Acetilcisteína Granulado - EMS Icone para ediçãoIcone de Enomear Icone de Excluir

Para que serve

Este é um medicamento expectorante indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita secreção densa e viscosa, tais como bronquite aguda, bronquite crônica e suas exacerbações (piora do quadro clínico e complicações), enfisema pulmonar (doença crônica caracterizada pelo comprometimento dos pulmões), pneumonia (inflamação nos pulmões e brônquios), colapso/atelectasias pulmonares (fechamento dos brônquios), mucoviscidose (doença hereditária que produz muco espesso, também conhecida por fibrose cística). Também é indicado para intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.

Como Acetilcisteína EMS funciona?

A acetilcisteína é um medicamento expectorante que ajuda a eliminar as secreções produzidas nos pulmões, facilitando a respiração.

A acetilcisteína modifica as características da secreção respiratória (muco) reduzindo sua consistência e elasticidade, tornando-a mais fluida ou mais liquefeita, o que facilita a sua eliminação das vias respiratórias. A acetilcisteína funciona ainda como antídoto de danos hepáticos provocados pelo paracetamol, regenerando os estoques de uma substância vital para a função normal do fígado (a glutationa). A acetilcisteína é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal. O início de sua ação ocorre dentro de uma hora após sua administração, quando alcança concentrações máximas nas secreções brônquicas.

A acetilcisteína é contraindicada para pacientes alérgicos a acetilcisteína e/ou demais componentes de suas formulações.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

Não há contra-indicações para o tratamento de overdose de paracetamol com acetilcisteína.

A acetilcisteína é um medicamento que não necessita de prescrição médica obrigatória. Leia as informações da bula antes de utilizá-lo e, se persistirem os sintomas ao fazer uso deste medicamento, suspenda o uso e procure orientação médica.

A acetilcisteína deve ser administrada somente por via oral.

A acetilcisteína deve ser dissolvida com o auxílio de uma colher, em meio copo d’água em temperatura ambiente, e ingerido em seguida. Não se deve guardar a solução.

Posologia

Pediátrico (crianças acima de 2 anos)

Acetilcisteína granulado 100 mg:

Idade

Dose

Frequência

2 a 4 anos

100 mg (1 envelope)

2 a 3 vezes ao dia ou a critério médico

Acima de 4 anos

100 mg (1 envelope)

3 a 4 vezes ao dia ou a critério médico

Adultos

Acetilcisteína granulados de 200mg e 600 mg. De maneira geral, 600 mg ao dia ou conforme as seguintes recomendações:

Apresentação 

Dose

Frequência

Granulado 200 mg

200 mg (1 envelope)

2 a 3 vezes ao dia

Granulado 600 mg

600 mg (1 envelope)

1 vez ao dia, de preferência à noite

 A duração do tratamento é de 5 a 10 dias, não desaparecendo os sintomas procure um médico.

Indicações específicas para uso adulto e pediátrico

Complicação Pulmonar da Fibrose Cística

A posologia recomendada para este caso é a seguinte:
Crianças acima de 2 anos de idade:

 200 mg (2 envelopes de 100 mg) a cada 8 horas.

Adultos:

200 mg (1 envelope de 200 mg) a 400 mg (2 envelopes de 200 mg) a cada 8 horas.

Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol

Por via oral, dose inicial de 140 mg/kg de peso corpóreo o mais rápido possível, dentro de 10 horas da ingestão do agente tóxico, seguidas de doses únicas de 70 mg/kg de peso corpóreo a cada 4 horas, por 1-3 dias.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Acetilcisteína EMS?

Caso você esqueça de tomar uma dose, deve tomá-la o quanto antes, e tomar a dose seguinte como de costume, isto é, na hora regular e sem dobrar a dose.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é característico do princípio ativo contido no mesmo.

É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante à outros medicamentos com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.

A administração da acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras medidas para drenagem de secreção.

Pacientes portadores de asma brônquica

Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo (contração dos brônquios causando dificuldade para respirar ou chiado no peito), suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado.

A acetilcisteína pode afetar moderadamente o metabolismo da histamina, portanto deve-se ter cautela ao administrar o produto para tratamento ao longo prazo em pacientes com intolerância à histamina, uma vez que sintomas de intolerância pode ocorrer (dor de cabeça, rinite vasomotora e prurido).

Atenção pacientes sob dietas restritivas de sódio: a acetilcisteína em todas as apresentações de uso oral adulto e pediátrico contém sódio.

Atenção diabéticos: Este medicamento contém sacarose (açúcar). Pacientes com problemas hereditários de intolerância à frutose, má absorção da glicose-galactose ou insuficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.

