicose no sangue)

Distúrbios do tecido conectivo e musculoesquelético:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Rabdomiólise (necrose das células dos músculos)

Desconhecido

Artralgia (dores nas articulações), mialgia (dores musculares)

Distúrbios do sistema nervoso:

Frequência

Efeitos

Incomum

Convulsões (ataques em que a pessoa se debate)

Raro

Neuropatia (afecção dos nervos) (incluindo neurite periférica – inflamação dos pequenos ramos nervosos das extremidades), parestesia (sensibilidade alterada de uma região do corpo, geralmente com formigamento ou dormência)

Muito raro

Ataxia (falta de coordenação de movimento), meningite asséptica (inflamação das meninges, revestimento do cérebro, não provocada por germes) / sintomas como de meningite

Desconhecido

Vasculite cerebral

Transtornos psiquiátricos:

Frequência

Efeitos

Raro

Alucinações

Distúrbios renais e urinários:

Frequência

Efeitos

Comum

Ureia elevada, creatinina sérica elevada

Incomum

Insuficiência renal

Raro

Cristalúria (concentração aumentada de cristais na urina)

Muito raro

Nefrite intersticial (inflamação dos rins), aumento da diurese (quantidade de urina)

Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Infiltrações pulmonares (alterações nos pulmões identificadas em radiografias)

Desconhecido

Vasculite pulmonar

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo:

Frequência

Efeitos

Comum

Erupção medicamentosa fixa, dermatite esfoliativa, erupção cutânea, exantema maculo-papular, exantema morbiliforme, eritema, prurido

Incomum

Urticária

Muito raro

Eritema multiforme, fotossensibilidade, síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidérmica tóxica, erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos

Distúrbios vasculares:

Frequência

Efeitos

Muito raro

Púrpura (lesões hemorrágicas, que aparecem na pele e, eventualmente, em outros órgãos, decorrentes de falta de plaquetas), púrpura de Henoch-Schönlein

Desconhecido

Vasculite, vasculite necrotizante, granulomatose com poliangeíte poliarterite nodosa

Descrição de eventos adversos selecionados:

A maioria das alterações hematológicas observadas tem sido leve, assintomática e reversível na retirada da terapia.

Como com qualquer medicamento, reações alérgicas podem ocorrer em pacientes com hipersensibilidade aos componentes do medicamento. As reações de pele mais comuns observadas com Bactropin foram geralmente leves e rapidamente reversíveis após a retirada da medicação.

Infiltrações pulmonares relatadas no contexto da alveolite alérgica ou eosinofílica podem se manifestar através de sintomas como tosse ou falta de ar.

Altas doses de TMP, como usado em pacientes com pneumonia por Pneumocystis jirovecii, induzem a um progressivo, mas reversível aumento de concentração sérica de potássio em um número substancial de pacientes. Mesmo em doses recomendadas, TMP podem causar hipercalemia quando administradas a pacientes com doenças subjacentes de metabolismo do potássio ou insuficiência renal, ou que estão recebendo medicamentos que induzem hipercalemia.

Foram notificados casos de hipoglicemia em pacientes não diabéticos tratados com SMZ-TMP, geralmente após alguns dias de terapia. Pacientes com deficiência de função renal, doença hepática ou desnutrição ou recebendo altas doses de TMP-SMZ estão particularmente em risco.

Vários dos pacientes com pancreatite aguda tinham doenças graves, que incluem a AIDS (síndrome de imunodeficiência adquirida).

Segurança de sulfametoxazol + trimetoprima em pacientes infectados pelo HIV:

Os pacientes portadores de HIV têm o espectro de possíveis eventos adversos similar ao espectro dos pacientes não infectados. Entretanto, alguns eventos adversos podem ocorrer com frequência maior e com quadros clínicos diferenciados nessa população.

