Paracetamol + Cafeína - EMS Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

É indicado como analgésico. Para o alívio temporário de dores de cabeça, sinusites, resfriados, dores musculares, cólicas menstruais, dores de dente e dores artríticas de baixa intensidade.

Como o Paracetamol + Cafeína EMS funciona?

O Paracetamol + Cafeína tem sua ação no alívio temporário de dores de cabeça, sinusites, resfriados, dores musculares, cólicas menstruais, dores de dente e dores artríticas de baixa intensidade.

O paracetamol + cafeína não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a algum dos componentes da fórmula.

Uma dose é igual a dois comprimidos. Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Caso os sintomas não desapareçam, você deve procurar orientação médica.

Posologia

Adultos

2 comprimidos de 6 em 6 horas enquanto persistirem os sintomas ou a critério médico.

Não ingerir mais de 8 comprimidos em 24 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.

Você deve usar este produto com cautela, caso apresente função renal ou hepática comprometida.

Você deve procurar orientação médica antes de utilizar o paracetamol + cafeína, se você apresentar alguma das seguintes condições:

Febre, problemas de sangramento, asma, insuficiência hepática, insuficiência renal, problemas estomacais como: azia, gastrite úlcera ou dor no estômago constante ou que apresente recidiva, dores de cabeça diárias, dores de cabeça incomuns ou dores de cabeça que se iniciaram após lesão na cabeça, esforço, tosse ou torção; primeira dor de cabeça após os 50 anos de idade.

Procure orientação médica antes de utilizar este produto se estiver tomando medicamento para diabetes, gota, artrite ou anticoagulante. Em caso de dor de dente, você deve consultar um dentista.

Você não deve usar este produto para dor por mais de 10 dias ou para febre por mais de 3 dias, exceto sob orientação médica. Você deve procurar ajuda médica, se a dor ou a febre persistir ou piorar, se novos sintomas aparecerem ou ocorrer vermelhidão ou edema; pois estes sinais podem indicar uma condição clínica grave.

Caso você tome este medicamento em uma quantidade maior do que a recomendada, você deve procurar assistência médica, mesmo que não tenha aparecido algum sinal ou sintoma.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Não use outro produto que contenha paracetamol.

Não tome remédio sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Evite o uso de paracetamol + cafeína ou outros analgésicos com bebidas alcoólicas. Por conter o analgésico paracetamol, o paracetamol + cafeína pode aumentar o risco de danos ao fígado caso seja administrado concomitante a outros produtos que contêm paracetamol; assim o uso concomitante de paracetamol + cafeína e outros medicamentos à base de paracetamol deve ser evitado. O paracetamol + cafeína pode aumentar o risco de sangramento estomacal em pessoas predispostas, tais como idosos.

O paracetamol + cafeína não deve ser utilizado com os seguintes medicamentos

Barbitúricos, antidepressivos tricíclicos e carbamazepina, devido ao aumento do risco de dano hepático.

A dose recomendada de paracetamol + cafeína contém cafeína equivalente a uma xícara de café.

Você deve limitar o uso de medicamentos, alimentos e bebidas contendo cafeína durante o uso deste produto, pois o excesso de cafeína pode causar nervosismo, irritabilidade, insônia e, ocasionalmente, taquicardia.

A cafeína pode interagir em moderado grau, com carbamazepina, isoniazida, fenitoína, varfarina e zidovudina.

Você pode procurar orientação médica caso ocorra, durante o tratamento:

Alergia (por exemplo, erupções na pele ou falta de ar), dor abdominal, diminuição da temperatura corporal, palpitação, distúrbios gastrointestinais ou disfunção renal.

Informe ao seu médico em caso de aparecimento de qualquer reação inesperada. Há sinais que podem aparecer durante o tratamento, que só são identificados por exames laboratoriais e avaliação médica, como alterações nas células sanguíneas.

Informe o seu médico aparecimento de reações desagradáveis.

Gravidez e lactação

Você deve informar ao seu médico se ficar grávida durante o tratamento com paracetamol + cafeína ou após o seu término. Informar ao médico se estiver amamentando.

Pacientes idosos

Não há recomendações específicas para pacientes idosos.

Não use junto com outros medicamentos que contenham paracetamol, com álcool, ou em caso de doença grave do fígado.

Apresentações

Comprimidos revestidos. Embalagem contendo 20 comprimidos revestidos.

Comprimidos revestidos. Embalagem Hospitalar contendo 120 ou 200 comprimidos revestidos.