Interações medicamentosas

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

O medicamento acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo tussígeno pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.

O uso de carvão ativado pode reduzir o efeito da acetilcisteína.

Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.

Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral 2 horas antes ou depois da administração do antibiótico.

A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão significante e, aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias (dor de cabeça).

Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a base de nitrato, em conjunto com o uso de acetilcisteína.

O uso concomitante de acetilcisteína e carbamazepina, podem resultar em níveis subterapêuticos de carbamazepina.

Alterações de exames laboratoriais

A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.

Interações com alimentos

Até o momento não foi relatada interação entre acetilcisteína e alimentos. Não há nenhuma indicação sobre a administração do produto antes ou após as refeições.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Os eventos adversos mais frequentemente associados com a administração oral de acetilcisteína são gastrointestinais. Reações de hipersensibilidade incluindo choque anafilático, reação anafilática/anafilactóide, broncoespasmo, angioedema, rash e prurido tem sido reportados com menor frequência.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Hipersensibilidade, cefaleia (dor de cabeça), zumbido no ouvido, taquicardia, vômito, diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária, rash, angioedema (alergia), prurido (coceira), febre e pressão arterial baixa.

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Broncoespasmo (chiado no peito), dispneia (falta de ar) e dispepsia (indigestão).

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Choque anafilático, reação anafilática/anafilactóide e hemorragia.

Reação com frequência desconhecida:

Edema (inchaço) de face.

Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína. Na maioria dos casos
havia envolvimento provável de pelo menos uma droga co-suspeita na provocação da síndrome mucocutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, a acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.

Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína. O significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido.

Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gravidez, fertilidade e lactação

Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez. Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, na toxicidade reprodutiva. Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de Acetilcisteína na gravidez.

Não há informações disponíveis sobre o efeito da acetilcisteína na fertilidade humana. Estudos em animais não indicaram efeitos nocivos com relação à fertilidade humana nas dosagens recomendadas.

Não há informações disponíveis sobre a excreção da acetilcisteína e seus metabólitos pelo leite materno.

O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de riscobenefício.

O risco para criança amamentada não pode ser excluído.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações especiais.

Uso pediátrico

Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos. Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de expectorar pode ser limitada.

Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em crianças com menos de 2 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

Dirigir e operar máquinas

O paciente que utiliza acetilcisteína pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a atenção e o estado de vigília do paciente.

Apresentações

Granulado para solução oral 100mg. Embalagens com 10*, 15 e 16 envelopes de 5 g.

Granulado para solução oral 200 mg. Embalagens com 10*, 15 e 16 envelopes de 5 g.

Granulado para solução oral 600 mg. Embalagens com 10*, 15 e 16 envelopes de 5 g

*Embalagem fracionável.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Composição

Cada envelope de 5 g do granulado de 100 mg contém:

Acetilcisteína

100 mg

Excipiente*

5 g

*Sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de silício, sacarose.

Cada envelope de 5 g do granulado de 200 mg contém:

Acetilcisteína

200 mg

Excipiente*

5 g

*Sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de silício, sacarose.

Cada envelope de 5 g do granulado de 600 mg contém:

Acetilcisteína

600 mg

Excipiente*

5 g

*Sacarina sódica, essência de laranja pó, corante amarelo crepúsculo 6, corante alumínio laca amarelo crepúsculo 6, dióxido de silício, sacarose.

Conteúdo de sacarose e sacarina sódica por apresentação:

Até o momento não houve relato de nenhum caso de superdosagem para formas farmacêuticas orais de acetilcisteína. Voluntários saudáveis receberam 11,2 g de acetilcisteína diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento adverso sério. Doses acima de 500 mg de acetilcisteína/kg de peso foram bem toleradas sem nenhum sintoma de envenenamento.

A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais, como náusea, vômito e diarreia.

Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento é sintomático.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações com exames laboratoriais

A Acetilcisteína (substância ativa) pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.

Exclusivo Solução injetável / Comprimido efervescente/granulado e Xarope

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

Acetilcisteína (substância ativa) não deve ser administrada concomitantemente com fármacos antitussígenos, pois a redução do reflexo da tosse pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.

A administração concomitante de nitroglicerina e Acetilcisteína (substância ativa) tem mostrado hipotensão significante e aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de tratamento concomitante com nitroglicerina e Acetilcisteína (substância ativa), os pacientes devem ser monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a possibilidade de cefaleias.

Avise seu médico ou farmacêutico se você usar medicamentos a base de nitrato, em conjunto com o uso de Acetilcisteína (substância ativa).