Essas diferenças relacionam-se aos seguintes sistemas:

Sistema de classe orgânico:

Distúrbios do sangue e sistema linfático:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia

Distúrbios gastrointestinais:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Anorexia, náuseas, vômitos, diarreia

Distúrbios gerais e condições do local de administração:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Febre (geralmente em conjunto com exantema maculo- papular)

Distúrbios hepatobiliares:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Transaminases elevadas

Investigações:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Hipercalemia

Incomum

Hiponatremia

Distúrbios de nutrição e metabolismo:

Frequência

Efeitos

Incomum

Hipoglicemia

Distúrbios de pele e do tecido subcutâneo:

Frequência

Efeitos

Muito comum

Exantema maculo-papular, prurido

Em ordem de frequência, foram encontrados efeitos gastrintestinais (náuseas, lesões na boca, diarreia), reações de pele e zumbidos nos ouvidos, que desapareceram com a suspensão do tratamento. Alterações no exame de sangue também podem surgir de forma leve e sem sintomas, desaparecendo com a suspensão do tratamento.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Apresentação:

Embalagem com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Medicamento similar equivalente ao medicamento referência.

Composição:

Cada comprimido contém:

Sulfametoxazol

400 mg

Trimetoprima

80 mg

Excipientes*

1 comprimido

*Estearato de magnésio, docusato de sódio, povidona e amidoglicolato de sódio.

Em caso de ingestão aguda (rápida e intensa) de doses excessivas, intencional ou acidentalmente, podem ocorrer os seguintes sintomas: náuseas, vômito, diarreia, cefaleia, vertigens, tontura e distúrbios mentais e visuais. Nesses casos, deve-se provocar o vômito o mais rapidamente, para eliminar a maior quantidade possível do medicamento ingerido.

Em caso de superdose crônica (ingestão de quantidade maior que a indicada, por longo período), podem ocorrer alterações no sangue.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Devido à possibilidade de interação medicamentosa, você deve ter cautela com o uso concomitante de Bactropin e os medicamentos ou substâncias descritas a seguir:

  • Diuréticos (medicamentos que aumentam a quantidade de urina eliminada) e digoxina (medicamento para o coração);
  • Medicamentos para doenças do sistema nervoso - depressores do sistema nervoso central, como, por exemplo, antidepressivos e fenitoína;
  • Medicamentos que contenham em sua fórmula - amantadina (medicamento antiviral e antiparkinsoniano), lamivudina (antirretroviral utilizado em pacientes portadores de HIV), ou memantina (utilizado em doença de Alzheimer), antidiabéticos orais, ciclosporina (usada em transplantes, por exemplo), indometacina (usada em doenças reumatológicas, por exemplo) metotrexato (usado em doenças reumatológicas, por exemplo), pirimetamina (usada em infecções, como toxoplasmose, por exemplo) e varfarina (anticoagulante).

Há evidências de que a trimetoprima interage com a dofetilida, portanto, Bactropin não deve ser administrado em combinação com esse fármaco.

A exposição sistêmica a medicamentos metabolizados pelas enzimas do fígado (citocromo p450 2C8) pode aumentar quando administrado com trimetoprima (TMP) e sulfametoxazol (SMZ). Exemplos incluem paclitaxel (oncológico), amiodarona (usado em arritmias cardíacas), dapsona (usado em doenças de pele), repaglinida, rosiglitazona e pioglitazona (usados em diabetes).

Interações farmacodinâmicas e interações de mecanismo indefinido:

A taxa de incidência e gravidade das reações adversas mielotóxicas e nefrotóxicas pode aumentar quando TMP-SMZ é administrado concomitantemente com outros medicamentos mielosupressores ou associados à disfunção renal, como análogos de nucleosídeos, tacrolimus, azatioprina ou mercaptopurina. Pacientes que recebem TMP-SMZ concomitantemente com tais medicamentos devem ser monitorados quanto à toxicidade hematológica e/ou renal.

A administração em conjunto com a clozapina (usado em esquizofrenia), uma substância conhecida por ter grande potencial para causar agranulocitose (diminuição dos glóbulos brancos), deve ser evitada.