Uso adulto.

Uso oral.

Composição

Cada comprimido revestido contém:

Paracetamol500 mg
Cafeína65 mg
Excipientes* q.s.p.1 com. rev.

*Celulose microcristalina, copovidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, corante alumínio laca vermelho 40, água purificada, povidona, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, amidoglicolato de sódio.

Acetilcisteína é o antídoto para superdosagem de paracetamol. O paracetamol é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal superior. Os picos plasmáticos ocorrem entre 30 a 60 minutos após doses terapêuticas, normalmente dentro de 4 horas após superdosagem.

A substância original – não tóxica – é metabolizada extensamente no fígado, formando principalmente os conjugados de sulfato e glicuronida, que também não são tóxicos e são excretados rapidamente na urina. Uma pequena fração da dose ingerida é metabolizada no fígado pela função mista oxidase do citocromo P-450 para formar um metabólito intermediário reativo, potencialmente tóxico, que se conjuga de preferência com a glutationa hepática e forma derivados não-tóxicos de cisteína e ácido mercaptúrico excretados pelos rins.

Doses terapêuticas de paracetamol não saturam o sistema de conjugação glicuronida/sulfato e não resultam na formação de metabólito reativo suficiente para depletar as reservas de glutationa.

Entretanto, após a ingestão de altas doses (150 mg/kg ou mais), as vias de conjugação glicuronida/sulfato ficam saturadas resultando em grande fração de droga sendo metabolizada através da via do citocromo P-450.

O aumento da formação de metabólitos reativos pode depletar as reservas hepáticas de glutationa, com subsequente ligação dos metabolítos a moléculas proteicas dentro dos hepatócitos resultando em necrose celular. A acetilcisteína demonstrou reduzir a extensão do dano ao fígado após superdosagem por paracetamol.

Os sintomas iniciais de superdosagem potencialmente hepatóxica podem incluir

Náuseas, vômitos, diaforese e mal-estar geral. Evidências clínicas e laboratoriais de toxicidade hepática podem não ser aparentes até 48 a 72 horas após ingestão. Em adultos e adolescentes, independentemente da quantidade de paracetamol ingerida, deve-se administrar acetilcisteína imediatamente. A terapia com a acetilcisteína deve ser iniciada e continuada por um ciclo completo de tratamento.

Sua eficácia depende de quão precoce for a sua administração, com resultados benéficos principalmente em pacientes tratados até 16 horas após a superdosagem.

Se a dosagem plasmática de paracetamol não for acessível e se a dose estimada de paracetamol ingerida exceder a 150 mg/kg, a terapia com a acetilcisteína deve ser iniciada e continuada por um ciclo completo de tratamento.

Não esperar pelos resultados das análises dos níveis de paracetamol para iniciar o tratamento com a acetilcisteína. Os seguintes procedimentos adicionais são recomendados: o estômago deve ser esvaziado imediatamente por lavagem ou indução de vômitos com xarope de ipéca.

O exame sorológico de paracetamol deve ser obtido o mais rápido possível, mas não antes das 4 horas seguintes da ingestão. Devem-se obter relatos sobre a função hepática no início e em intervalos repetidos de 24 horas.

Paracetamol

Para a maioria dos pacientes, o uso ocasional de paracetamol, geralmente possui pouco ou nenhum efeito em pacientes sob uso crônico de varfarina. Porém, há controvérsias em relação a possibilidade do paracetamol potencializar o efeito anticoagulante da vafarina ou de outros derivados cumarínicos.

Cafeína

Uma única dose, aguda, de cafeína demonstrou um aumento da excreção renal de lítio o que é provavelmente secundário ao aumento da excreção de sódio visto com o uso de cafeína. Adicionalmente, a descontinuação abrupta do uso crônico de cafeína foi associada ao aumento sérico na concentração de lítio.

Resultados de Eficácia


Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas.

Os picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subseqüente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).

Nos anos 80 uma análise de 30 estudos referentes a cefaléias e dores pós-operatórias, sugeriu um aumento de eficácia analgésica em associaçoes contendo 65 mg de cafeína. Uma análise mais recente examinou diversas doses de combinações de cafeína a analgésicos.

No caso do paracetamol, dezesseis combinações com a cafeína foram analisadas sendo que foram utilizadas doses de 100,178,316 e562 mg/kg de paracetamol todas combinadas com doses de 10,18,32,56 mg/kg de cafeína. A antinocicepção foi aumentada em dose moderada, 316 mg/kg de paracetamol e 32mg/kg de cafeína por dia5. Sendo comprovado o aumento da absorção e do tempo de ação do paracetamol se administrado concomitantemente a cafeína, explicado pelo aumento do fluxo sanguíneo na mucosa gastrintestinal.