Relatos de inativação de antibióticos com Acetilcisteína (substância ativa) foram encontrados apenas em estudos “in vitro” onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto, dissolução (mistura) de formulações de Acetilcisteína (substância ativa) com outros medicamentos não é recomendada.

Exclusivo Solução nasal

Em geral, Acetilcisteína (substância ativa) nasal pode ser administrado junto com outros medicamentos vasoconstritores comumente utilizados. Houve aumento da absorção de medicamentos peptídicos como a calcitonina por via nasal, quando administrados concomitantemente com Acetilcisteína (substância ativa) também por via nasal em animais.

Solução injetável / Comprimido efervescente/granulado e Xarope

Por ser de uso injetável ou inalatório, não são conhecidas interferências entre o medicamento e alimentos.

Solução Nasal

Por ser de uso nasal não há interferência entre Acetilcisteína (substância ativa) nasal e alimentos.

Resultados de Eficácia


Solução injetável

Comparação da administração intravenosa e oral

A Acetilcisteína (substância ativa) por via intravenosa tem um pico máximo de concentração em plasma até 20 vezes maior que uma dose semelhante por via oral. A maior disponibilidade de Acetilcisteína (substância ativa) por via intravenosa acontece tanto na forma total como reduzida e poderia ser atribuída à ausência do metabolismo hepático de primeira passagem que acontece após a administração oral.

Intoxicação por paracetamol

A Acetilcisteína (substância ativa) é recomendada como antídoto para a superdose de paracetamol com possível risco de toxicidade hepática. Estudo comparou 100 casos de intoxicação por paracetamol tratados com Acetilcisteína (substância ativa) intravenosa e 57 casos que receberam unicamente tratamento de suporte (Prescott LF e cols. 1979). Demonstrou-se uma redução importante da toxicidade hepática grave (58% suporte a 2% no grupo Acetilcisteína (substância ativa) ) quando o tratamento foi administrado nas primeiras 10 horas após a ingestão de paracetamol.

Em um estudo de coorte que avaliou 4084 pacientes intoxicados por paracetamol, foram comparados os pacientes que receberam regime de Acetilcisteína (substância ativa) por via oral (regime de 72 horas) e por via intravenosa (regime de 20 h). Os pacientes que receberam tratamento endovenoso nas primeiras 12 horas após a ingestão de paracetamol tiveram menor toxicidade hepática (RR 0,54, CI95% 0,38 a 0,75 às 4 horas; RR 0.84, CI95% 0,71 a 1,00 às 12 horas e 12 minutos).

Entre 12 e 18 horas após a ingestão de paracetamol, o tratamento endovenoso com Acetilcisteína (substância ativa) diminuiu a toxicidade hepática de forma semelhante ao tratamento oral. Ainda é destacada a vantagem de poder utilizar o tratamento endovenoso em pacientes que apresentam vômitos. Em estudo com pacientes pediátricos, a Acetilcisteína (substância ativa) intravenosa por 52 horas mostrou eficácia semelhante ao regime com Acetilcisteína (substância ativa) oral por 72 horas.

A Acetilcisteína na Síndrome do Desconforto Respiratório do Adulto

Estudo controlado em pacientes com Síndrome do Desconforto Respiratório do Adulto avaliou 32 pacientes que receberam Acetilcisteína (substância ativa) por via intravenosa e 29 que receberam placebo por infusão contínua nas 72 horas posteriores à sua admissão em terapia intensiva. Os pacientes que receberam Acetilcisteína (substância ativa) tiveram melhora rápida nos índices de oxigenação, com diminuição significativa no suporte ventilatório mecânico no segundo e terceiro dia de tratamento.

Uso da Acetilcisteína nas atelectasias pulmonares

Pacientes com atelectasias pulmonares foram tratados com lavagem broncoscópica com solução salina fisiológica e Acetilcisteína (substância ativa) na proporção de 7:3. Resultados radiológicos positivos foram vistos no seguimento de 48 dos 51 pacientes tratados. Houve completa regressão da atelectasia em 37 casos e regressão parcial em 11 casos. Entretanto, houve recorrência da atelectasia em 8 casos nas 48 horas seguintes (Perruchoud A e cols. 1980).

Instilação de Acetilcisteína para a sinusite crônica

Uma solução da associação de 300 mg de Acetilcisteína (substância ativa) e 750 mg de tianfenicol foi usada para realizar instilação local após lavagem e drenagem dos seios paranasais em 498 pacientes com sinusite maxilar crônica. Os pacientes foram tratados até se obter uma lavagem limpa ou uma sinumanometria normal. Em 36,25% dos casos, houve regressão completa do quadro de sinusite crônica, sem necessidade de intervenções adicionais, inclusive cirúrgicas.