Devido aos efeitos poupadores de potássio de TMP e SMZ, cuidado deve ser tomado quando TMP e SMZ é administrado com outros agentes que aumentam o potássio sérico, tais como inibidores da enzima conversora da angiotensina e bloqueadores dos receptores da angiotensina, diuréticos poupadores de potássio e prednisolona.

Interferência em exames de laboratório:

Bactropin, especialmente o componente TMP, pode interferir na dosagem do metotrexato sérico, dependendo da técnica utilizada para medição do fármaco.

A presença de TMP e SMZ pode também interferir na dosagem de creatinina, ocasionando aumento de cerca de 10% nos valores da faixa de normalidade.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia


O Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) mostra-se eficaz no tratamento de inúmeras infecções. Nas infecções respiratórias superiores e inferiores, em crianças e adultos, com eficáciao comparável à eritromicina e amoxicilina.

Na otite média aguda sua eficácia é similar à amoxicilina, cefaclor e ceftriaxona, e é opção nas infecções causadas por H. influenzae resistente à ampicilina ou em pacientes com hipersensibilidade à penicilina. Pode ser usado na profilaxia da otite média recorrente e otite média crônica. Na sinusite aguda, pode ser considerado agente de primeira linha.

No tratamento das pneumonias mostra eficácia similar ao cefadroxil, à penicilina G procaína e cefalexina e pode ser uma opção em casos leves a moderados; contudo, deve-se sempre considerar a resistência local. Também se mostra eficaz na bronquite crônica agudizada.

O Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é considerado medicamento de escolha na profilaxia e no tratamento da pneumonia por P. carinii em adultos e crianças HIV positivo. Nesses pacientes, seu uso mostra-se também eficaz na profilaxia primária da toxoplasmose cerebral.

Nas infecções agudas, não complicadas, do trato urinário inferior, o Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) tem eficácia similar ao ofloxacino e ciprofloxacino no tratamento com duração de três dias, similar ao norfloxacino e nitrofurantoína em estudos que avaliaram o tratamento por sete dias e, similar ao ciprofloxacino, no tratamento por dez dias. Também é efetivo na profilaxia de infecções recorrentes do trato urinário. No tratamento da pielonefrite aguda não complicada, o Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) tem eficácia similar ao cefaclor e à ofloxacina e, quando usado em associação com gentamicina, apresenta menor resistência antimicrobiana significativa, quando comparada à associação ampicilina com gentamicina, além de oferecer menor custo.

Nas prostatites agudas e crônicas, mostra-se eficaz devido à sua alta concentração no tecido prostático.

O Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) demonstrou ser tão eficaz quanto à estreptomicina e, provavelmente, superior à tetraciclina no tratamento do cancroide. Na uretrite gonocócica e não gonocócica (por clamídias) é um tratamento alternativo. Verifica-se a eliminação do gonococo em dois dias de tratamento e da clamídia em cinco a dez dias de tratamento com o Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa).

O Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é efetivo no tratamento das infecções gastrointestinais por Salmonella, Shigella e E. coli enteropatogênica. Na diarreia dos viajantes, estudos mostram eficácia similar ao ciprofloxacino, com o tratamento de cinco dias. Em adultos, o Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa), por sete dias, mostrou-se tão eficaz quanto à amoxicilina/ácido clavulânico em infecções de pele e do subcutâneo.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) contém dois componentes ativos, sulfametoxazol e trimetoprima, agindo sinergicamente pelo bloqueio sequencial de duas enzimas que catalisam estágios sucessivos da biossíntese do ácido folínico no microrganismo. Esse mecanismo habitualmente resulta em atividade bactericida in vitro em concentrações nas quais as substâncias individualmente são apenas bacteriostáticas.

Adicionalmente, o Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é frequentemente eficaz contra organismos que são resistentes a um dos seus dois componentes. Devido ao seu mecanismo de ação, o risco de resistência bacteriana é minimizado.

O efeito antibacteriano do Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) in vitro atinge um amplo espectro de microrganismos patogênicos gram-positivos e gram-negativos, embora a sensibilidade possa depender da área geográfica em que é utilizado.