Características Farmacológicas


O paracetamol é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Estudos com doses únicas (12.5mg/Kg) de paracetamol, em crianças febris, demonstraram o inicio da redução da febre entre 15 e 30 minutos.

A cafeína é um derivado da metilxantina o qual, provavelmente, possui suas ações farmacológicas através do antagonismo dos receptores de adenosina. Metilxantinas, como classe, são ativas tanto centralmente quanto perifericamente, mas, a cafeína, especialmente, é conhecida por produzir efeitos marcantes no sistema nervoso central. O antagonismo de receptores de adenosina resulta em broncodilatação, liberação de noradrenalina sendo também responsável pelos efeitos psicomotor estimulante da cafeína. Esses efeitos estimulantes no SNC envolvem a habilidade da cafeína em agir como um adjuvante analgésico.

Em altas concentrações, as metilxantinas, incluindo a cafeína, também inibem a enzima fosfodiesterase, aumentando os níveis intracelular de cAMP.

A associação de cafeína e paracetamol promove ação mais acelerada e eficaz do analgésico.

Propriedades farmacocinéticas

Foi demonstrado que a combinação de cafeína aumenta a absorção de paracetamol. O mecanismo pode ser relacionado ao aumento do fluxo sanguíneo gastrointestinal induzido pela cafeína ou a diminuição da depuração de paracetamol. Uma meta analise da literatura não demonstrou o risco da hepatotoxicidade induzida pelo paracetamol em doses controladas, de cafeína e paracetamol combinados, em humanos.

Paracetamol

Absorção:

O paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%.

Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL.

Através de informações, agrupadas, de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/mL, sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.

Efeito dos alimentos:

Embora as concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.

Distribuição:

O paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo:

O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato.

Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.

Eliminação:

Em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.

Cafeína

Absorção:

A cafeína é completa e rapidamente absorvida, no trato gastrointestinal, após a administração oral, tendo essencialmente 100% de biodisponibilidade em adultos normais em jejum. Geralmente, a concentração plasmática máxima pode ser esperada para ocorrer entre 30 a 60 minutos. O consumo de café, contendo 100 mg de cafeína, produziu uma notável concentração plasmática em 5 minutos com a concentração plasmática máxima de 1.5 a 1.8 mcg/mL, ocorrendo entre 50 e 75 minutos após a administração. A absorção de cafeína não parece ser substancialmente alterada pela dose.

Efeito dos alimentos:

A presença de alimento no intestino diminui a absorção de cafeína.

Distribuição:

A cafeína se distribui amplamente pelo corpo, e, devido a sua natureza hidrofóbica, atravessa as membranas biológicas. A cafeína atravessa a barreira hematoencefálica e a placenta. O volume de distribuição é 0.6 L/Kg com 36% ligados a proteínas.

Metabolismo:

A cafeína é metabolizada por demetilação no fígado, primeiramente pela CYP1A2, em um processo saturado e dose-dependente. O maior metabolito desse processo é a paraxantina, formado através de 3 demetilações, o qual representa 84% do processo de demetilação da cafeína. Os outros metabolitos formados por esse processos são: teobromina (12%) e teofilina (4%).

Paraxantina é, subsequentemente, metabolizada por um processo com múltiplos passos até metilurato, com a xantina oxidase responsável pelo ultimo passo. Pequenas quantidades de cafeína são metabolizadas a ácido 1,3,7-trimetilurato e 6-amino-5-[N-formilmetilamino]-1,3-dimetiluracil.

Eliminação:

Os metabolitos da cafeína e pequenas quantidades de cafeína são excretados pela urina. A meia vida de eliminação da cafeína varia entre 3 e 7 horas em adultos. Não foi encontrada diferença significativa entre a meia vida de eliminação entre jovens e idosos.

Manter à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

Prazo de Validade: Vide cartucho.

Este medicamento não deve ser utilizado se o prazo de validade estiver vencido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS: nº 1.0235.0868

Farm.Resp.:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF – SP nº 19.710

Registrado por:
EMS S/A
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 - Hortolândia/SP
CNPJ: 57.507.378/0003-65
Indústria brasileira

Fabricado por:
EMS S/A.
S. B. do Campo/SP

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.