Solução nasal

A Acetilcisteína em otorrinolaringologia

Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de Acetilcisteína (substância ativa) com nebulizador por via nasal quatro vezes ao dia em 60 indíviduos com diagnóstico de rinite alérgica. Acetilcisteína (substância ativa) era o único tratamento utilizado em um período de dois meses. Os participantes que usaram Acetilcisteína (substância ativa) relataram menos obstrução nasal, coceira no nariz e rinorreia quando comparados com os que receberam placebo, embora a diferença fosse significativa (p= 0,028) só no último sintoma (Bousquet J, 2000).

Comprimido efervescente/granulado e Xarope

Bronquite aguda

Um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo avaliou a eficácia de Acetilcisteína (substância ativa) 200 mg 3x/dia via oral formulação granulada por 10 dias no tratamento de 215 pacientes com bronquite aguda. Os participantes foram divididos em três grupos de acordo com a presença ou ausência de doenças respiratórias crônicas (Brocard H. e cols, 1980).

Os parâmetros avaliados (volume e viscosidade da secreção respiratória, intensidade da tosse e pico de fluxo expiratório) evidenciaram resultados favoráveis ao uso de Acetilcisteína (substância ativa) de modo significativo, em especial no grupo de participantes com bronquite aguda sem doença respiratória crônica prévia.

Ressalta-se entre os dados do estudo o aumento inicial e transitório significativo de secreção respiratória entre os pacientes que utilizaram Acetilcisteína (substância ativa).

Entre os pacientes tratados apenas com antibióticos no grupo placebo, houve declínio gradual do volume de secreção desde o início do tratamento. Isso reforça a hipótese do efeito positivo de drenagem da secreção devido à fluidificação pelo uso de Acetilcisteína (substância ativa) (Brocard H. e cols, 1980).

Bronquite crônica

Pacientes com bronquite crônica foram avaliados em um estudo multicêntrico, prospectivo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo e, neste estudo foram incluídos 744 pacientes. Os parâmetros estudados foram: quantidade e viscosidade da secreção respiratória, dificuldade de expectoração, intensidade da tosse e episódios de exacerbação em um período de 6 meses.

Os resultados positivos foram estatisticamente significantes em favor do grupo que usou Acetilcisteína (substância ativa) 200 mg 2x/dia formulação granulada via oral em todos os itens analisados (Multicenter Study Group, 1980). Um outro estudo foi realizado em pacientes com bronquite crônica.

Este estudo aberto e não comparativo avaliou 1392 pacientes (por protocolo) com diagnóstico de bronquite crônica em uso de Acetilcisteína (substância ativa) 200 mg 3x/dia formulação granulada via oral por 2 meses.

Foram analisados viscosidade e aspecto da secreção respiratória, dificuldade de expectoração e intensidade da tosse (Tattersall A. B. e cols, 1983). Após 2 meses de tratamento com Acetilcisteína (substância ativa), observou-se uma melhoria na viscosidade da expectoração em 80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%.

Os resultados confirmam a eficácia da Acetilcisteína (substância ativa) sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica. Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o desenvolvimento da bronquite crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudas recorrentes do seu processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia (Tattersall A. B. e cols, 1983).

A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22 fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de escovado brônquico com escova protegida. O uso de Acetilcisteína (substância ativa) por via oral foi considerado na análise. Não se verificou diferença estatisticamente significante em faixas mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos.

Entre os fatores analisados, o uso de Acetilcisteína (substância ativa) via oral foi o único fator independente a influenciar os resultados bacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução crônica das vias aéreas em uso de Acetilcisteína (substância ativa) via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não fazia uso da medicação (Riise GC e cols, 1994).

A Acetilcisteína na pediatria

A Acetilcisteína (substância ativa) em crianças foi avaliada em um estudo prospectivo, randomizado, duplo-cego e controlado por placebo. Este estudo avaliou a Acetilcisteína (substância ativa) via oral em 50 crianças com infecção aguda das vias respiratórias. Além do tratamento com antibiótico, as crianças recebiam Acetilcisteína (substância ativa) via oral na forma granulada com dose ajustada para idade (100 mg até 2 anos, 200 mg entre 2 e 4 anos e 300 mg acima de 4 anos) ou placebo por 6 dias. Verificaram-se diferenças estatisticamente significantes dos parâmetros estudados (febre, ruídos respiratórios e tosse) em favor do uso da Acetilcisteína (substância ativa).

Intoxicação por paracetamol

Diversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da Acetilcisteína (substância ativa) sobre o fígado dos pacientes intoxicados por paracetamol. Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de paracetamol.

