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Para que serve

Antivirótico, tratamento de infecções pelo vírus Herpes simplex, inclusive herpes genital e labial inicial e recorrente.

Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir.

Adultos e crianças
Aplicar o creme cinco vezes ao dia. O medicamento deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes no início da infecção.
Nas recorrências, iniciar o tratamento no período prodrômico ou aos primeiros sinais da lesão. O tratamento deve continuar por 5 a 10 dias até ocorrer a cicatrização.

Não é uma preparação adequada para uso em mucosas (Intravaglnal, Intrabucal e dos olhos, por exemplo), pois pode Irritar a mucosa. Deve-se tomar cuidado para evitar a Introdução acidental nos olhos.
O uso do medicamento deve ser considerado apenas quando o benefício para a mãe for maior que o risco para o feto.
A administração sistêmica do aciclovir em testes padronizados Internacionalmente reconhecidos não produziu efeitos embríotóxícos ou teratogênicos em coelhos, ratos e camundongos.
Em testes não padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após doses subcutâneas tão altas que produziram toxicidade materna.
A relevância clínica dessas observações é Incerta.
Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após administração sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da amamentação é considerada insignificante.
Categoria "B" de risco na gravidez.

pode provocar ardência, prurido no local, bem como eritema. Em alguns casos ocorre leve ressecamento e descamação da pele.

Pacientes com herpes genital tem maior probabilidade de contrair câncer de colo de útero. Portanto, é multo Importante que se submetam a exames cltológlcos ao menos uma vez no ano.
Gravidez e lactação: existem relatos do uso de formulações de aciclovir durante a gravidez. Os registros não demonstraram um aumento no número de defeitos congênitos nos Indivíduos expostos a aciclovir, quando comparados com a população em geral, e nenhum desses defeitos mostrou um padrão único e consistente que possa sugerir uma causa comum.

Caso ocorra ingestão acidental do creme dermatológico (conteúdo total 10 g contendo 500 mg de aciclovir) é improvável que ocorram efeitos tóxicos, porém recomenda-se procurar o médico, pois o excipiente propilenoglicol, se ingerido, pode ser tóxico em crianças.

Comprimido 

Não foi identificada nenhuma interação clinicamente significativa.

O Aciclovir (substância ativa) é eliminado primariamente inalterado na urina, via secreção tubular renal ativa. Qualquer droga administrada concomitantemente, que afete esse mecanismo, pode aumentar a concentração plasmática do Aciclovir (substância ativa). A probenecida e a cimetidina aumentam a área sob a curva (ASC) do Aciclovir (substância ativa) por esse mecanismo, e reduzem o clearance renal do Aciclovir (substância ativa).

De modo similar, aumentos nas ASCs plasmáticas do Aciclovir (substância ativa) e do metabólito inativo de micofenolato de mofetila, um agente imunossupressor usado em pacientes transplantados, foram demonstrados quando as drogas foram coadministradas. Entretanto, nenhum ajuste de dose é necessário por causa do amplo índice terapêutico do Aciclovir (substância ativa).

Creme

Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de Aciclovir (substância ativa) creme.

Não há relatos até o momento. 

Resultados de eficácia


O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, a formação de novas lesões e a duração dos sintomas nos casos de herpes recorrente (81,5% dos casos).

Características farmacológicas


Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O aciclovir é um nucleosídeo sintético, análogo da purina, com atividade inibitória in vitro e in vivo contra os vírus da família herpesvírus, incluindo vírus Herpes simplex (VHS), tipos 1 e 2; vírus Varicella zoster (VVZ); vírus Epstein Barr (VEB) e Citomegalovirus (CMV). Em culturas celulares, o aciclovir tem maior atividade antiviral contra o VHS-1, seguido (em ordem decrescente de potência) pelo VHS-2, VVZ, VEB e CMV.

A atividade inibitória do aciclovir sobre VHS-1, VHS-2, VVZ, VEB e CMV é altamente seletiva. Uma vez que a enzima timidina quinase (TQ) de células normais não-infectadas não utiliza o aciclovir como substrato, a toxicidade do aciclovir para as células do hospedeiro mamífero é baixa.

No entanto, a TQ codificada pelo VHS, VVZ e VEB converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo nucleosídeo que é, então, convertido em difosfato e, finalmente, em trifosfato, por enzimas celulares. O trifosfato de aciclovir interfere com a DNA-polimerase viral e inibe a replicação do DNA viral, resultando na terminação da cadeia seguida da incorporação do DNA viral.

Efeitos farmacodinâmicos

A administração prolongada ou repetida de aciclovir em pacientes seriamente imunocomprometidos pode resultar na seleção de cepas de vírus com sensibilidade reduzida, que podem não responder ao tratamento contínuo com aciclovir.

