Novo candidato à droga contra o novo coronavírus Icone de Excluir

Uma equipe de cientistas da China encontrou uma nova droga candidata contra o novo coronavírus, SARS-COV-2, que funciona inibindo uma parte fundamental da máquina do vírus.

Grande parte do mundo está em espera até que os cientistas encontrem uma vacina para o novo coronavírus, que, até agora, custou centenas de milhares de vidas.

No entanto, com estimativas atuais sugerindo que uma vacina está de 12 a 18 meses de distância, muitas pessoas estão colocando esperança crescente em um tratamento eficaz para COVID-19.

Por esta razão, as pessoas aguardam ansiosamente notícias sobre o medicamento experimental Ebola remdesivirde Gilead, após o ex-diretor-geral assistente da Organização Mundial da Saúde (OMS) Bruce Aylward descreveu-o como a única droga que a organização considera ter” eficácia real. ”

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No entanto, com dados mais recentes aparecendo para mostrar falha em um ensaio clínico, a corrida para um sucesso tratamento para COVID-19 continua.

Os cientistas por trás do estudo atual — que apresenta em Ciência — tomaram uma estrutura... abordagem baseada na concepção de um tratamento, utilizando os principais componentes do coronavírus como ponto de partida. O vírus contém informação genética em RNA, que fica dentro de um envelope de gorduras e proteínas.

Essas proteínas pertencem a quatro classes principais, relacionadas a:

A produção dessas proteínas virais ocorre com a ajuda de uma enzima especializada chamada protease.

Esta enzima é um alvo ideal para uma droga, uma vez que desempenha um papel vital no ciclo de vida do vírus, ajudando-o a replicar-se. Em outras palavras, o vírus não pode viver sem ele.

Os cientistas analisaram detalhadamente a protease coronavírus para ajudá-los a identificar compostos que visam uma parte crítica de sua estrutura.

Começando com um material de partida disponível de fornecedores comerciais, eles realizaram uma série de etapas de síntese para criar dois compostos de chumbo denominados 11a e 11b.

Os cientistas descobriram que ambos os compostos eram bons inibidores da enzima, atingindo 100% e 96% de atividade de inibição, respectivamente.

Os cientistas passaram a monitorar a atividade antiviral dos compostos usando células infectadas, e novamente, ambas as drogas mostraram boa atividade anti-infecção.

Eles então usaram ratos para investigar a farmacocinética, que se refere a como o corpo absorve a droga e a quebra ao longo do tempo. Esta análise dá uma indicação de quanto tempo o medicamento permanece ativo no corpo e, portanto, quais doses podem ser seguras e eficazes.

A equipe administrou os dois compostos por várias vias, incluindo injeção logo sob a pele e entrega intravenosa (IV). Dar o composto através de um gotejamento intravenoso pode ser necessário em alguns casos graves de COVID-19 para atingir uma concentração elevada rapidamente.

Ambos os compostos apresentaram boas propriedades farmacocinéticas, sugerindo que ambos poderiam ser candidatos promissores a medicamentos.

Para investigar como os compostos funcionam, os cientistas usaram técnicas de imagem de alta resolução. Estes estudos mostraram que os compostos têm mecanismos de ação semelhantes, ambos se ligam à mesma estrutura chave da enzima para bloquear sua atividade e, assim, matar o vírus.

Embora ambos os compostos apresentassem propriedades favoráveis, testes finais em animais mostraram que o primeiro composto, 11a, é menos tóxico, tornando-se o melhor candidato.

De acordo com os resultados relatados, este é um composto altamente promissor. Além disso, porque não há equivalente humano à enzima que ela visa, é improvável que a droga cause efeitos colaterais graves nas pessoas.

Os pesquisadores dizem que a pesquisa pré-clínica sobre o composto está continuando. Eles também estão compartilhando seus dados com cientistas de todo o mundo para ajudar a acelerar o desenvolvimento do tratamento.

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