Os pacientes foram tratados com uma dose oral inicial de 140mg/kg de Acetilcisteína (substância ativa) seguida por doses de 70 mg/kg a cada 4 horas por 3 dias. Hepatoxicidade foi verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema de tratamento de Acetilcisteína (substância ativa) por via oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes quando a Acetilcisteína (substância ativa) foi iniciada entre 10 e 24 horas.

Entre os pacientes de alto risco que tiveram o esquema de Acetilcisteína (substância ativa) iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de paracetamol, 41% desenvolveram hepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a ingestão de paracetamol, a Acetilcisteína (substância ativa) exerceu efeito hepatoprotetor independente da concentração sérica de paracetamol (Smilkstein MJ. e cols, 1988).

Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)

Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda de DPOC. Duas doses de Acetilcisteína (substância ativa) foram utilizadas (1200 mg/dia e 600 mg/dia) com o objetivo principal de avaliar a proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10 dias de tratamento. (Zuin R. e cols, 2005).

Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente significante de pacientes que tomaram Acetilcisteína (substância ativa) tiveram seus níveis séricos de PCR normalizados após 10 dias.

O uso de 1200 mg/dia de Acetilcisteína (substância ativa) foi mais eficaz que o uso de 600 mg/dia. Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de função pulmonar avaliada por pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de Acetilcisteína (substância ativa) nos marcadores inflamatórios pode ser devido às propriedades mucolítica e antioxidante (Zuin R. e cols, 2005).

Fibrose Cística

Pacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre crianças e adultos. Este estudo analisou a utilização de Acetilcisteína (substância ativa) via oral em doses variadas de acordo com a idade após a utilização de Acetilcisteína (substância ativa) inalatória por pelo menos 1 ano.

Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia de tórax e percentis de peso e altura. Concluiu-se que após a troca da via de administração da Acetilcisteína de inalatória para oral:
  • Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados.
  • A Acetilcisteína (substância ativa) via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se mostrando eficaz.
  • Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo menos não inferior
  • A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da medicação, menor custo e ausência dos eventos adversos comuns às medicações de uso inalatório.

Características Farmacológicas


Farmacodinâmica

O princípio ativo é a Acetilcisteína (substância ativa) , que exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a depuração mucociliar.

Estas atividades tornam Acetilcisteína (substância ativa) particularmente adequado para o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.

Além disso, a Acetilcisteína (substância ativa) exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a Acetilcisteína (substância ativa) protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima mieloperoxidase dos fagócitos ativados. 

A estrutura da sua molécula lhe permite, além disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a Acetilcisteína (substância ativa) é desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese da glutationa (GSH).

O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o paracetamol.

O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A Acetilcisteína (substância ativa) desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo, assim para a proteção celular. Portanto a Acetilcisteína (substância ativa) é um antídoto específico para intoxicação por paracetamol.

Farmacocinética

Solução injetável / Comprimido efervescente/granulado e Xarope

Absorção

Em humanos, a Acetilcisteína (substância ativa) é completamente absorvida após administração oral. Devido ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade da Acetilcisteína (substância ativa) ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas diferenças entre as várias formas farmacêuticas.

Em pacientes com diferentes doenças respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre duas a três horas após a administração e os níveis permaneceram elevados por um período de 24 horas.

Distribuição

A Acetilcisteína (substância ativa) é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada ativa (80%) e, pode ser encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções brônquicas.

O volume de distribuição da Acetilcisteína (substância ativa) varia de 0,33 a 0,47L/kg. A ligação às proteínas é de cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.

Metabolismo

A Acetilcisteína (substância ativa) passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a administração oral.

Excreção

O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de transformação, a Acetilcisteína (substância ativa) e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.

O clearance renal pode representar cerca de 30% do clearance total do organismo. Após a administração oral a meia vida terminal de Acetilcisteína (substância ativa) total é de 6,25h.

Solução nasal

Acetilcisteína (substância ativa) nasal pode ser absorvido sistemicamente através da mucosa nasal e do trato gastrintestinal após administração intranasal.

Manter à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas

Acetilcisteína apresenta-se sob a forma de pó laranja, solto, homogêneo, sem grumos com sabor e odor de laranja.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS-1.0235.0631

Farmacêutico Responsável:
Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF-SP 19.710

EMS S/A
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, Km 08, Chácara Assay
CEP: 13186-901 - Hortolândia/SP
CNPJ nº. 57.507.378/0003-65
Indústria Brasileira

*Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.
*As informações aqui divulgadas não deverão ser utilizadas como substituto de prescrição médica para o tratamento de qualquer doença.