Microrganismos geralmente sensíveis (CIM = concentração inibitória mínima < 80mg/L)*:

*Equivalente ao SMZ.

Cocos:

Branhamella catarrhalis.

Bacilos gram-negativos:

Haemophilus influenzae (betalactamase positivo, betalactamase negativo), Haemophilus parainfluenzae, E. coli, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, outras Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, outras Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, outras Yersinia spp., Vibrio cholerae.

Outros diversos bacilos gram-negativos:

Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Com base em experiência clínica, os seguintes microrganismos devem também ser considerados como sensíveis:

Brucella, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Microrganismos parcialmente sensíveis (CIM = 80 – 160mg/L)*:

*Equivalente ao SMZ.

Cocos:

Staphylococcus aureus (meticilina sensíveis e meticilina resistentes), Staphylococcus spp. (coagulase negativo), Streptococcus pneumoniae (penicilina sensíveis, penicilina resistentes).

Bacilos gram-negativos:

Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, outras Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella-enteritidis Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente denominado Xanthomonas maltophilia).

Outros diversos bastonetes gram-negativos:

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalmente A. baumanii), Aeromonas hydrophila.

Microrganismos resistentes (CIM > 160mg/L)*:

*Equivalente ao SMZ.

A prevalência local de resistência ao Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) entre as bactérias pertinentes à infecção tratada deve ser conhecida quando Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) é prescrito em bases empíricas.

Para excluir resistência, especialmente em infecções com probabilidade de serem causadas por um patógeno parcialmente sensível, o isolado deve ser testado para sensibilidade.

A sensibilidade ao Sulfametoxazol + Trimetoprima (substância ativa) pode ser determinada por métodos padronizados, tais como os testes de disco ou de diluição recomendados pelo National Comittee for Clinical Laboratory Standards – NCCLS.

Os seguintes critérios para sensibilidade recomendados pelo NCCLS são disponibilizados na tabela abaixo:

Tabela 1. Critérios para sensibilidade recomendados pelo NCCLS

*Disco: 1,25 µg TMP (trimetoprima) e 23,75 µg SMZ (sulfametoxazol).
**TMP (trimetoprima) e SMZ (sulfametoxazol) em uma proporção de 1 para 19.

Farmacocinética

As propriedades farmacocinéticas da trimetoprima (TMP) e do sulfametoxazol (SMZ) são muito semelhantes.

Absorção:

Após administração oral, a TMP e o SMZ são rapidamente e quase completamente absorvidos na porção superior do trato gastrointestinal. Após dose única de 160mg de TMP + 800mg de SMZ, são obtidas concentrações plasmáticas máximas de 1,5 – 3μg/mL para TMP e 40 – 80μg/mL para SMZ, dentro de uma a quatro horas. Se a administração for repetida a cada 12 horas, as concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio, atingidas em dois ou três dias, variam entre 1,3 e 2,8μg/mL para o TMP e entre 32 e 63μg/mL para o SMZ.

Biodisponibilidade:

A absorção de TMP e SMZ é completa conforme demonstrado pela biodisponibilidade oral absoluta chegando a 100% para ambas as drogas.

Distribuição:

O volume de distribuição é de aproximadamente 1,6L/kg para TMP e 0,2L/kg para SMZ, enquanto a ligação às proteínas plasmáticas atinge 37% para TMP e 66,2% para SMZ.

O TMP em relação ao SMZ penetra melhor em tecido prostático não inflamado, fluido seminal, fluido vaginal, saliva, tecido pulmonar normal inflamado e fluido biliar; a penetração no liquor e humor aquoso é similar para ambos componentes.

Grandes quantidades de TMP e pequenas quantidades de SMZ passam da corrente sanguínea para os líquidos intersticiais e para outros líquidos orgânicos extravasculares. Entretanto, em associação, as concentrações de TMP e SMZ são superiores às concentrações inibitórias mínimas (CIM) para a maioria dos microrganismos suscetíveis.