A maioria das cepas com sensibilidade reduzida, isoladas clinicamente, mostrou-se relativamente deficiente em TQ viral. No entanto, também foram relatadas cepas com TQ viral ou DNA-polimerase alteradas. A exposição do VHS isolado clinicamente ao aciclovir, in vitro, também pode levar ao aparecimento de cepas menos sensíveis. A relação entre a sensibilidade do VHS isolado clinicamente, determinada in vitro e a resposta clínica ao tratamento com aciclovir não está bem definida.

Todos os pacientes devem ser orientados, a fim de evitar a potencial transmissão do vírus, particularmente quando há lesões ativas presentes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O aciclovir é apenas parcialmente absorvido no intestino. As médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas em estado estável de equilíbrio (Cmáx), após doses de 200mg, administradas a cada quatro horas, foram de 3,1 μM (0,7μg/mL) e os níveis plasmáticos mínimos equivalentes (Cmín) foram de 1,8 μM (0,4μg/mL).

Os níveis de Cmáx correspondentes após doses de 400mg e 800mg, administradas a cada quatro horas, foram de 5,3 μM (1,2μg/mL) e 8 μM (1,8μg/mL) respectivamente, e os níveis equivalentes de Cmín foram de 2,7 μM (0,6μg/mL) e 4μM (0,9μg/mL).

Em adultos, as médias das concentrações plasmáticas máximas atingidas (Cmáx) após infusão por uma hora de 2,5mg/kg; 5mg/kg; 10mg/kg ou 15mg/kg foram 22,7 μM (5,1μg/mL); 43,6 μM (9,8μg/mL); 92 μM (20,7μg/mL) e 105 μM (23,6μg/mL), respectivamente. Os níveis mínimos equivalentes (Cmín), sete horas mais tarde, foram de 2,2 μM (0,5μg/mL); 3,1 μM (0,7μg/mL); 10,2 μM (2,3μg/mL) e 8,8 μM (2,0μg/mL), respectivamente.

Em crianças com mais de 1 ano de idade, foram observados médias das concentrações plasmáticas máximas (Cmáx) e níveis mínimos (Cmín) semelhantes quando uma dose de 250mg/m2 foi substituída por 5mg/kg, e uma dose de 500mg/m2 foi substituída por 10mg/kg. Em recém-nascidos (0-3 meses de vida) tratados com doses de 10mg/kg, administradas por um período de infusão de uma hora a cada oito horas, a Cmáx verificada foi de 61,2 μM (13,8μg/mL) e a Cmín, de 10,1 μM (2,3μg/mL).

Distribuição

Os níveis do fluido cérebro-espinhal são de aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteínas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%), e não estão previstas interações medicamentosas que envolvam deslocamento do sítio de ligação.

Eliminação

Em adultos, a meia-vida plasmática final do aciclovir, após administração de aciclovir IV por infusão, é de aproximadamente 2,9 horas. A maior parte da droga é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente superior ao da creatinina, indicando que a secreção tubular, além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal da droga. A 9-carboximetoximetilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir, responsável por 10-15% da dose excretada na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 g de probenecida, a meia-vida final e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática estendem-se para 18% e 40%, respectivamente.

Em recém-nascidos (0 a 3 meses de vida) tratados com 10mg/kg administrados por infusão, durante um período de uma hora a cada oito horas, o tempo de meia-vida terminal foi de 3,8 horas.

Populações de pacientes especiais

Em pacientes com insuficiência renal crônica, verificou-se que a meia-vida final foi de 19,5 horas. A meia-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5,7 horas. Os níveis plasmáticos de aciclovir caíram aproximadamente 60% durante a diálise.

Em idosos, o clearance corporal total cai com o aumento da idade, associado à diminuição no clearance da creatinina, apesar de haver pouca alteração na meia-vida plasmática final.

Os estudos não demonstraram alterações no comportamento farmacocinético do aciclovir ou da zidovudina quando ambos foram administrados simultaneamente a pacientes infectados pelo HIV.

O medicamento não previne nem Impede a transmissão do herpes genital a outras pessoas.
- O creme dermatológico não deve ser usado próximo dos olhos.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Não tome mediamentos sem o conhecimento de seu médico, pois pode ser perigoso para sua saúde.
Não administre nem utilize medicamento com a validade vencida.
- Informe seu médico se ocorrerem reações de sensibilidade ao produto ou seja sensível ao ganciclovir.
- Informe seu médico se você estiver grávida ou ocorra gravidez durante o tratamento ou esteja amamentando.
- Siga a prescrição médica e não altere as dosagens ou os intervalos da administração do aciclovir.
- O tratamento não deve ser Interrompido sem o conhecimento do seu médico.
- Não misture ou aplique outros medicamentos, a não ser por ordem médica.
- Mantenha as áreas afetadas limpas e secas para evitar Irritações nas lesões, quando utilizar o creme dermatológico.
- Evite o contato sexual no caso do parceiro apresentar sinais ou sintomas de herpes genital. O uso de preservativos pode evitar a transmissão do herpes.

Marcelo Ramos - CRF-SP n° 16.440

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.