Em seres humanos, TMP e SMZ são detectados nos tecidos fetais (placenta, fígado, pulmão), no sangue do cordão umbilical e líquido amniótico, indicando a transferência placentária dos dois fármacos. Em geral, concentrações fetais de TMP são similares às concentrações maternas, e as de SMZ do feto, menores que as da mãe.

Tanto TMP quando SMZ são excretados pelo leite materno. Concentrações no leite materno são similares à concentração do plasma materno para TMP e mais baixas para SMZ. 

Metabolismo:

Cerca de 20% da dose de TMP é metabolizado. As isoenzimas do citocromo P450 envolvidas no metabolismo oxidativo de TMP não foram identificadas.

Os principais metabólitos de TMP são os derivados óxido 1 e 3 e hidroxi 3' e 4'; alguns metabólitos são microbiologicamente ativos. Cerca de 80% da dose de SMZ é metabolizada no fígado, predominantemente para derivados N4 acetil (≈ 40% da dose) e, em uma menor extensão, por conjugação glicuronídica; seus metabólitos são inativos. SMZ também sofre metabolismo oxidativo. O primeiro passo da via oxidativa conduz à formação do derivado de hidroxilamina, o qual é catalisada pelo CYP2C9.

Eliminação:

As meias-vidas dos dois componentes são muito semelhantes (em média de dez horas para TMP e onze horas para SMZ).

Os dois fármacos, assim como seus metabólitos, são eliminados quase exclusivamente por via renal por meio de filtração glomerular e secreção tubular, o que determina concentrações urinárias das substâncias ativas consideravelmente mais altas que as concentrações no sangue. Cerca de dois terços da dose de TMP e um quarto da dose SMZ são excretados inalterados na urina. A depuração plasmática total de TMP é igual a 1,9mL/min/kg. A depuração plasmática total de SMZ é igual a 0,32mL/min/kg. Apenas uma pequena parte dos fármacos é eliminada por via fecal.

Farmacocinética em condições clínicas especiais

Idosos:

As meias-vidas de TMP e SMZ não são significativamente alteradas nos pacientes idosos com função renal normal.

Insuficiência renal:

Em pacientes com comprometimento da função renal (clearance de creatinina de 15 – 30mL/min), as meias-vidas dos dois componentes podem estar aumentadas, exigindo ajustes dos regimes de doses. Diálise peritoneal ambulatorial contínua ou intermitente não contribuem significativamente para a eliminação de TMP-SMZ.

A dosagem de TMP-SMZ nestes pacientes deve ser semelhante aos pacientes com doença renal terminal (clearance de creatinina < 3mL/min). TMP e SMZ são removidos de forma significativa durante a hemodiálise e hemofiltração. Sugere-se aumentar em 50% a dose de TMP-SMZ depois de cada sessão de hemodiálise. Em crianças com insuficiência renal (clearance de creatinina < 30mL / min), a depuração da TMP é reduzida e sua meia-vida de eliminação prolongada. Portanto, a dose de TMP-SMZ deve ser reduzida proporcionalmente à diminuição da taxa de filtração glomerular nesta população de pacientes.

Insuficiência hepática:

A farmacocinética da TMP e SMZ em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave não é significativamente diferente daquela observada em indivíduos saudáveis.

Pacientes com fibrose cística:

A depuração renal da TMP e a depuração metabólica de SMZ são aumentadas em pacientes com fibrose cística. Consequentemente, a depuração total no plasma é aumentada e a meia-vida de eliminação é reduzida para ambos os fármacos.

Crianças e adolescentes:

Em crianças de 1 a 9 anos a depuração plasmática total de TMP é cerca de três vezes maior do que em adultos. Como consequência, a meia-vida de TMP em crianças é menor do que metade da observada em adultos.

Observações semelhantes foram feitas para sulfametoxazol.

Bactropin comprimidos deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do produto:

Comprimidos brancos, circular e biconvexo.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS 1.4381.0006.

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CRF-MG 10.883.

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